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抗細(xì)菌生物膜活性的YycG組氨酸激酶抑制劑新型藥物
● 項(xiàng)目簡介：細(xì)菌生物膜是細(xì)菌互相粘連形成的模樣物，對大多數(shù)抗生素耐藥，其耐藥性比浮游菌可高達(dá)100倍。近年來細(xì)菌生物膜疾病日益嚴(yán)重、治療難度極大，目前尚無抗細(xì)菌生物膜藥物上市。YycG/YycF雙組分信號轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)對細(xì)菌的生長和生物膜形成具有重要的調(diào)控作用，可以作為理想的藥物靶標(biāo)篩選抗生物膜先導(dǎo)化合物。對先導(dǎo)化合物優(yōu)化改造，評價(jià)其藥效，研究候選藥物的藥代動力學(xué)特征并對其安全性進(jìn)行初步評價(jià)，探討其成藥性，可能產(chǎn)生創(chuàng)新性強(qiáng)、具有自主知識產(chǎn)權(quán)的候選新藥。● 應(yīng)用前景：通過生物信息學(xué)分析，在表皮葡萄球菌全基因組中共發(fā)現(xiàn)了16對雙組分信號轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)。選擇其中一組YycG/YycF 系統(tǒng)中的組氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作為候選抗菌藥物靶點(diǎn)，通過高通量虛擬篩選獲得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能夠可特異性地作用于葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌，對革蘭陰性菌無抑菌作用，且對哺乳類細(xì)胞毒性作用低。對表皮葡萄球菌已形成生物膜中的細(xì)菌具有殺傷作用，同時(shí)也可使細(xì)菌生物膜的結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，很好的抑制了生物膜的形成。以其中兩個(gè)小分子化合物作為先導(dǎo)化合物，進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化改造，已經(jīng)獲得30個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的衍生物。通過表皮葡萄球菌生物膜殺傷實(shí)驗(yàn)證明，其中5個(gè)化合物的MIC，MBC和抑制生物膜濃度均不同程度的優(yōu)于先導(dǎo)化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜濃度分別達(dá)到1.5，3.1，25μM。目前該項(xiàng)目的技術(shù)水平居于國內(nèi)領(lǐng)先、國際先進(jìn)水平。本項(xiàng)目已申請并獲得授權(quán)2項(xiàng)國家發(fā)明專利。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一種抗高溫氧化耐磨鈷基合金絲材及其制備方法
本發(fā)明公開了一種抗高溫氧化耐磨鈷基合金絲材及其制備方法。合金刷絲成分為Ｃｒ １３～１７％、Ｎｉ １１～１５％、Ｗ １０～１４％，Ｍｏ ２．４～４．３％、Ａｌ １．２～１．６％、Ｔｉ ２．８～３．６％，Ｎｂ ０．１～０．５％、Ｔａ １．２～１．８％、Ｒｅ ０．０３～０．０６％、Ｃｅ ０．０１～０．０５％、Ｃ ０．０２～０．１％、Ｂ ０．００５～０．０１５％、Ｚｒ ０．０２～０．０７％、Ｃｏ為余量。該合金的制備工藝路線為：真空熔煉?重熔?鍛造?熱軋?拉拔?固溶處理?時(shí)效處理。將原材料按質(zhì)量百分比配料熔煉
東南大學(xué)
2021-04-14
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一種具有抗骨關(guān)節(jié)炎功效的中藥復(fù)方及其應(yīng)用
