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生物催化高效制備抗艾滋病藥物阿巴卡韋手性中間體
阿巴卡韋(abacavir)是治療艾滋病和皰疹病毒感染的核苷類藥物。“雞尾酒療法”是迄今為止治療艾滋病的最為有效的方法，阿巴卡韋是“雞尾酒療法”中的不可或缺的藥物組成成分。目前在中國阿巴卡韋還沒有實(shí)現(xiàn)國產(chǎn)化，其關(guān)鍵技術(shù)是手性中間體(-)?-內(nèi)酰胺的制備。 本研究采用自主篩選獲得到的具有高對(duì)映選擇性(+)γ-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌株，采用發(fā)酵培養(yǎng)獲得的微生物整體細(xì)胞作為催化劑，在單一水相體系中，以外消旋的?-內(nèi)酰胺為底物，通過生物轉(zhuǎn)化(+)?-內(nèi)酰胺，拆分獲得單一構(gòu)型的產(chǎn)物(-)?-內(nèi)酰胺，在外消旋?-內(nèi)酰胺底物濃度 100－200 g/L 的條件下，轉(zhuǎn)化 10－20 h， 產(chǎn)物(-)γ-內(nèi)酰胺的光學(xué)純度達(dá)到 100%ee，轉(zhuǎn)化率達(dá)到拆分反應(yīng)的理論水平>50%。
江南大學(xué)
2021-04-11
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癲癇寧在制備預(yù)防或治療阿爾茨海默病藥物中的應(yīng)用
阿爾茨海默病(Alazheimer’sdisease，AD)是一種以進(jìn)行性認(rèn)知障 礙和記憶損傷為主的神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病。臨床上以記憶障礙、失語、 失用、失認(rèn)、視空間技能損害、執(zhí)行功能障礙以及人格和行為改變等 全面性癡呆表現(xiàn)為特征。 目前用于治療阿爾茨海默病的藥物主要分為兩類：乙酰膽堿酯酶 抑制劑(如加蘭他敏)和 N-甲基-D-天冬氨酸受體(NMDA 受體)拮抗劑 (如美金剛)，但上述藥物價(jià)格昂貴、副作用顯著(幻覺、意
蘭州大學(xué)
2021-04-14
雄黃微生物轉(zhuǎn)化液（抗白血病、抗腫瘤）
雄黃本身是一種水不溶性硫化砷礦，具有劑型單一、生物利用率低、臨床用量大等缺點(diǎn)。基于此，我們以甘肅優(yōu)質(zhì)道地礦物藥雄黃為主要原料，成功的借助特定微生物的生物化學(xué)催化作用，建立起一套成熟的針對(duì)雄黃的微生物轉(zhuǎn)化技術(shù)，將雄黃中的砷溶解出來，得到一種新型砷劑。通過藥理藥效實(shí)驗(yàn)證實(shí)，該新型砷劑可以有效的通過阻滯細(xì)胞周期，在體內(nèi)外誘導(dǎo)小鼠腹水瘤S180和肝癌細(xì)胞H22發(fā)生凋亡。同時(shí)，對(duì)荷瘤小鼠的毒副作用較小，對(duì)腫瘤組織具有很強(qiáng)的選擇性。尤其對(duì)多種（多藥耐藥）白血病有良好的體外抑制作用。目前實(shí)驗(yàn)證實(shí)，與雄黃相比
蘭州大學(xué)
2021-04-14
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
合成新獸藥-硝唑尼特和鹽酸丙硫咪唑亞砜
硝唑尼特和鹽酸丙硫咪唑亞砜是新型抗人畜禽寄生蟲感染藥物， 項(xiàng)目完成了硝唑尼特、鹽酸丙硫咪唑亞砜的制備工藝優(yōu)化，硝唑尼特的制備工 藝收率達(dá)到 65%-75%；鹽酸丙硫咪唑亞砜的制備工藝收率達(dá)到 95.87%以上。成 功研制出畜禽用硝唑尼特原料藥及片劑、混懸液,鹽酸丙硫咪唑亞砜原料藥及注 射液、可溶性粉，填補(bǔ)了國內(nèi)空白。現(xiàn)已申報(bào)國家發(fā)明專利 6 項(xiàng)，制定質(zhì)量標(biāo) 準(zhǔn) 6 項(xiàng)，獲得新產(chǎn)品新技術(shù)證書 3 個(gè)。 生產(chǎn)條件及經(jīng)濟(jì)效益預(yù)測(cè)：目前硝唑尼特在國外主要用于人藥使用，在國 內(nèi)尚無成熟的產(chǎn)品與制劑上市。硝唑尼特原料藥采用一步合成法，制劑產(chǎn)品穩(wěn) 定性及安全性均合乎相應(yīng)標(biāo)準(zhǔn)要求，寵物用硝唑尼特混懸液與片劑均屬國內(nèi)外 首創(chuàng)。鹽酸丙硫咪唑亞砜對(duì)人畜禽寄生蟲病具有獨(dú)特療效，且毒性很低，水溶 性好，使用方便，特別是鹽酸丙硫咪唑亞砜是水溶性藥物，適合集約化養(yǎng)殖， 隨著我國集約化養(yǎng)殖規(guī)模的不斷擴(kuò)大，飲水用抗寄生蟲藥物的需求將越來越大， 將會(huì)產(chǎn)生巨大的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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低成本功能性多孔有機(jī)聚合物
