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新穎結(jié)構(gòu)苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應用
我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)。
一、項目分類
重大科學前沿創(chuàng)新
二、成果簡介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變，是預示更高的早期死亡率和復發(fā)率、對化療藥物抵抗耐藥的不良預后因素。目前針對FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進口藥物。我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)（專利號 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評議的藥物化學權(quán)威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發(fā)表文章。因此可望成為針對白血病常見突變基因的國產(chǎn)新藥。
中山大學
2022-08-15
固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學品是實現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。
四川大學
2015-12-22
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沈建忠院士團隊在宿主導向抗菌化合物發(fā)現(xiàn)方向發(fā)表研究綜述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌，相對較小的選擇壓力使得細菌更不易產(chǎn)生耐藥性，在未來的耐藥菌防控中將扮演重要角色。
中國農(nóng)業(yè)大學
2022-06-01
一種使用移動床技術(shù)將含氧化合物轉(zhuǎn)化為丙烯的方法
本發(fā)明公開了一種使用移動床技術(shù)將含氧化合物轉(zhuǎn)化為丙烯的方法，包括以下步驟：含氧化合物在第一反應區(qū)與催化劑接觸生成第一股物流；第一股物流分離得到產(chǎn)物丙烯、C5+組分以及其余組分；部分C5+組分通入第二反應區(qū)使得催化劑預積碳，使得其表面積碳量/孔內(nèi)積碳量的比例至少為10，得到第二股物流并合并到第一股物流；將預積碳催化劑通入第一反應區(qū)與含氧化合物接觸反應，反應后通入再生器；催化劑再生后又分配到第一反應區(qū)和第二反應區(qū)。本發(fā)明方法單獨將部分C5+組分通入第二反應區(qū)與催化劑接觸反應，得到高表面積碳量/孔內(nèi)積碳量比例的催化劑，可以提高第一反應區(qū)內(nèi)催化劑對丙烯的選擇性，從而提高丙烯的得率。
浙江大學
2021-04-13
一類具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法與用途
本發(fā)明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。通過將藥材經(jīng)乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續(xù)分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結(jié)構(gòu)鑒定。本發(fā)明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發(fā)明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預防和治療黑色素合成異常導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學
2021-04-13
催化二氧化碳和環(huán)氧化合物制取環(huán)碳酸酯
隨著人們對于環(huán)境問題的日益重視，由于溫室氣體二氧化碳所引起的全球氣候環(huán)境問題 受到廣泛的關(guān)注。解決該問題除了從源頭入手，倡導節(jié)能減排之外，尋求利用二氧化碳的方法 同樣重要。二氧化碳和環(huán)氧化合物反應生成環(huán)狀碳酸酯是目前廣泛被研究的化學固定二氧化 碳的重要方法之一，該反應無其他產(chǎn)物生成，原子利用率100%。本項目所使用的催化劑是自 主開發(fā)的，將催化活性物質(zhì)負載到生物質(zhì)上構(gòu)建綠色多相催化劑。結(jié)合之前的研究成果，催化 反應在連續(xù)實驗裝置
華東理工大學
2021-04-14
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環(huán)己胺二環(huán)己胺生產(chǎn)近零排放
環(huán)己胺二環(huán)己胺生產(chǎn)近零排放技術(shù)2012年獲江蘇省科技廳產(chǎn)學研前瞻資助，2011年獲南京市科技局資助。苯胺加氫為環(huán)己胺，尾氣為H2與NH3混合氣，該技術(shù)利用吸收-吸附聯(lián)合分離技術(shù)分離循環(huán)氫氣中的氨，提高苯胺轉(zhuǎn)化率的同時實現(xiàn)氣相零排放。將NH3從尾氣中有效地分離，可獲得高純度H2用于再生產(chǎn)，分離的NH3以氨水的形式用于硫酸銨等肥料工業(yè)生產(chǎn)。
南京工業(yè)大學
2021-01-12
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蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物在制備治療婦科腫瘤藥物中的應用
【發(fā) 明 人】馬宏躍；段金廒；周婧；唐于平【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物的新用途，具體是涉及蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物用于制備治療婦科腫瘤疾病藥物的應用。【摘要】本發(fā)明提供了一種蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物在制備治療婦科腫瘤藥物中的應用，通過對蟾蜍甾烯提取物和單體化合物華蟾毒精、蟾毒靈、蟾毒它靈、日蟾毒它靈及以上四個單體化合物的鹽酸鹽或硫酸鹽體外對人卵巢癌細胞(A2780)、人卵巢癌細胞(SK-OV-3)、人宮頸癌細胞(SiHa)和人子宮內(nèi)膜癌細胞(shikawa)四種婦科腫瘤的抗癌實驗，實驗結(jié)果顯示蟾蜍甾烯提取物和單體化合物華蟾毒精、蟾毒靈、蟾毒它靈、日蟾毒它靈及以上四個單體化合物的鹽酸鹽或硫酸鹽對四種婦科腫瘤細胞均有很強的抑制作用，抗癌活性強于陽性藥紫衫醇，且不良反應小，有望開發(fā)成新的抗癌藥物。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
一種兒茶酚化合物納米粒子改性的聚合物復合膜的制備方法
本發(fā)明公開了一種兒茶酚化合物納米粒子改性的聚合物復合膜的制備方法。它包括如下步驟：（1）將芳香族多元胺溶解在去離子水中，得到濃度為1.0～5.0克/升的芳香族多元胺水溶液；將兒茶酚化合物納米粒子加入到芳香類多元胺水溶液中，得到水相溶液，兒茶酚化合物納米粒子的濃度為0.001～1.0克/升；將芳香族多元酰氯溶解于正己烷中，得到濃度為0.05～0.2克/升的油相溶液；（2）將聚合物基膜浸泡在水相溶液中1～5分鐘，取出后吹干表面殘余水滴，再浸泡在油相溶液中，取出后在烘箱中熱處理，得到兒茶酚化合物納米粒子改性的聚合物復合膜。本發(fā)明制備的聚合物復合膜具有親水性好、水通量大、抗污染、抗氧化能力強的優(yōu)點。
浙江大學
2021-04-13
一種抗呼吸道病毒的中藥組合物及其制備方法和應用
【發(fā) 明 人】范欣生；俞晶華；唐于平；周玲；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種中藥復方的抗呼吸道病毒的有效部位及其制備方法，以及在制備治療抗呼吸道病毒中的應用，屬于中醫(yī)藥領(lǐng)域中中藥復方有效部位提取與應用技術(shù)領(lǐng)域。【摘要】一種中藥復方抗呼吸道病毒的有效部位及制備方法。它是以甘草、麻黃、苦杏仁、半夏、生石膏、細茶、五味子按一定重量份配比的原料藥用水蒸氣蒸餾法提取的中藥復方揮發(fā)油部位、萃取法提取的乙酸乙酯部位。本發(fā)明具有制備工藝簡單、重現(xiàn)性好、成本低的優(yōu)點，同時較大限度地提高復方中有效成分的提取率。經(jīng)體外試驗證明本發(fā)明提供的中藥復方揮發(fā)油部位、乙酸乙酯部位具有較強的抗甲型流感病毒作用；乙酸乙酯部位具有較強的抗合胞病毒作用；揮發(fā)油部位具有抗乙型流感病毒作用。本發(fā)明的中藥復方揮發(fā)油部位、乙酸乙酯部位可用于制備防治上呼吸道相關(guān)病毒感染的中藥新藥，為利用具有傳統(tǒng)治療優(yōu)勢的中藥復方制備抗呼吸道病毒藥物提供了新的選擇。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13