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骨肉瘤（osteosarcoma）是一種惡性罕見腫瘤，也叫成骨肉瘤，較常見發(fā)生在20歲以下青少年或兒童的一種惡性骨腫瘤，是兒童和青少年惡性腫瘤死亡率第二高的疾病，僅次于血液疾病。骨肉瘤雖然是一種小眾惡性腫瘤，卻有40多個亞型，發(fā)病機制復(fù)雜，發(fā)病原因不清，藥物靶點未知，臨床表現(xiàn)為成熟的成骨細胞無法正常生長為組織骨細胞而發(fā)生癌變。骨肉瘤最早的治療手段是外科手術(shù)，采取截肢保命進行治療，也有采取化療和放療方法，但5年生存率都極差。目前，國內(nèi)外最先進的骨肉瘤治療方法通常采用手術(shù)聯(lián)合化療，可使病人治療后5年生存率有極大改善，提高至60-70%，但治療后極易復(fù)發(fā)，且癌癥轉(zhuǎn)移率高達80%（其中90%為肺部轉(zhuǎn)移），這導(dǎo)致一旦病人復(fù)發(fā)預(yù)后極差。在過去二十多年里，盡管通過增加化療劑量、變更次數(shù)以及建立美、日、歐多國協(xié)同診療機制（中國未受邀參與此計劃）等調(diào)整治療方法，但生存率并沒有進一步提高。一些新興療法，如基因和免疫療法等，由于個體差異和生物安全性等原因，目前也不能滿足臨床治療要求。因此，本項目針對骨肉瘤開發(fā)小分子靶向藥物，在實驗室所構(gòu)建的自有知識產(chǎn)權(quán)的結(jié)構(gòu)多樣性立體共價鍵抑制劑庫基礎(chǔ)上，通過表型篩選發(fā)現(xiàn)系列新型高選擇性、高親和性骨肉瘤共價鍵抑制劑分子，目前已開發(fā)針對不同亞型骨肉瘤細胞系SASJ-1，143B， MG63， MMNG/HOS和HOS的選擇性抑制劑，其中一個系列完成動物實驗水平的藥效學(xué)和初步毒性評估，顯示出良好的體內(nèi)有效性和低毒，獲得了與現(xiàn)有上市藥物索拉菲尼（用于轉(zhuǎn)移性腎癌的多把點藥物）在骨肉瘤上更好的藥效（52.9%的體內(nèi)抑制效果）和藥物耐受性，而且還可以進一步抑制骨肉瘤的腫瘤遷移。 骨肉瘤約占骨惡性腫瘤的33%，美國每年新增患者約1500名，中國每年新增患者約5000名。 多發(fā)于十幾歲及以下的青少年 發(fā)病隱匿，發(fā)現(xiàn)疼痛或者腫塊時已是中晚期 預(yù)后極差，診斷時出現(xiàn)轉(zhuǎn)移的患者存活率低于30%轉(zhuǎn)移率高達80%

高校科技成果盡在科轉(zhuǎn)云

缺血性腦卒中是人類致死和致殘的主要疾病之一。本課題針對異吲哚酮類化合物進行構(gòu)效研究及活性 篩選。已申請 國內(nèi)專利及國際PCT，且已申請美、歐等11國專利并獲7個國家授權(quán)。現(xiàn)已按化藥1.1類開展臨床前研究， 已初步完成合成工藝優(yōu)化、制劑處方與工藝及初步質(zhì)量評價和藥效評價。

