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高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺(tái)
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抗腸病毒71(EV71)己內(nèi)酰胺類化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明是關(guān)于治療腸病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、藥物組合物，以及這類化合物的合成方法、制劑方法和用于這些合成中的化合物。具體地，本發(fā)明提供一類己內(nèi)酰胺類化合物，含有這類化合物的藥物組合物及這類化合物治療EV71感染的方法。本發(fā)明基于EV713C蛋白酶的晶體結(jié)構(gòu)特征，通過結(jié)合活性區(qū)域的結(jié)合位點(diǎn)，設(shè)計(jì)一系列含六元內(nèi)酰胺類3C蛋白酶抑制劑。本發(fā)明的第一個(gè)優(yōu)點(diǎn)是其提供的己內(nèi)酰胺類抑制劑，可有效抑制EV713C蛋白酶。本發(fā)明的第二個(gè)優(yōu)點(diǎn)是提供的己內(nèi)酰胺類抑制劑，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本發(fā)明的第三個(gè)優(yōu)點(diǎn)是可以用于制備治療半胱氨酸蛋白酶誘發(fā)疾病藥物，如小兒麻痹癥、普通感冒等。通過生物活性實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)化合物II，III，VII，對(duì)細(xì)胞培養(yǎng)中的EV71病毒顯示了非常好的抑制活性，在活體內(nèi)具有良好的藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。本發(fā)明的目標(biāo)是發(fā)現(xiàn)一類抗腸病毒71特別有效的小分子化合物，并提供用于所說蛋白酶抑制劑化合物合成的中間體和這些合成的合成方法。
南開大學(xué)
2021-04-10
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一種提高永磁電機(jī)永磁體抗不可逆去磁能力的轉(zhuǎn)子結(jié)構(gòu)
本發(fā)明公開了一種提高永磁電機(jī)永磁體抗不可逆去磁能力的轉(zhuǎn)子結(jié)構(gòu)，包括中心轉(zhuǎn)軸、轉(zhuǎn)子鐵芯，中心轉(zhuǎn)軸和轉(zhuǎn)子鐵芯同中心軸線安裝；圍繞中心軸線，在轉(zhuǎn)子鐵芯上均勻設(shè)有多個(gè)形狀、大小相同的U形通槽，U形通槽的底部槽體上設(shè)有永磁體，U形通槽的兩側(cè)槽體上設(shè)有若干個(gè)相互之間不連通的磁橋。本發(fā)明通過在U形通槽的兩側(cè)槽體上設(shè)置不完全連通的磁橋結(jié)構(gòu)，有效提高了電機(jī)的抗不可逆退磁能力。磁橋結(jié)構(gòu)的設(shè)置并未明顯影響電機(jī)的轉(zhuǎn)矩輸出能力，保證了電機(jī)的輸出性能。
東南大學(xué)
2021-04-11
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一種抗蛋白吸附毛細(xì)管電泳共價(jià)鍵合涂層柱的制備方法
本發(fā)明提供一種抗蛋白吸附毛細(xì)管電泳共價(jià)鍵合涂層柱的制備方法。利用聚苯乙烯磺酸鈉和感光聚合物重氮樹脂的靜電自組裝和光固化交聯(lián)反應(yīng)在石英毛細(xì)管柱的內(nèi)壁上構(gòu)筑共價(jià)鍵合抗蛋白吸附涂層。所制備的毛細(xì)管電泳涂層柱具有良好的抗蛋白吸附性能，與未涂層的石英毛細(xì)管裸柱相比，對(duì)蛋白質(zhì)的分離性能提高1倍以上。本方法所用工藝流程簡單，生產(chǎn)效率高，生產(chǎn)成本低，重復(fù)性好，無毒環(huán)保，易于大規(guī)模生產(chǎn)，制得的共價(jià)鍵合毛細(xì)管電泳涂層柱具有優(yōu)良的化學(xué)穩(wěn)定性和抗蛋白吸附性能，適用于對(duì)蛋白質(zhì)、糖蛋白、肽鏈、激素、酶等生物的樣品的電泳分離檢測和純化。毛細(xì)管電泳涂層柱、產(chǎn)品附加值高。
青島大學(xué)
2021-04-13
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齊墩果烷型三萜類酯衍生物抗神經(jīng)退行性藥物用途
本發(fā)明提供齊墩果烷型五環(huán)三萜類酯衍生物在制備防治老年癡呆癥藥物中的應(yīng)用，所述老年癡呆癥包括神經(jīng)退行性疾病。所述藥物是齊墩果烷型五環(huán)三萜類酯衍生物與藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑制成。本發(fā)明所述的齊墩果烷型五環(huán)三萜類酯衍生物具有顯著的類似神經(jīng)生長因子的活性，可以在制備預(yù)防及治療老年癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病藥物中應(yīng)用。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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元寶草中具有抗腫瘤和抗 HIV 活性的化合物及分離制備和用途
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及(一)從藤黃科金絲桃屬植物元寶草的地上部分提取分離得到的具有抗腫瘤細(xì)胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及結(jié)構(gòu)。(二)抗腫瘤活性良好的化合物 16-20 的分離純化制備方法和相關(guān)活性，結(jié)構(gòu)式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分離純化制備方法和相關(guān)活性，結(jié)構(gòu)式如式1 所示。本發(fā)明為開發(fā)新的抗腫瘤和抗艾滋病毒藥物提供了備選化合物，對(duì)藤黃科植物的開發(fā)利用具有非常重要的意義。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
一種考慮局部軸向壓力的瀝青混合料水平抗剪性能試驗(yàn)裝置及方法