本品種根據(jù)國醫(yī)大師周仲瑛教授60余年臨床經(jīng)驗(yàn)研制而成，針對骨關(guān)節(jié)炎腎虛血虧、經(jīng)絡(luò)痹阻的病機(jī)特點(diǎn)，立法組方，命名為骨痹顆粒。功能補(bǔ)腎養(yǎng)血、蠲痹通絡(luò)，主治骨關(guān)節(jié)炎的腎虛絡(luò)痹證。亦可用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎等證屬腎虛絡(luò)痹者。項(xiàng)目組針對骨關(guān)節(jié)炎開展了骨痹顆粒的臨床和實(shí)驗(yàn)研究。根據(jù)臨床用藥特點(diǎn)和骨痹方的藥物性質(zhì)，采用現(xiàn)代制劑工藝將其研制成顆粒劑，完整地保留中藥復(fù)方共煎的作用，提高原方的生物利用度。藥理毒理學(xué)研究證實(shí)了該藥的有效性和安全性。研究結(jié)果表明該制劑療效可靠、質(zhì)量穩(wěn)定、服用劑量小、便于保存和長期服用，無明顯副作用，符合現(xiàn)代社會生活的需求，可產(chǎn)生顯著的社會經(jīng)濟(jì)效益。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
鑒定蘋果抗、感炭疽菌葉枯病的SSR分子標(biāo)記及其應(yīng)用
本發(fā)明提出用于鑒定蘋果抗炭疽菌葉枯病的SSR分子標(biāo)記，所述分子標(biāo)記分別為S0607039；S0607001；S0506206；S0506078,S0506001S0405195,S0405127,S0304673,S0304011。本發(fā)明還提出擴(kuò)增用于鑒定蘋果抗炭疽菌葉枯病的SSR分子標(biāo)記的引物。本發(fā)明通過自行設(shè)計(jì)的SSR標(biāo)記對蘋果抗炭疽菌葉枯病基因進(jìn)行了分子標(biāo)記，確定所在的染色體位置及遺傳距離，構(gòu)建了緊密連鎖的遺傳圖譜。距離抗性基因最近的分子標(biāo)記能準(zhǔn)確的鑒定出蘋果對炭疽菌葉枯病的抗性，為蘋果生產(chǎn)實(shí)踐及抗性育種提供有效工具，并為下一步抗性基因的克隆及功能驗(yàn)證奠定了良好的基礎(chǔ)。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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靶向IL-17信號的新型抗移植 排斥反應(yīng)的藥物研究與開發(fā)
腎功能衰竭是一種常見的臨床疾病，腎移植則被認(rèn)為是治療終末期腎病患者的最有效方法。近年來，隨著手術(shù)操作的日漸成熟，移植免疫的深入研究、組織配型技術(shù)的逐漸完善和新型免疫抑制劑的廣泛聯(lián)合應(yīng)用，腎移植的成功率有了很大提升，早期存活率大幅度提高。然而，術(shù)后免疫排斥反應(yīng)的發(fā)生仍然是影響移植腎長期存活的危險(xiǎn)要素，腎移植受者的長期存活依然是困擾移植界的一大難題。 以環(huán)孢素A為代表的鈣調(diào)磷酸酶抑制劑的問世，極大降低了急性排斥反應(yīng)的發(fā)生幾率，提高了移植物的存活率。然而，這些免疫抑制劑卻是一把雙刃劍，它不
南京大學(xué)
2021-04-14
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具有抗反極功能的高耐久、高性能燃料電池催化劑
燃料電池催化劑是燃料電池最重要的材料，其性能的好壞對燃料電池性能有決定性的影響。針對目前廣泛使用的 Pt/C 類燃料電池 存在的耐久性不足、缺乏抗反極功能等問題，本團(tuán)隊(duì)研發(fā)了一種具有良好性能的燃料電池催化劑，具有以下技術(shù)優(yōu)勢：（1）催化活性可完全媲美目前國際品牌的優(yōu)秀催化劑；（2）耐久性可達(dá)商品催化劑的 3-4 倍，可達(dá)到美國能源部對燃料電池催化劑的耐久性要求；（3）具有優(yōu)秀的抗反極性能，其抗反極時(shí)間可比目前的商品催化劑延長 3 倍左右。（4）成本僅為目前市場上燃料電池催化劑的 40%左右。
華南理工大學(xué)
2023-05-08
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一種抗誤碼和丟包的信源編碼與智能解碼方法
本發(fā)明公開了一種抗誤碼和丟包的信源編碼與智能解碼方法，包括：星上編碼步驟：把圖像劃分成互不重疊的子塊；對每個(gè)子塊進(jìn)行 JPEG-LS 編碼；每 K 個(gè)子塊后插入一組 EDC 信息形成檢錯(cuò)碼流；進(jìn)行 RS(m,n)糾錯(cuò)編碼；對檢糾錯(cuò)碼流按 c*m 字節(jié)分成等長的數(shù)據(jù)包；在壓縮碼流前加入每幀的壓縮幀頭，而在其壓縮碼流后加入每幀的壓縮幀尾。地面解碼步驟：采用距離最小化準(zhǔn)則從碼流中搜索壓縮幀頭，并提取一幀的壓縮碼流；在幀頭中