一、項目簡介油氣井固井作業(yè)中，強堿性水泥漿濾液大量滲入地層不僅會影響固井質(zhì)量，也會造成產(chǎn)層污染。在油井水泥中添加降失水劑是目前最經(jīng)濟有效的一種解決方法。其主要作用在于：減少水泥漿的濾失量，提高頂替效率，減少濾液對地層的傷害；防止水泥漿脫水，提高水泥石強度并可防止環(huán)空橋堵，層間竄流。在油井水泥中添加降失水劑是目前最經(jīng)濟有效的一種解決方法。隨著鉆井技術(shù)的進步，給固井作業(yè)提出了更高要求。一般來說，降失水劑的作用機理有以下幾種觀點：(1)提高水泥漿粘度，使之不宜脫水；(2)提高水泥漿靜切力，一旦靜止即發(fā)生膠凝，既不產(chǎn)生靜壓，又不傳遞外壓；(3)粒度大小分布不同的顆粒材料，堵塞地層空隙或微孔；(4)使水溶性聚合物吸附于水泥顆粒表面，形成吸附水化層，造成水泥顆粒橋接進而生成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，束縛更多的自由水，堵塞水泥內(nèi)部空隙，降低水泥濾餅的滲透性。(5)通過物理或化學(xué)交聯(lián)使聚合物與無機物在一定壓力下成膜，阻止水泥漿濾液的濾失。根據(jù)這幾種原理，可作油井水泥降失水劑的只有三種：① 固體顆粒材料，對于這種材料，最初用作降失水劑的是膨潤土，它是以極小的顆粒進入濾餅并鑲嵌在水泥顆粒之間，而使濾餅結(jié)構(gòu)致密，滲透率降低，屬于這類材料還有瀝青、石灰石粉、熱塑性樹脂等。均可用作降失水劑，此類產(chǎn)品的主要特點是：降失水效果顯著、具有很好的抗溫性，如磺化的酚醛樹脂，缺點是配伍性差，尤其是對緩凝劑的選擇性很強，另外對水泥漿的稠度影響較大，產(chǎn)品性能對原料品種和質(zhì)量的依賴非常大。② 水溶性高分子聚合物，對于這種材料目前發(fā)展最快，主要原因是，合成聚合物具有高效性，用較小的劑量即可起到相同的天然化合物所起不到的作用。其次，合成聚合物具有既可以提供多種品種和規(guī)模，也可以提供具有多種性能和功能的產(chǎn)品。此外，合成聚合物在質(zhì)量和價格方面的變通性比天然的大，生產(chǎn)的穩(wěn)定性也較強，然而缺點是產(chǎn)品多為液體，粉末固體生產(chǎn)成本相對較高。③ 成膜型水溶性高分子－無機鹽交聯(lián)體系，此類產(chǎn)品具有優(yōu)良的降失水效果，對水泥漿稠化時間幾乎沒有影響，配伍性很強，特別適用于中、低溫淡水水泥漿，生產(chǎn)成本較低。HMS-1為水溶性聚合物型降失水劑，通過在共聚物中引入具有抗鹽、水化能力強、抗溫的功能基團，并通過先進的生產(chǎn)工藝得到不同分子量分布的共聚物，從而使產(chǎn)品具有耐溫、抗鹽、對水泥漿稠化時間影響小、對水泥漿具有分散作用的特點。二、市場前景我國于八十年代初期開始對降失水劑進行研究和應(yīng)用，發(fā)展速度很快，1986年僅使用59噸，1992年增至857噸，并且需求量逐年增加，使用降失水劑所帶來的保證固井施工安全、保護油氣層已經(jīng)得到各油田的共識，總公司對降失水劑的使用也越加嚴格，2003年頒布的新的石油天然氣行業(yè)標準SY/T 6544-2003對不同固井施工作業(yè)中水泥漿失水性能進行了詳細的規(guī)定，因此生產(chǎn)、開發(fā)油井水泥降失水劑具有廣闊的應(yīng)用市場。三、規(guī)模與投資廣泛適用于陸地、海洋深井、超深井固井作業(yè)，可適用于G級、H級油井水泥，一般加量為5%~9%(BWOC)，可使API失水小于50mL/30min。市場價格約為1.6~1.7萬/噸，主要原材料價格為3000~5000元/噸產(chǎn)品。四、生產(chǎn)設(shè)備投資初期需要一臺可控溫反應(yīng)釜，如有一定經(jīng)濟基礎(chǔ)可進一步購置產(chǎn)品檢測實驗設(shè)備，約6~7萬元。五、效益分析該產(chǎn)品市場價格約為1.6~1.7萬/噸，主要原材料價格為3000~5000元/噸產(chǎn)品，人工、電費約200元/噸產(chǎn)品。六、合作方式可以以下兩種方式進行：①一次性買斷；②先支付入門費然后以賣出產(chǎn)品數(shù)量提成。

