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用于乙型肝炎治療的具有抗乙肝病毒和肝臟保護作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B）是由乙型肝炎病毒引起的以肝臟病變?yōu)橹鞯囊环N傳染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒檢測為陽性，病程超過半年或發(fā)病日期不明確而臨床有慢性肝炎表現者。如若得不到及時的治療，將會發(fā)展為肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒藥主要分為核苷類抗病毒藥物以及干擾素，核苷類停藥會復發(fā)，易產生耐藥性。而干擾素，副作用大，治療藥物極其缺乏。 本項目包括兩部分，其一是以提取分離得到的口山酮類化合物為代表的紫紅獐牙菜化學成分通過抑制HBsAg和HBeAg表達等作用實現抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羥基-3,4甲氧基口山酮（1）、當藥醇苷（4）和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG 2.2.15細胞HBsAg的表達呈現出非常強的抑制作用，其抑制率分別為31.74%、25.37%和37.66%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率為22.58%）； B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG2.2.15細胞HBeAg的表達呈現出最為顯著的抑制作用，其抑制率達到了31.72%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率僅為8.27%）。 其二是提取分離的化合物1,7-二羥基-3,4,8-三甲氧基口山酮（ZYC-6）對于DMN誘導的肝纖維化大鼠具有確切的治療作用，通過降低ALT和AST等肝酶活性，經由氧化應激通路、凋亡通路以及氨基酸調節(jié)，抗肝纖維化作用和保護肝臟作用。 ZYC-6對二甲基亞硝胺(Dimethylvinphos，DMN)模型大鼠肝組織膠原纖維沉積的影響（Masson染色）；A：正常組大鼠；B：模型組大鼠；C：ZYC-6組大鼠；D：陽性藥IFN-α2b組大鼠。
北京大學
2021-02-01
一種可控側向約束力作用下混凝土接縫抗水滲透性能的試驗裝置及方法
本發(fā)明公開了一種可控側向約束力作用下混凝土接縫抗水滲透性能的試驗裝置及方法，用于對新舊混凝土接縫部位試塊進行抗水滲透性能測試。具有用于放置新舊混凝土接縫抗?jié)B試塊5的雙層方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸緣14，方筒下部設置有具有中間開口10的內凸緣9，內凸緣將方筒4分隔為試塊艙6和進水艙13兩部分；試塊艙設置有便于調節(jié)夾持抗?jié)B試塊5且橫穿試塊艙兩側的雙頭螺桿15的調力孔16；混凝土抗?jié)B試塊由頂部左蓋板1和右蓋板2及蓋板緊固螺栓3壓緊固定；內凸緣上設置有彈性密封墊圈8；左蓋板和由緊固螺栓壓緊固定在方筒的外凸緣上。本發(fā)明能實現在可控側向約束力作用下新舊混凝土接縫部位的抗水滲透性能試驗。
西南交通大學
2018-09-18
植物免疫團隊康振生/張新梅組揭示小麥感病基因負調控小麥抗條銹病新機制
2022年3月，植物免疫團隊康振生/張新梅組在小麥與條銹菌互作方面取得新進展，研究揭示了小麥感病基因負調控小麥抗條銹病的新機制。研究成果以“TaBln1negativelyregulateswheatresistancetostriperustbyreducingCa2+influx”為題在《PlantPhysiology》在線發(fā)表。植保學院2021級博士研究生郭雙元為第一作者，生命學院張新梅副教授為通訊作者。
西北農林科技大學
2022-07-11
青白散抗炎作用及對大鼠慢性損傷骨骼肌中炎性細胞因子表達的影響
青白散抗炎作用及對大鼠慢性損傷骨骼肌中炎性細胞因子表達的影響
成都體育學院
2015-02-26
抗丙肝藥物索非布韋關鍵含氟醫(yī)藥中間體材料的制備 工藝研究及產業(yè)化
