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清華大學(xué)化學(xué)系羅三中團(tuán)隊(duì)創(chuàng)新開發(fā)手性分子合成新方法

清華大學(xué)化學(xué)系羅三中課題組在手性分子合成途徑研究方面取得新突破，通過(guò)將有機(jī)小分子催化與光催化相結(jié)合，直接將手性分子從外消旋變?yōu)槭中约儭?

清華大學(xué) 2022-02-25

一種手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法

本發(fā)明公開了一種1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不對(duì)稱合成方法，包括以下步驟：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基鋰的作用下與乙醛反應(yīng)生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化劑的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配體存在下與硼烷試劑反應(yīng)，制得單一光學(xué)異構(gòu)體的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。該法較傳統(tǒng)手性柱分離（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，優(yōu)點(diǎn)突出：（1）反應(yīng)簡(jiǎn)單，易于操作，總收率高，光學(xué)純度大于98%；（2）工業(yè)制備周期明顯縮短，設(shè)備要求低；（3）制備成本低，是適合工業(yè)生產(chǎn)的方法。

四川大學(xué) 2017-12-28

新型手性Ir(III)催化劑誘導(dǎo)的分子內(nèi)碳?xì)滏I氨基化反應(yīng)-γ-內(nèi)酰胺的高效構(gòu)筑

基于前期關(guān)于雙齒導(dǎo)向基團(tuán)輔助的C-H鍵活化策略，利用氨基酸作為母體結(jié)構(gòu)，設(shè)計(jì)合成了一類含有8-氨基喹啉基團(tuán)的新型手性配體（QAAligands），并制備了相應(yīng)的手性Ir(III)催化劑。在該催化劑的作用下，可以精準(zhǔn)調(diào)控二噁唑酮類化合物分子內(nèi)的C(sp3)-H鍵胺化反應(yīng)，以大于99%ee實(shí)現(xiàn)γ-內(nèi)酰胺的高效不對(duì)稱合成。該類新型催化劑具有一定的類酶特性，可以容忍大量水的存在，并且水的存在對(duì)于特定底物具有明顯的促進(jìn)效果。通過(guò)對(duì)催化劑的單晶結(jié)構(gòu)進(jìn)行分析，作者發(fā)現(xiàn)該類手性Ir(III)催化劑中的五甲基環(huán)戊二烯基(Cp*)，8-氨基喹啉（AQ）和鄰苯二甲酰胺（NPhth）組成了一個(gè)規(guī)則的溝狀手性空腔，金屬中心處于手性空腔的內(nèi)部，從而使其具有優(yōu)異的立體控制能力。通過(guò)與韓國(guó)高等技術(shù)研究院的SukbokChang教授合作進(jìn)行計(jì)算化學(xué)的研究發(fā)現(xiàn)手性控制的關(guān)鍵因素是底物中的C-H鍵與NPhth基團(tuán)存在多個(gè)C-H/π弱相互作用。

南開大學(xué) 2021-04-10

中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)實(shí)現(xiàn)具有聚集可調(diào)雙發(fā)射性質(zhì)的三維手性分子碳納米環(huán)

具有聚集誘導(dǎo)發(fā)射(AIE)和聚集誘導(dǎo)猝滅(ACQ)效應(yīng)的雙發(fā)射有機(jī)材料在文獻(xiàn)中很少報(bào)道，通過(guò)調(diào)控這類有機(jī)分子的聚集程度可以實(shí)現(xiàn)多色熒光發(fā)射。中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)杜平武教授課題組合成了首個(gè)具有聚集可調(diào)雙發(fā)射性質(zhì)的手性雙環(huán)分子，并與楊上峰教授課題組合作，通過(guò)AIE效應(yīng)實(shí)現(xiàn)了圓偏振發(fā)光性質(zhì)（CPL）的增強(qiáng)。

中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué) 2022-07-11

手性 2,4-二取代-噻唑酮類化合物及其制備和在制備抗癌 藥物中的應(yīng)用

手性藥物是由具有藥理活性的手性化合物組成，它在人體內(nèi)通過(guò)與生物大分子間相互手性匹配和分子識(shí)別而發(fā)揮治療作用。雖然對(duì)應(yīng)異構(gòu)體藥物在體外的物理化學(xué)性質(zhì)基本上相同，但是，由于藥物分子所作用的受體或靶位是由氨基酸、核苷、膜等組成的手性蛋白和核酸大分子等，它們對(duì)與其結(jié)合的藥物分子的空間立體構(gòu)型有一定的要求，因此，對(duì)映異構(gòu)體藥物在體內(nèi)往往呈現(xiàn)很大的藥效學(xué)、代謝動(dòng)力學(xué)等方面的差異。在二十世紀(jì)末，隨著人們對(duì)對(duì)映異構(gòu)體藥物的研究與認(rèn)識(shí)不斷深入，F(xiàn)DA 等藥政部門于 1992 年開始把對(duì)應(yīng)異構(gòu)體藥物當(dāng)做混合物加以審批，

蘭州大學(xué) 2021-04-14

布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對(duì)映選擇性的動(dòng)力學(xué)拆分