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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一種潤滑油（脂）用抗磨減摩復(fù)合添加劑
本發(fā)明公開了一種潤滑油（脂）用抗磨減摩復(fù)合粉體及其制備方法，涉及一種可用于潤滑油、潤滑脂等領(lǐng)域的納米稀土氧化物包覆超細(xì)白云母復(fù)合粉體，其特征在于以白云母粉體、稀土鹽及其配體為原料，利用球磨過程中產(chǎn)生的剪切力、沖擊力破碎固相反應(yīng)體系，增加反應(yīng)物的比表面積，提高反應(yīng)速率，從而提高成核速率和長大速率的比值，制備出微細(xì)、均勻的前驅(qū)物，然后洗滌、干燥、控制熱分解溫度與時(shí)間，從而可獲得不同粒徑與包覆體系的納米稀土氧化物包覆超細(xì)白云母復(fù)合粉體，將納米稀土氧化物包覆的超細(xì)白云母復(fù)合粉體表面改性后以不同比例（0.5%-3%）加入基礎(chǔ)油或潤滑脂中，在四球磨損中可降低摩擦系數(shù)，減小摩擦副磨斑直徑。
四川大學(xué)
2016-10-21
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一種周邊設(shè)抗剪筋槽鋼框架的鋼筋混凝土板
（專利號：ZL 201410053248.4） 簡介：本發(fā)明公開了一種周邊設(shè)抗剪筋槽鋼框架的鋼筋混凝土板，屬于建筑材料領(lǐng)域。該混凝土板包括混凝土、雙層鋼筋網(wǎng)、槽鋼和抗剪筋，槽鋼焊接成框架，抗剪筋點(diǎn)焊于槽鋼，且與板平面成45度角，位于上層鋼筋網(wǎng)鋼筋端部對應(yīng)的槽鋼口內(nèi)側(cè)邊緣位置，鋼筋網(wǎng)由縱橫向鋼筋間隔均勻交錯(cuò)構(gòu)成，且縱向和橫向鋼筋之間均為等間距設(shè)置，鋼筋網(wǎng)作為板的骨架在板厚度方向分層布置，鋼筋網(wǎng)四周焊接于槽鋼框架，中間由混凝土包裹。本發(fā)明筋混
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種抗瘧劑藥物中間體材料的制備及合成工藝
青蒿素是目前為止最熱門的抗瘧疾特效藥，由于它速效和低毒的 用藥特點(diǎn)，現(xiàn)已作為世界衛(wèi)生組織推薦的藥品。青蒿素從植物的花蕾 和葉子中分離提取，但近來因?yàn)榍噍锼氐拇笏撂崛。鷳B(tài)平衡遭到破 壞，資源枯竭，所以不宜長久提取；此外，由于患者大多為貧苦地區(qū) 的人民，購買力低下，承受不起青蒿素高昂的價(jià)格。對此，科學(xué)家們 開始研究新的藥物，希望能降低治療的成本，也可以減少青蒿素的用 量，保護(hù)生態(tài)環(huán)境。 在研發(fā)新藥物的過程中，研究工作者發(fā)現(xiàn)一類含 trioxolane 單元 的分子藥物對于瘧疾的抗擊有著很好的效果。通過對藥物進(jìn)行改造研 究，研究人員得到了藥物性能優(yōu)異的類似物 OZ439。通過口服，OZ439 能完全消滅人體當(dāng)中的寄生蟲，現(xiàn)如今 OZ439 的合成已在瑞士進(jìn)行 了中試生產(chǎn)。 本項(xiàng)目是通過廉價(jià)的反應(yīng)材料，經(jīng)過催化轉(zhuǎn)化制備合成 OZ439的 所需重要中間體 HPCH。目前實(shí)驗(yàn)室已完成了催化劑的篩選和合成工 作，所制備的催化劑在溫和的反應(yīng)條件下可以獲得較高收率的 HPCH， 其生產(chǎn)成本低于國外藥企的要求。 開發(fā)計(jì)劃：催化劑的放大制備及反應(yīng)工藝的放大研究及優(yōu)化，催 化劑的循環(huán)利用和產(chǎn)品的分離及純化。本項(xiàng)目初期一直與國外藥企進(jìn) 行溝通合作，工藝優(yōu)化后即可進(jìn)入產(chǎn)業(yè)化階段。 所需條件支持：希望能獲得 100 萬經(jīng)費(fèi)支持與 100m2 實(shí)驗(yàn)室支持，用于購置反應(yīng)評價(jià)及催化劑放大制備設(shè)備。
南開大學(xué)
2021-04-13