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松香硫脲催化劑手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解熱方 面的應
在有機合成上，藥物導向的有機合成，特別是快速、有效地合成高光學純度的具有藥物或生物活性的有機分子一直是一種挑戰性的工作。因此，盡管在藥物為導向的手性合成領域有很大的創新要求，但是到目前為止，有效的合成方法的發展及最終應用于新型藥物的發現仍然是稀少的。神經炎癥治療有關的抗炎解熱藥物目前在臨床上是一種重要而且昂貴的藥物，對它的有效使用已經作為一種治療策略去治療伴有神經炎癥的腦部疾病。例如：阿茲海默氏癥(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
蘭州大學
2021-04-14
一種具有抗癌活性的化合物及抗癌組合物
本發明公開了一種具有抗癌活性的化合物及抗癌組合物。所述化合物為一氧化氮(NO)供體化合物，具有抗癌活性，能應用于制備抗癌藥物。所述抗癌組合物為本發明提供的化合物其作為輔藥與化療藥物組合，誘導腫瘤細胞凋亡，增強其抗腫瘤活性的應用。
華中科技大學
2021-04-14
一種催化合成喹喔啉類化合物的方法
（專利號：ZL 201310086879.1） 簡介：本發明提供一種催化合成喹喔啉類化合物的方法，屬于有機化學合成技術領域。合成喹喔啉類化合物的縮合反應中原料鄰苯二胺與1，2-二羰基化合物的摩爾比為1∶1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反應溫度為40-60℃，反應時間為20-120min，反應溶劑水的用量為物料總質量的50-90%，反應壓力為1個大氣壓，反應后過濾，濾渣用水洗滌后用乙醇重結
安徽工業大學
2021-01-12
苯駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應用
本技術成果是以人類II型拓撲異構酶的ATP結合位點為藥物設計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓撲異構酶抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗KSHV裂解 復制抑制實驗，發現其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復制，且只有很低的 細胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對此類化合物進行細胞實驗，證實此類化合物對EBV 裂解復制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過拓撲酶功能抑制實驗證實其中部分化合物明確具有人 類拓撲異構酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預防K SHV感染引起的相關疾病，如經典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時亦有望用于治療或預防EBV感染引起的傳 染性單核細胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學
2021-04-10
吡啶酰胺類化合物及其制備方法與應用
本發明公開了一種吡啶酰胺類化合物及其制備方法與應用。該類化合物的結構通式如式I所示。相關生物活性驗證，發現其中某些化合物具有特異的油菜素內酯反應，如促進黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節節麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農業應用推廣價值高，值得后續的深入研究開發。
中國農業大學
2021-04-11
喹啉酰胺類化合物及其制備方法與應用
本發明公開了一種吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應用。該吡唑酰胺類化合物的結構通式如式I所示。相關生物活性驗證發現其中某些化合物具有特異的油菜素內酯反應，如促進黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節節麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農業應用推廣價值高，值得后續的深入研究開發。
中國農業大學
2021-04-11
吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應用
本發明公開了一種吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應用。該吡唑酰胺類化合物的結構通式如式I所示。相關生物活性驗證發現其中某些化合物具有特異的油菜素內酯反應，如促進黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節節麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農業應用推廣價值高，值得后續的深入研究開發。
中國農業大學
2021-04-11
稀土金屬雜環丙烯芳香性化合物
環丙烯是一類非常重要的高張力環有機分子。將環丙烯中的 sp3 碳原子用金屬取代，這類化合物即稱為金屬雜環丙烯。金屬雜環丙烯由于其獨特的結構、反應性和廣泛的合成與催化應用，一直受到化學家們的廣泛關注。在過去四十多年里，過渡和主族金屬雜環丙烯已經得到了廣泛和深入的研究，錒系金屬雜環丙烯也在近幾年被合成和報道，但是結構明確的稀土雜環丙烯一直是未知的物種。
北京大學
2021-04-11
過渡金屬羰基化合物的熒光探針分子研究
過渡金屬羰基化合物 M(CO)x 作為一種非經典現代配合物，在新材料的制備，金屬的分離提純，有機合成催化劑領域有著重要應用， 但大多數羰基金屬有機化合物易揮發或升華，是有毒難控。開發可靠， 高靈敏度和方便的金屬羰基化合物檢測分析方法尤為重要，但關于金屬羰基化合物檢測的很少。實驗室正在進行利用熒光技術檢測過渡金屬羰基化合物，通過試劑顏色變化定性或定量檢測 M(CO)x。
蘭州大學
2021-01-12
甾體類化合物的生物轉化技術
主要針對我國甾體藥物原料來源單一、初加工污染嚴重、甾體藥物合成路線 長等問題，重點開展薯蕷皂苷元清潔生產、植物甾醇生物轉化以及屈螺酮重要中 間體三羥基雄甾烯酮化學合成路線的生物替代等技術研究，旨在大幅度降低原料、能耗及生產成本。 創新要點 利用有高效轉化能力的菌種，建立甾體的一步發酵或半合成技術，開發綠色的產物萃取技術及原位隨程提取新工藝。
江南大學
2021-04-13