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抗腸病毒71(EV71)己內酰胺類化合物及其制備方法和用途
本發明是關于治療腸病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、藥物組合物，以及這類化合物的合成方法、制劑方法和用于這些合成中的化合物。具體地，本發明提供一類己內酰胺類化合物，含有這類化合物的藥物組合物及這類化合物治療EV71感染的方法。本發明基于EV713C蛋白酶的晶體結構特征，通過結合活性區域的結合位點，設計一系列含六元內酰胺類3C蛋白酶抑制劑。本發明的第一個優點是其提供的己內酰胺類抑制劑，可有效抑制EV713C蛋白酶。本發明的第二個優點是提供的己內酰胺類抑制劑，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本發明的第三個優點是可以用于制備治療半胱氨酸蛋白酶誘發疾病藥物，如小兒麻痹癥、普通感冒等。通過生物活性實驗發現化合物II，III，VII，對細胞培養中的EV71病毒顯示了非常好的抑制活性，在活體內具有良好的藥物動力學性質。本發明的目標是發現一類抗腸病毒71特別有效的小分子化合物，并提供用于所說蛋白酶抑制劑化合物合成的中間體和這些合成的合成方法。
南開大學
2021-04-10
一種提高永磁電機永磁體抗不可逆去磁能力的轉子結構
本發明公開了一種提高永磁電機永磁體抗不可逆去磁能力的轉子結構，包括中心轉軸、轉子鐵芯，中心轉軸和轉子鐵芯同中心軸線安裝；圍繞中心軸線，在轉子鐵芯上均勻設有多個形狀、大小相同的U形通槽，U形通槽的底部槽體上設有永磁體，U形通槽的兩側槽體上設有若干個相互之間不連通的磁橋。本發明通過在U形通槽的兩側槽體上設置不完全連通的磁橋結構，有效提高了電機的抗不可逆退磁能力。磁橋結構的設置并未明顯影響電機的轉矩輸出能力，保證了電機的輸出性能。
東南大學
2021-04-11
一種抗蛋白吸附毛細管電泳共價鍵合涂層柱的制備方法
本發明提供一種抗蛋白吸附毛細管電泳共價鍵合涂層柱的制備方法。利用聚苯乙烯磺酸鈉和感光聚合物重氮樹脂的靜電自組裝和光固化交聯反應在石英毛細管柱的內壁上構筑共價鍵合抗蛋白吸附涂層。所制備的毛細管電泳涂層柱具有良好的抗蛋白吸附性能，與未涂層的石英毛細管裸柱相比，對蛋白質的分離性能提高1倍以上。本方法所用工藝流程簡單，生產效率高，生產成本低，重復性好，無毒環保，易于大規模生產，制得的共價鍵合毛細管電泳涂層柱具有優良的化學穩定性和抗蛋白吸附性能，適用于對蛋白質、糖蛋白、肽鏈、激素、酶等生物的樣品的電泳分離檢測和純化。毛細管電泳涂層柱、產品附加值高。
青島大學
2021-04-13
齊墩果烷型三萜類酯衍生物抗神經退行性藥物用途
本發明提供齊墩果烷型五環三萜類酯衍生物在制備防治老年癡呆癥藥物中的應用，所述老年癡呆癥包括神經退行性疾病。所述藥物是齊墩果烷型五環三萜類酯衍生物與藥學上可接受的載體或賦形劑制成。本發明所述的齊墩果烷型五環三萜類酯衍生物具有顯著的類似神經生長因子的活性，可以在制備預防及治療老年癡呆癥等神經退行性疾病藥物中應用。
浙江大學
2021-04-13
元寶草中具有抗腫瘤和抗 HIV 活性的化合物及分離制備和用途
本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及(一)從藤黃科金絲桃屬植物元寶草的地上部分提取分離得到的具有抗腫瘤細胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及結構。(二)抗腫瘤活性良好的化合物 16-20 的分離純化制備方法和相關活性，結構式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分離純化制備方法和相關活性，結構式如式1 所示。本發明為開發新的抗腫瘤和抗艾滋病毒藥物提供了備選化合物，對藤黃科植物的開發利用具有非常重要的意義。
華中科技大學
2021-04-14
一種考慮局部軸向壓力的瀝青混合料水平抗剪性能試驗裝置及方法
本發明公開了一種考慮局部軸向壓力的瀝青混合料水平抗剪性能試驗裝置及方法，裝置包括：瀝青混合料圓柱體試件、圓形鋼墊塊、鋼套筒、半圓環形壓頭、凹形底座、螺栓和剪式千斤頂；方法具體為采用萬能材料試驗機，通過半圓環形壓頭對作用有軸向局部荷載的瀝青混合料圓柱體試件進行勻速加載，由試件變形測定裝置LVDT及數據采集系統自動繪制和記錄試件的荷載?變形曲線，根據讀取