本發(fā)明公開了一種考慮局部軸向壓力的瀝青混合料水平抗剪性能試驗(yàn)裝置及方法，裝置包括：瀝青混合料圓柱體試件、圓形鋼墊塊、鋼套筒、半圓環(huán)形壓頭、凹形底座、螺栓和剪式千斤頂；方法具體為采用萬能材料試驗(yàn)機(jī)，通過半圓環(huán)形壓頭對(duì)作用有軸向局部荷載的瀝青混合料圓柱體試件進(jìn)行勻速加載，由試件變形測定裝置LVDT及數(shù)據(jù)采集系統(tǒng)自動(dòng)繪制和記錄試件的荷載?變形曲線，根據(jù)讀取
東南大學(xué)
2021-04-14
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具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制備抗腫 瘤藥物中的應(yīng)用
腫瘤是威脅人類健康的重要疾病之一。化療是治療腫瘤或減緩腫瘤生長的一種有效的常規(guī)方法。但是多數(shù)傳統(tǒng)的抗腫瘤藥物選擇性差、毒副作用強(qiáng)，以及腫瘤的多藥耐藥等原因嚴(yán)重影響了臨床療效（Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98）。提高選擇性成為發(fā)展抗腫瘤藥物需要解決的關(guān)鍵問題。因此現(xiàn)在迫切需要發(fā)展一類廣譜、高選擇性、具有新的作用靶點(diǎn)和作用機(jī)制的藥物。 抗菌肽（antimicrobial peptide）一般是由少于 50 個(gè)氨基酸構(gòu)成的雙親性陽離子多
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一種促進(jìn)濱海鹽堿地水稻種子快速萌發(fā)及抗鹽能力的方法
本發(fā)明公開了一種促進(jìn)濱海鹽堿地水稻種子快速萌發(fā)及抗鹽能力的方法。首先用質(zhì)量分?jǐn)?shù)10～15％的過氧化氫水溶液浸泡水稻種子20～30分鐘，然后水稻種子用水浸泡8～10小時(shí)，再用2～5mmol/L?NaCl水溶液對(duì)水浸后的水稻種子浸種15～30分鐘，然后用含有20～45mmol/L脯氨酸、0.5～2mmol/L磺基水楊酸的水溶液浸泡水稻種子1～2小時(shí)，再用70-200mg/L的赤霉素水溶液浸泡水稻種子1～2小時(shí)，然后將浸種后的水稻種子進(jìn)行萌發(fā)，萌發(fā)后的水稻種子播種到濱海鹽堿地的大田中。本發(fā)明通過水稻種子鹽激處理后，再使用脯氨酸與磺基水楊酸配制的混合液以及赤霉素浸種后快速提高了水稻種子的萌發(fā)及抗鹽能力，解決了濱海鹽堿地水稻直播種子出苗率低的瓶頸問題，具有重要的實(shí)際應(yīng)用價(jià)值。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一種無側(cè)向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗(yàn)裝置及方法
成果描述：本發(fā)明公開了一種無側(cè)向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗(yàn)裝置及方法，用于對(duì)新舊混凝土接縫部位試塊進(jìn)行抗水滲透性能測試，具有用于放置新舊混凝土接縫抗?jié)B試塊5的雙層方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸緣14，方筒下部設(shè)置有具有中間開口10的內(nèi)凸緣9，內(nèi)凸緣將方筒分隔為試塊艙6和進(jìn)水艙13兩部分；內(nèi)凸緣上設(shè)置有彈性密封墊圈8；左蓋板1和右蓋板2由緊固螺栓3壓緊固定在方筒的外凸緣上；方筒下部的進(jìn)水艙連接水壓裝置11及進(jìn)水，并連接水壓表12；左蓋板和右蓋板之間根據(jù)混凝土接縫的形狀和區(qū)域設(shè)置有便于觀察滲水情況的觀察口。本發(fā)明能實(shí)現(xiàn)在無側(cè)向約束力作用下新舊混凝土接縫部位的抗水滲透性能試驗(yàn)。市場前景分析：軌道交通基礎(chǔ)設(shè)施建設(shè)領(lǐng)域。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：技術(shù)先進(jìn)，性價(jià)比較高。
西南交通大學(xué)
2021-04-10
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苯駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應(yīng)用
本技術(shù)成果是以人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)為藥物設(shè)計(jì)靶點(diǎn)，通過計(jì)算機(jī)輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制活性的化合物。在細(xì)胞水平對(duì)篩選獲得的化合物進(jìn)行抗KSHV裂解 復(fù)制抑制實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復(fù)制，且只有很低的 細(xì)胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對(duì)此類化合物進(jìn)行細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，證實(shí)此類化合物對(duì)EBV 裂解復(fù)制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過拓?fù)涿腹δ芤种茖?shí)驗(yàn)證實(shí)其中部分化合物明確具有人 類拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預(yù)防K SHV感染引起的相關(guān)疾病，如經(jīng)典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關(guān)型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關(guān)型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發(fā)性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時(shí)亦有望用于治療或預(yù)防EBV感染引起的傳 染性單核細(xì)胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學(xué)
2021-04-10