一、項目簡介油氣井固井作業(yè)中，強堿性水泥漿濾液大量滲入地層不僅會影響固井質(zhì)量，也會造成產(chǎn)層污染。在油井水泥中添加降失水劑是目前最經(jīng)濟有效的一種解決方法。其主要作用在于：減少水泥漿的濾失量，提高頂替效率，減少濾液對地層的傷害；防止水泥漿脫水，提高水泥石強度并可防止環(huán)空橋堵，層間竄流。在油井水泥中添加降失水劑是目前最經(jīng)濟有效的一種解決方法。隨著鉆井技術(shù)的進步，給固井作業(yè)提出了更高要求。一般來說，降失水劑的作用機理有以下幾種觀點：(1)提高水泥漿粘度，使之不宜脫水；(2)提高水泥漿靜切力，一旦靜止即發(fā)生膠凝，既不產(chǎn)生靜壓，又不傳遞外壓；(3)粒度大小分布不同的顆粒材料，堵塞地層空隙或微孔；(4)使水溶性聚合物吸附于水泥顆粒表面，形成吸附水化層，造成水泥顆粒橋接進而生成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，束縛更多的自由水，堵塞水泥內(nèi)部空隙，降低水泥濾餅的滲透性。(5)通過物理或化學(xué)交聯(lián)使聚合物與無機物在一定壓力下成膜，阻止水泥漿濾液的濾失。根據(jù)這幾種原理，可作油井水泥降失水劑的只有三種：① 固體顆粒材料，對于這種材料，最初用作降失水劑的是膨潤土，它是以極小的顆粒進入濾餅并鑲嵌在水泥顆粒之間，而使濾餅結(jié)構(gòu)致密，滲透率降低，屬于這類材料還有瀝青、石灰石粉、熱塑性樹脂等。均可用作降失水劑，此類產(chǎn)品的主要特點是：降失水效果顯著、具有很好的抗溫性，如磺化的酚醛樹脂，缺點是配伍性差，尤其是對緩凝劑的選擇性很強，另外對水泥漿的稠度影響較大，產(chǎn)品性能對原料品種和質(zhì)量的依賴非常大。② 水溶性高分子聚合物，對于這種材料目前發(fā)展最快，主要原因是，合成聚合物具有高效性，用較小的劑量即可起到相同的天然化合物所起不到的作用。其次，合成聚合物具有既可以提供多種品種和規(guī)模，也可以提供具有多種性能和功能的產(chǎn)品。此外，合成聚合物在質(zhì)量和價格方面的變通性比天然的大，生產(chǎn)的穩(wěn)定性也較強，然而缺點是產(chǎn)品多為液體，粉末固體生產(chǎn)成本相對較高。③ 成膜型水溶性高分子－無機鹽交聯(lián)體系，此類產(chǎn)品具有優(yōu)良的降失水效果，對水泥漿稠化時間幾乎沒有影響，配伍性很強，特別適用于中、低溫淡水水泥漿，生產(chǎn)成本較低。HMS-1為水溶性聚合物型降失水劑，通過在共聚物中引入具有抗鹽、水化能力強、抗溫的功能基團，并通過先進的生產(chǎn)工藝得到不同分子量分布的共聚物，從而使產(chǎn)品具有耐溫、抗鹽、對水泥漿稠化時間影響小、對水泥漿具有分散作用的特點。二、市場前景我國于八十年代初期開始對降失水劑進行研究和應(yīng)用，發(fā)展速度很快，1986年僅使用59噸，1992年增至857噸，并且需求量逐年增加，使用降失水劑所帶來的保證固井施工安全、保護油氣層已經(jīng)得到各油田的共識，總公司對降失水劑的使用也越加嚴格，2003年頒布的新的石油天然氣行業(yè)標準SY/T 6544-2003對不同固井施工作業(yè)中水泥漿失水性能進行了詳細的規(guī)定，因此生產(chǎn)、開發(fā)油井水泥降失水劑具有廣闊的應(yīng)用市場。三、規(guī)模與投資廣泛適用于陸地、海洋深井、超深井固井作業(yè)，可適用于G級、H級油井水泥，一般加量為5%~9%(BWOC)，可使API失水小于50mL/30min。市場價格約為1.6~1.7萬/噸，主要原材料價格為3000~5000元/噸產(chǎn)品。四、生產(chǎn)設(shè)備投資初期需要一臺可控溫反應(yīng)釜，如有一定經(jīng)濟基礎(chǔ)可進一步購置產(chǎn)品檢測實驗設(shè)備，約6~7萬元。五、效益分析該產(chǎn)品市場價格約為1.6~1.7萬/噸，主要原材料價格為3000~5000元/噸產(chǎn)品，人工、電費約200元/噸產(chǎn)品。六、合作方式可以以下兩種方式進行：①一次性買斷；②先支付入門費然后以賣出產(chǎn)品數(shù)量提成。七、其他該產(chǎn)品主要性能特點：1) 產(chǎn)品外觀為淺黃色液體，無毒、無嗅，不污染環(huán)境。2) 適用于符合API標準的H級、G級油井水泥。3) 加量為5%~9％可使API失水小于50mL/30min，由于引入了新的功能基團，因此改變了以往市售聚合物降失水劑類產(chǎn)品過緩凝現(xiàn)象，因而可根據(jù)具體施工要求對產(chǎn)品加量進行增減，對水泥漿性能無不利影響。4) 由于產(chǎn)品具有不同分子量分布的特點，因而其自身具有分散性，常規(guī)施工可不加或少加分散劑。5) 與緩凝劑配合使用，可用于井底循環(huán)度為≥120℃的油氣井。6) 具有良好的抗鹽性，可抗飽和食鹽水。