東南大學
2021-04-14
具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制備抗腫 瘤藥物中的應用
腫瘤是威脅人類健康的重要疾病之一。化療是治療腫瘤或減緩腫瘤生長的一種有效的常規方法。但是多數傳統的抗腫瘤藥物選擇性差、毒副作用強，以及腫瘤的多藥耐藥等原因嚴重影響了臨床療效（Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98）。提高選擇性成為發展抗腫瘤藥物需要解決的關鍵問題。因此現在迫切需要發展一類廣譜、高選擇性、具有新的作用靶點和作用機制的藥物。 抗菌肽（antimicrobial peptide）一般是由少于 50 個氨基酸構成的雙親性陽離子多
蘭州大學
2021-04-14
一種促進濱海鹽堿地水稻種子快速萌發及抗鹽能力的方法
本發明公開了一種促進濱海鹽堿地水稻種子快速萌發及抗鹽能力的方法。首先用質量分數10～15％的過氧化氫水溶液浸泡水稻種子20～30分鐘，然后水稻種子用水浸泡8～10小時，再用2～5mmol/L?NaCl水溶液對水浸后的水稻種子浸種15～30分鐘，然后用含有20～45mmol/L脯氨酸、0.5～2mmol/L磺基水楊酸的水溶液浸泡水稻種子1～2小時，再用70-200mg/L的赤霉素水溶液浸泡水稻種子1～2小時，然后將浸種后的水稻種子進行萌發，萌發后的水稻種子播種到濱海鹽堿地的大田中。本發明通過水稻種子鹽激處理后，再使用脯氨酸與磺基水楊酸配制的混合液以及赤霉素浸種后快速提高了水稻種子的萌發及抗鹽能力，解決了濱海鹽堿地水稻直播種子出苗率低的瓶頸問題，具有重要的實際應用價值。
青島農業大學
2021-04-13
一種無側向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗裝置及方法
成果描述：本發明公開了一種無側向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗裝置及方法，用于對新舊混凝土接縫部位試塊進行抗水滲透性能測試，具有用于放置新舊混凝土接縫抗滲試塊5的雙層方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸緣14，方筒下部設置有具有中間開口10的內凸緣9，內凸緣將方筒分隔為試塊艙6和進水艙13兩部分；內凸緣上設置有彈性密封墊圈8；左蓋板1和右蓋板2由緊固螺栓3壓緊固定在方筒的外凸緣上；方筒下部的進水艙連接水壓裝置11及進水，并連接水壓表12；左蓋板和右蓋板之間根據混凝土接縫的形狀和區域設置有便于觀察滲水情況的觀察口。本發明能實現在無側向約束力作用下新舊混凝土接縫部位的抗水滲透性能試驗。市場前景分析：軌道交通基礎設施建設領域。與同類成果相比的優勢分析：技術先進，性價比較高。
西南交通大學
2021-04-10
苯駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應用
本技術成果是以人類II型拓撲異構酶的ATP結合位點為藥物設計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓撲異構酶抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗KSHV裂解 復制抑制實驗，發現其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復制，且只有很低的 細胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對此類化合物進行細胞實驗，證實此類化合物對EBV 裂解復制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過拓撲酶功能抑制實驗證實其中部分化合物明確具有人 類拓撲異構酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預防K SHV感染引起的相關疾病，如經典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時亦有望用于治療或預防EBV感染引起的傳 染性單核細胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學
2021-04-10