索非布韋（又譯為索氟布韋，英文名 Sofosbuvir，CAS：1190307- 88-0）是全球首個丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸類似物抑 制劑，用于治療慢性丙型肝炎，目前國外已有產品在銷售，且利潤可 觀。國內還沒有此類藥物，本項目具有重大的發(fā)展前景。 采用本課題組開發(fā)的新型氟取代反應，設計和開發(fā)了一條經濟、 綠色和環(huán)保的具有巨大臨床價值和市場價值抗丙肝藥物索非布韋及 其關鍵含氟醫(yī)藥中間體的制備工藝。本項目的目的是對本課題組開發(fā) 的新穎制備工藝進行中試放大研究，進而實現商業(yè)化規(guī)模制備，從而 產生良好的社會效益和經濟效益。 依托南開大學化學院良好的科研平臺，以及本課題組多年積累的 有機氟化學及合成有機化學的基礎研究成果，我們對具有巨大臨床價 值和市場價值的抗丙肝新藥索非布韋及其關鍵含氟中間體的制備工 藝進行優(yōu)化。小試規(guī)模研究結果表明，本制備工藝能以良好的經濟性、 兼顧環(huán)保、安全等考量獲得預期質量要求的目標產品。后期通過小試 放大研究、中試研究和商業(yè)化生產確認等產業(yè)化開發(fā)程序。
南開大學
2021-04-13
我國科學家揭示茉莉酸調控番茄萜類化合物合成和抗蟲性的新機制
萜類物質作為植物代謝產物中種類最多的一類化合物，在植物與病蟲害互作中扮演重要角色，參與對病蟲害的直接與間接防御反應。
中國農業(yè)大學
2022-04-01
穿心蓮內酯衍生物及其3,19酯化物在制備抗肝纖維化藥物中的應用
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域,公開了穿心蓮內酯衍生物在制備預防和治療肝纖維化藥物中的應用,涉及15芐亞基14脫氧11,12脫氫穿心蓮內酯衍生物及其3,19酯化物.經實驗證明,該類化合物顯著抑制人肝星狀細胞LX2遷移,活化.顯著降低肝纖維化大鼠肝組織纖維化水平,降低細胞外基質蛋白(ECM)相關組分含量;顯著降低肝纖維化大鼠免疫炎癥相關因子的水平,并有效抑制免疫炎癥反應;抑制肝組織中肝星狀細胞活化,促進膠原降解.將該類化合物作為活性成份用于制備抗肝纖維化藥物,高效低毒,為肝纖維化的治療和預防提供了新的藥物途徑,從而擴大了臨床用藥的可選擇范圍,具有良好的應用開發(fā)前景.
鄭州大學
2021-04-13
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制備方法及其作為抗乙肝病毒藥物的應用
本發(fā)明公開了一類新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前臨床用于治療乙肝病毒的藥物皆為核苷類化合物。而抗HBV非核苷類化合物還處于研發(fā)階段。探究其作用機制，對于發(fā)展新型非核苷類抗HBV藥物，特別是對抗臨床常用藥物耐藥的問題，具有特別重要的意義。
北京大學
2021-04-13
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一種AMF+DSE組合菌劑及其在制備促進黃瓜生長與抗根結線蟲的制劑中的應用
本發(fā)明提供了一種AMF+DSE組合菌劑及其在制備促進黃瓜生長與抗根結線蟲的制劑中的應用，本發(fā)明設置不同的AMF+DSE組合對黃瓜進行接種試驗，分析了不同AMF+DSE組合的侵染率、叢枝著生率、叢枝類型等對黃瓜生長發(fā)育及其根結線蟲病害的影響。通過試驗結果確定最佳的抗南方根結線蟲的AMF+DSE組合為G.m+S.a+A.l+Ph.l，此組合處理的株高、莖粗、地上部干重、根系干重和單株產量最高、而病情指數最低，該最佳組合菌劑具有促進黃瓜生長與提高黃瓜植株抗根結線蟲的功效，本發(fā)明為進一步探索AMF和DSE的相互作用與機制提供了依據、奠定了基礎。
青島農業(yè)大學
2021-04-13
北京科技大學團隊發(fā)現超高強度鋼新的抗輻照損傷機制并被報道于Nature Materials上
近日，北京科技大學新金屬材料國家重點實驗室呂昭平教授團隊基于前期研發(fā)的共格析出強化的超高強度鋼，發(fā)現新的抗輻照損傷機制，該研究對開發(fā)先進抗輻照結構材料具有重要意義并成功應用于新型多主元合金體系。
北京科技大學
2022-06-13