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抗心絞痛原料藥5-單硝酸異山梨醇酯的 新合成工藝
5-單硝酸異山梨醇酯是最新一代抗心絞痛用原料藥，為硝酸甘油類藥物的替代品，成藥市場不斷擴大，推動了改產品的生產。其合成工藝以山梨醇為主要原料，經脫水、硝化、中和、冷卻、抽濾、結晶合成。我們在產品的分離方面有所創新，使生產效率和產品收率有了較大的提高。本產品原料成本約350元/kg，售價2000元/kg。設備投入約80萬元。
武漢工程大學
2021-04-11
抗腸病毒71(EV71)己內酰胺類化合物及其制備方法和用途
本發明是關于治療腸病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、藥物組合物，以及這類化合物的合成方法、制劑方法和用于這些合成中的化合物。具體地，本發明提供一類己內酰胺類化合物，含有這類化合物的藥物組合物及這類化合物治療EV71感染的方法。本發明基于EV713C蛋白酶的晶體結構特征，通過結合活性區域的結合位點，設計一系列含六元內酰胺類3C蛋白酶抑制劑。本發明的第一個優點是其提供的己內酰胺類抑制劑，可有效抑制EV713C蛋白酶。本發明的第二個優點是提供的己內酰胺類抑制劑，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本發明的第三個優點是可以用于制備治療半胱氨酸蛋白酶誘發疾病藥物，如小兒麻痹癥、普通感冒等。通過生物活性實驗發現化合物II，III，VII，對細胞培養中的EV71病毒顯示了非常好的抑制活性，在活體內具有良好的藥物動力學性質。本發明的目標是發現一類抗腸病毒71特別有效的小分子化合物，并提供用于所說蛋白酶抑制劑化合物合成的中間體和這些合成的合成方法。
南開大學
2021-04-10
一種提高永磁電機永磁體抗不可逆去磁能力的轉子結構
本發明公開了一種提高永磁電機永磁體抗不可逆去磁能力的轉子結構，包括中心轉軸、轉子鐵芯，中心轉軸和轉子鐵芯同中心軸線安裝；圍繞中心軸線，在轉子鐵芯上均勻設有多個形狀、大小相同的U形通槽，U形通槽的底部槽體上設有永磁體，U形通槽的兩側槽體上設有若干個相互之間不連通的磁橋。本發明通過在U形通槽的兩側槽體上設置不完全連通的磁橋結構，有效提高了電機的抗不可逆退磁能力。磁橋結構的設置并未明顯影響電機的轉矩輸出能力，保證了電機的輸出性能。
東南大學
2021-04-11
一種抗蛋白吸附毛細管電泳共價鍵合涂層柱的制備方法
本發明提供一種抗蛋白吸附毛細管電泳共價鍵合涂層柱的制備方法。利用聚苯乙烯磺酸鈉和感光聚合物重氮樹脂的靜電自組裝和光固化交聯反應在石英毛細管柱的內壁上構筑共價鍵合抗蛋白吸附涂層。所制備的毛細管電泳涂層柱具有良好的抗蛋白吸附性能，與未涂層的石英毛細管裸柱相比，對蛋白質的分離性能提高1倍以上。本方法所用工藝流程簡單，生產效率高，生產成本低，重復性好，無毒環保，易于大規模生產，制得的共價鍵合毛細管電泳涂層柱具有優良的化學穩定性和抗蛋白吸附性能，適用于對蛋白質、糖蛋白、肽鏈、激素、酶等生物的樣品的電泳分離檢測和純化。毛細管電泳涂層柱、產品附加值高。
青島大學
2021-04-13
齊墩果烷型三萜類酯衍生物抗神經退行性藥物用途
本發明提供齊墩果烷型五環三萜類酯衍生物在制備防治老年癡呆癥藥物中的應用，所述老年癡呆癥包括神經退行性疾病。所述藥物是齊墩果烷型五環三萜類酯衍生物與藥學上可接受的載體或賦形劑制成。本發明所述的齊墩果烷型五環三萜類酯衍生物具有顯著的類似神經生長因子的活性，可以在制備預防及治療老年癡呆癥等神經退行性疾病藥物中應用。
浙江大學
2021-04-13
元寶草中具有抗腫瘤和抗 HIV 活性的化合物及分離制備和用途