艾滋病病原體 HIV-1 的錨定與侵入主要是膜融合的過程，是由前體加工酶（如 Furin 酶）外膜前體蛋白 gp160 的加工開始的。通過一系列的生化細胞反應(yīng)啟動病毒膜和細胞 膜的融合，完成病毒感染過程。抑制 Furin 酶的作用對抑制 HIV-1 病毒侵入人體有重要 意義。現(xiàn)有的 Furin 酶抑制劑大都在天然大分子的基礎(chǔ)上構(gòu)建，臨床迫切需要分子小且 活性高的人工構(gòu)建的 Furin 酶抑制劑，成為更高效的抗 HIV-1 抑制劑。 本發(fā)明目的在于提供一種分子量小，活性高的抗 HIV-1 抑制劑。本發(fā)明在原有的綠 豆胰蛋白酶抑制劑片斷的基礎(chǔ)上，改變某一些特征位點的氨基酸，用合成的方法得到所 需的粗肽樣品，并用逐步還原-氧化的手段最終得到高純度的樣品，并證明其具有 Furin 酶抑制劑的效果。為治療艾滋病提供一種新的途徑。

本實用新型提供一種抗風(fēng)浪海上漂浮式綜合發(fā)電裝置，包括主浮體、副浮體、風(fēng)力發(fā)電機、光伏發(fā) 電站、控制系統(tǒng);風(fēng)力發(fā)電機通過支撐裝置設(shè)置在主浮體上;光伏發(fā)電站設(shè)置在副浮體上，副浮體連接 到主浮;控制系統(tǒng)包括單片機、轉(zhuǎn)速感應(yīng)器、液位傳感器、浮力調(diào)節(jié)裝置。風(fēng)速超過安全風(fēng)速時，單片 機根據(jù)收集到的轉(zhuǎn)速數(shù)據(jù)對浮力調(diào)節(jié)裝置進行控制，使風(fēng)力發(fā)電裝置下沉從而降低重心，下沉過程也會 牽引漂浮式光伏發(fā)電裝置向中部收縮，聚集在支撐裝置旁，提高發(fā)電裝置的穩(wěn)定性。風(fēng)速低于安全風(fēng)速 時，單片機控制風(fēng)力發(fā)電裝置上升，從而獲得更好風(fēng)力，同時漂浮式光伏發(fā)電裝置向外展開，進行光伏 發(fā)電。

【項目來源】國家科技部“十一五”重大新藥創(chuàng)制科技重大專項、國家自然科學(xué)基金和江蘇省自然科學(xué)基金。 【類    別】化學(xué)1類新藥。 【劑    型】注射劑、口服制劑。 【知識產(chǎn)權(quán)】主要活性成分及其系列衍生物在制藥中的應(yīng)用已獲得國內(nèi)專利授權(quán)；并申請了PCT專利，已獲得美國授權(quán)。 【功能主治】用于急性和慢性心力衰竭，特別是充血性心衰的治療。 【研發(fā)團隊】 該項目研發(fā)團隊為校優(yōu)秀科技創(chuàng)新團隊，團隊成員中有三位國家新藥評審專家，各主要成員均具有豐富的新藥研發(fā)經(jīng)驗，在天然藥物有效成分的結(jié)構(gòu)修飾、生物效應(yīng)評價、藥物安全性評價、藥代動力學(xué)研究、藥物制備工藝、質(zhì)量研究等相關(guān)領(lǐng)域具有深厚的積累和豐富的經(jīng)驗，獲得多項新藥證書，獲得專利授權(quán)十幾項。 【項目簡介】 H168是南京中醫(yī)藥大學(xué)研究團隊對中藥活性成分經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾得到的一個具有顯著治療心力衰竭作用的活性化合物，其特點是藥效明確，但沒有已上市同類藥物常見的導(dǎo)致心律失常的副作用。 H168的作用靶點為心肌細胞內(nèi)肌漿網(wǎng)蛋白SR Ca2+ ATP酶，該靶點為治療心力衰竭的新靶點，到目前為止，尚未有基于該靶點的藥物上市。 【推廣應(yīng)用前景】心力衰竭是迄今為止發(fā)病率仍在繼續(xù)增長的心血管疾病，其主要發(fā)病原因為高血壓病、冠心病與風(fēng)心病，其住院率占同期心血管病的20%，死亡率卻占40%。我國成年人中約有超過400萬心衰患者，心衰藥物的用藥金額約40億元，并且預(yù)測這一數(shù)字在5年后將成倍增長。與之同步，心衰治療藥物市場亦迅速擴大，到2020年，心衰治療藥物市場將達到到100億元。 【進展情況】已完成臨床前主要研究工作；獲國內(nèi)發(fā)明專利1項及PCT專利1項。  