成熟度：技術(shù)突破
多孔有機(jī)聚合物是一類新興的功能性高分子材料，相比傳統(tǒng)高分子交聯(lián)樹脂，其具有類似無機(jī)分子篩的微孔，具有更高的官能團(tuán)密度，已被廣泛用于儲(chǔ)存、分離或催化等領(lǐng)域。然而當(dāng)前許多性能優(yōu)良的多孔有機(jī)聚合物成本過高，嚴(yán)重制約著其實(shí)際應(yīng)用。我們合成的價(jià)格低廉且性能優(yōu)秀的多孔有機(jī)聚合物，其性能與當(dāng)前典型多孔有機(jī)聚合物相當(dāng)，而價(jià)格為它們的幾十分之一或幾百分之一，目前在儲(chǔ)存氨氣、分離二氧化碳及分離水中污染物（如硼酸，Hg2+等）等方面已完成實(shí)驗(yàn)室測(cè)試，這些成果將為多孔有機(jī)聚合物的真正應(yīng)用打開通道。
意向開展成果轉(zhuǎn)化的前提條件：中試放大及產(chǎn)業(yè)化工藝開發(fā)資金支持
東北師范大學(xué)
2025-05-16
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一種特征吸收光譜的輻射吸熱器和斯特林發(fā)動(dòng)機(jī)
本實(shí)用新型涉及一種特征吸收光譜的輻射吸熱器和斯特林發(fā)動(dòng)機(jī)，所述裝置可以實(shí)現(xiàn)斯特林發(fā)動(dòng)機(jī)內(nèi)部的工質(zhì)氣體快速吸收輻射能量，并可以在太陽能不足時(shí)，采用輔助加熱方式，保證斯特林發(fā)動(dòng)機(jī)穩(wěn)定運(yùn)行。所述的采用特征吸收光譜的氣體體吸熱的快速吸熱型加熱器主要包括加熱器底座、光能轉(zhuǎn)換器件、加熱管、燃燒室和加熱管閥門。所述的光能轉(zhuǎn)換器件將太陽能轉(zhuǎn)換為工質(zhì)氣體的特征吸收峰鄰近的輻射能，工質(zhì)直接立體吸收輻射能。本實(shí)用新型有利于增強(qiáng)斯特林發(fā)動(dòng)機(jī)熱端輻射換熱、高效利用聚焦太陽光中心高溫能量、減少熱端死體積，解決斯特林加熱器爆管等問題，提高發(fā)動(dòng)機(jī)效率，實(shí)現(xiàn)光熱互補(bǔ)利用，提高發(fā)動(dòng)機(jī)的穩(wěn)定性。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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一種基于 555 斯密特觸發(fā)器的聲控鼓風(fēng)機(jī)電路
本實(shí)用新型提供一種基于 555 斯密特觸發(fā)器的聲控鼓風(fēng)機(jī)電路，包括依次連接的音頻采集電路、放 大電路和驅(qū)動(dòng)電路。本實(shí)用新型對(duì)微小的音頻信號(hào)進(jìn)行采集，放大和處理，使得音頻信號(hào)經(jīng)過觸發(fā)器之 后成為高電平方波信號(hào)，觸發(fā)鼓風(fēng)機(jī)電機(jī)工作，達(dá)到送風(fēng)的目的。本實(shí)用新型電路結(jié)構(gòu)簡單、經(jīng)濟(jì)實(shí)用， 可以通過簡易的電路信號(hào)處理裝置，將音頻信號(hào)轉(zhuǎn)化成為一種觸發(fā)信號(hào)。
武漢大學(xué)
2021-04-14
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"新能源汽車阿特金森循環(huán)發(fā)動(dòng)機(jī)全可變液壓 氣門系統(tǒng)的研究 "
山東大學(xué)
2021-04-10
松香硫脲催化劑手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解熱方 面的應(yīng)
在有機(jī)合成上，藥物導(dǎo)向的有機(jī)合成，特別是快速、有效地合成高光學(xué)純度的具有藥物或生物活性的有機(jī)分子一直是一種挑戰(zhàn)性的工作。因此，盡管在藥物為導(dǎo)向的手性合成領(lǐng)域有很大的創(chuàng)新要求，但是到目前為止，有效的合成方法的發(fā)展及最終應(yīng)用于新型藥物的發(fā)現(xiàn)仍然是稀少的。神經(jīng)炎癥治療有關(guān)的抗炎解熱藥物目前在臨床上是一種重要而且昂貴的藥物，對(duì)它的有效使用已經(jīng)作為一種治療策略去治療伴有神經(jīng)炎癥的腦部疾病。例如：阿茲海默氏癥(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
蘭州大學(xué)
2021-04-14
安圖斯
安圖斯
2022-05-26