本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及(一)從藤黃科金絲桃屬植物元寶草的地上部分提取分離得到的具有抗腫瘤細胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及結構。(二)抗腫瘤活性良好的化合物 16-20 的分離純化制備方法和相關活性，結構式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分離純化制備方法和相關活性，結構式如式1 所示。本發明為開發新的抗腫瘤和抗艾滋病毒藥物提供了備選化合物，對藤黃科植物的開發利用具有非常重要的意義。
華中科技大學
2021-04-14
一種考慮局部軸向壓力的瀝青混合料水平抗剪性能試驗裝置及方法
本發明公開了一種考慮局部軸向壓力的瀝青混合料水平抗剪性能試驗裝置及方法，裝置包括：瀝青混合料圓柱體試件、圓形鋼墊塊、鋼套筒、半圓環形壓頭、凹形底座、螺栓和剪式千斤頂；方法具體為采用萬能材料試驗機，通過半圓環形壓頭對作用有軸向局部荷載的瀝青混合料圓柱體試件進行勻速加載，由試件變形測定裝置LVDT及數據采集系統自動繪制和記錄試件的荷載?變形曲線，根據讀取
東南大學
2021-04-14
具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制備抗腫 瘤藥物中的應用
腫瘤是威脅人類健康的重要疾病之一。化療是治療腫瘤或減緩腫瘤生長的一種有效的常規方法。但是多數傳統的抗腫瘤藥物選擇性差、毒副作用強，以及腫瘤的多藥耐藥等原因嚴重影響了臨床療效（Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98）。提高選擇性成為發展抗腫瘤藥物需要解決的關鍵問題。因此現在迫切需要發展一類廣譜、高選擇性、具有新的作用靶點和作用機制的藥物。 抗菌肽（antimicrobial peptide）一般是由少于 50 個氨基酸構成的雙親性陽離子多
蘭州大學
2021-04-14
松香硫脲催化劑手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解熱方 面的應
在有機合成上，藥物導向的有機合成，特別是快速、有效地合成高光學純度的具有藥物或生物活性的有機分子一直是一種挑戰性的工作。因此，盡管在藥物為導向的手性合成領域有很大的創新要求，但是到目前為止，有效的合成方法的發展及最終應用于新型藥物的發現仍然是稀少的。神經炎癥治療有關的抗炎解熱藥物目前在臨床上是一種重要而且昂貴的藥物，對它的有效使用已經作為一種治療策略去治療伴有神經炎癥的腦部疾病。例如：阿茲海默氏癥(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
蘭州大學
2021-04-14
一種促進濱海鹽堿地水稻種子快速萌發及抗鹽能力的方法
本發明公開了一種促進濱海鹽堿地水稻種子快速萌發及抗鹽能力的方法。首先用質量分數10～15％的過氧化氫水溶液浸泡水稻種子20～30分鐘，然后水稻種子用水浸泡8～10小時，再用2～5mmol/L?NaCl水溶液對水浸后的水稻種子浸種15～30分鐘，然后用含有20～45mmol/L脯氨酸、0.5～2mmol/L磺基水楊酸的水溶液浸泡水稻種子1～2小時，再用70-200mg/L的赤霉素水溶液浸泡水稻種子1～2小時，然后將浸種后的水稻種子進行萌發，萌發后的水稻種子播種到濱海鹽堿地的大田中。本發明通過水稻種子鹽激處理后，再使用脯氨酸與磺基水楊酸配制的混合液以及赤霉素浸種后快速提高了水稻種子的萌發及抗鹽能力，解決了濱海鹽堿地水稻直播種子出苗率低的瓶頸問題，具有重要的實際應用價值。
青島農業大學
2021-04-13