本實用新型涉及植物抗折測試用設(shè)備技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種植物抗折機械強度測定裝置。該植物抗折機械強度測定裝置包括兩豎直支撐桿和與豎直支撐桿相連的水平刻度板，在水平刻度板上滑動設(shè)兩夾固件，在水平刻度板底端設(shè)豎直刻度板，在豎直刻度板下方設(shè)稱量天平，在稱量天平兩端設(shè)套環(huán)，稱量天平經(jīng)套環(huán)與豎直支撐桿相連；在稱量天平頂面設(shè)擋護板；在豎直支撐桿底端設(shè)第一底座，在稱量天平底端設(shè)第二底座，在第一底座上設(shè)配重塊；在豎直支撐桿外部第一底座上蓋設(shè)透明外罩；在透明外罩內(nèi)頂壁上設(shè)有一掛環(huán)，在掛環(huán)上經(jīng)掛鉤掛連一杯體。該植物抗折機械強度測定裝置結(jié)構(gòu)設(shè)計科學(xué)合理、操作方便、無需用電、適用范圍廣。

Abeta寡聚體是引起阿爾茨海默癥（Alzheimer’s diseases, AD，又稱老年癡呆癥）早期認知功能障礙和病理改變的重要因素。本項目為研制識別Abeta寡聚體的構(gòu)象特異性單克隆抗體，目的是獲得具有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的特異性識別不同來源的（包括體外合成、培養(yǎng)細胞分泌和腦組織來源）Abeta寡聚體，對寡聚體的親和力為單體的100倍以上。目前，我們已經(jīng)得到幾株分別針對Abeta低分子量、高分子量寡聚體和原纖維的單克隆抗體，進一步的實驗正在進行。 本項目的技術(shù)創(chuàng)新點為：可識別Abeta寡聚體多個構(gòu)象性表位。 與同類技術(shù)產(chǎn)品或成果比較：目前國內(nèi)外商品化或處于實驗室研發(fā)階段的淀粉樣Abeta肽單克隆抗體已經(jīng)有一些報道，但是大部分針對線性表位，不能夠優(yōu)先識別寡聚體。某些實驗室有構(gòu)象特異性的單克隆抗體，但是還沒有明確的早期診斷和治療效果。比如，國內(nèi)外開展AD研究常用的單克隆抗體6E10和4D8等，都是針對線性表位，不能夠滿足特異性識別Abeta寡聚體和構(gòu)象特異的蛋白形式。 Abeta單克隆抗體NU系列、NAB61、A11以及OC等是國外報道的同類產(chǎn)品，能夠分別特異性分辨不同分子量范圍的寡聚體、原纖維以及纖維等成分，部分抗體已經(jīng)應(yīng)用到細胞實驗和動物實驗，初步證明有良好的抵抗氧化應(yīng)激和改善AD轉(zhuǎn)基因動物學(xué)習(xí)記憶行為障礙的作用。我們獲得的單克隆細胞株具有與國外產(chǎn)品相似的生物學(xué)活性，可為企業(yè)提供大量的不同特異性的單克隆抗體，用于實驗室和臨床研究。 應(yīng)用范圍： 主要應(yīng)用于阿爾茨海默癥的基礎(chǔ)研究、臨床診斷與早期防治。目前國際上還沒有客觀的AD實驗室診斷指標和療效確切的AD單克隆抗體藥物。除滿足AD發(fā)病機制的基礎(chǔ)研究外，在本項目的基礎(chǔ)上，可以形成AD診斷試劑、普查與篩查試劑盒、抗阿爾茨海默癥基因工程藥物以及療效檢測手段。我國已進入老齡化社會，據(jù)有關(guān)部門估算，到2050年，用于AD病人的費用將超過100億元人民幣。本項目的開發(fā)與應(yīng)用，將會為我國有效預(yù)防和控制老年癡呆癥，提供技術(shù)基礎(chǔ)，帶來很大的市場潛力和經(jīng)濟效益。