在軸手性化合物不對(duì)稱構(gòu)建研究方面的重要研究進(jìn)展：由于軸手性化合物是不對(duì)稱催化反應(yīng)的常用催化劑，廣泛應(yīng)用于不對(duì)稱催化反應(yīng)中，這些軸手性化合物的不對(duì)稱合成一直是此領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)之一。劉心元、譚斌課題組成功實(shí)現(xiàn)了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對(duì)稱還原現(xiàn)場(chǎng)生成的亞胺來(lái)動(dòng)力學(xué)拆分連萘胺。這樣一來(lái)，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。

南方科技大學(xué) 2021-04-13

過(guò)模擬生物受體的空腔特征，合成了一對(duì)空腔內(nèi)具有氫鍵位點(diǎn)的手性大環(huán)主體

手性分子識(shí)別是生命功能的基礎(chǔ)，這源于生物受體對(duì)手性底物的高選擇性識(shí)別。但對(duì)于合成受體來(lái)說(shuō)，水相手性識(shí)別仍然是一個(gè)巨大的挑戰(zhàn)。該課題組通過(guò)模擬生物受體的空腔特征，合成了一對(duì)空腔內(nèi)具有氫鍵位點(diǎn)的手性大環(huán)主體（圖1）。該大環(huán)主體在水中實(shí)現(xiàn)了手性分子的選擇性識(shí)別。同時(shí)，該大環(huán)主體也可用于非手性環(huán)境污染物—二惡烷的光譜檢測(cè)和手性化合物ee值的光譜測(cè)定。

南方科技大學(xué) 2021-04-14

普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對(duì)稱合成

(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場(chǎng)中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場(chǎng)格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)約30億元人民幣，國(guó)內(nèi)外對(duì)普利原料藥需求旺盛，價(jià) 格穩(wěn)定，尤其是貝那普利等緊俏產(chǎn)品，主要依賴進(jìn)口，國(guó)內(nèi)外前景樂(lè)觀。目前，我國(guó)在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個(gè)普利藥物實(shí)現(xiàn)了 產(chǎn)業(yè)化。傳統(tǒng)的生產(chǎn)(R)-HPBE的方法為化學(xué)法，存在催化劑較昂貴且污染環(huán)境、產(chǎn)物光學(xué)活 性低、對(duì)設(shè)備壓力要求高等缺點(diǎn)，本項(xiàng)目采用的生物法，綠色無(wú)污染，催化劑成本低，產(chǎn)物光 學(xué)活性高，操作簡(jiǎn)單，條件溫和，具有很好的市場(chǎng)前景。 本項(xiàng)目開發(fā)了一種酶促不對(duì)稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關(guān)鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術(shù)。該技術(shù)易于放大，反應(yīng)溫和(30℃，pH 6.0)，產(chǎn) 品光學(xué)純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統(tǒng)。項(xiàng)目的實(shí)施將節(jié)能減排 20-30%，生產(chǎn)成本降低20%以上，產(chǎn)品收率提高15%，顯示了該項(xiàng)技術(shù)具有很好的工業(yè)應(yīng)用前 景

華東理工大學(xué) 2021-04-11

普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對(duì)稱合成

(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場(chǎng)中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場(chǎng)格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)約30億元人民幣，國(guó)內(nèi)外對(duì)普利原料藥需求旺盛，價(jià) 格穩(wěn)定，尤其是貝那普利等緊俏產(chǎn)品，主要依賴進(jìn)口，國(guó)內(nèi)外前景樂(lè)觀。目前，我國(guó)在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個(gè)普利藥物實(shí)現(xiàn)了 產(chǎn)業(yè)化。傳統(tǒng)的生產(chǎn)(R)-HPBE的方法為化學(xué)法，存在催化劑較昂貴且污染環(huán)境、產(chǎn)物光學(xué)活 性低、對(duì)設(shè)備壓力要求高等缺點(diǎn)，本項(xiàng)目采用的生物法，綠色無(wú)污染，催化劑成本低，產(chǎn)物光 學(xué)活性高，操作簡(jiǎn)單，條件溫和，具有很好的市場(chǎng)前景。 本項(xiàng)目開發(fā)了一種酶促不對(duì)稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關(guān)鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術(shù)。該技術(shù)易于放大，反應(yīng)溫和(30℃，pH 6.0)，產(chǎn) 品光學(xué)純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統(tǒng)。項(xiàng)目的實(shí)施將節(jié)能減排 20-30%，生產(chǎn)成本降低20%以上，產(chǎn)品收率提高15%，顯示了該項(xiàng)技術(shù)具有很好的工業(yè)應(yīng)用前 景。

華東理工大學(xué) 2021-04-13

手性( 2,2－ 二甲基－1,3 二氧環(huán)戊燒－4－ 基）輕基甲磺酸鹽制備方法

項(xiàng)目簡(jiǎn)介 ： 在食品醫(yī)藥及化工行業(yè)中， 手性甘油醒縮丙酮是合成手性藥物和具有

西華大學(xué) 2021-04-14