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【項目來源】江蘇省中醫(yī)藥局項目“二至丸復(fù)方機理研究”，編號：97019。 【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專家鑒定，達(dá)到國內(nèi)領(lǐng)先水平。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】膠囊劑。 【功能主治】保肝降酶。主治慢性肝炎。 【主要技術(shù)指標(biāo)】本項目以中藥復(fù)方二至丸為研究對象，以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，根據(jù)其主要的功效和臨床用途研究二至丸的主要藥理作用并尋找與之對應(yīng)的有效化學(xué)部位。按中藥新藥的研制要求，進行二至膠囊處方藥物活性成分分析和藥效篩選，采用正交試驗方法進行制備工藝的研究，并制訂了該制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。 對二至膠囊的質(zhì)量控制方法進行了研究，建立了二至膠囊處方藥材的質(zhì)量要求和制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案，為制劑的內(nèi)在質(zhì)量控制提供了可靠的實驗依據(jù)。 對二至膠囊LD50的測定和部分藥效學(xué)的研究表明，二至膠囊對脂肪肝具有良好的藥效學(xué)作用，無明顯毒性。 本項目不僅根據(jù)中醫(yī)藥理論和中醫(yī)治療臨床經(jīng)驗，以多種藥效作用為跟蹤指標(biāo)尋找二至丸藥效活性部位，而且在此基礎(chǔ)上按中藥新藥的研制要求，進行二至膠囊處方藥物保肝活性成分分析和藥效篩選，采用正交試驗方法進行了制備工藝的研究，并制訂了該制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。本項目的一部分研究成果可作為保肝新藥的臨床前研究內(nèi)容。 【推廣應(yīng)用前景】保肝降酶藥物在目前藥品市場上并不鮮見，但合成的保肝降酶藥物具有一定毒副作用不利于病人長期服用，而類似的中成藥又存在著價格過高的現(xiàn)象。本項目首次對二至丸復(fù)方的保肝降酶活性部位進行整體的系統(tǒng)研究，因此二至膠囊作為療效確切、價格低廉的保肝降酶藥物具有一定的社會和經(jīng)濟價值。 【進展情況】已完成臨床前主要研究工作。

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碳酸二甲酯（DMC）是一種十分有用的有機合成中間體，能與多種醇、酚、胺及氨基醇等反應(yīng)，從DMC出發(fā)可合成聚碳酸酯，異氰酸酯、氨基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等許多化工產(chǎn)品。因此，它在制取高性能樹脂、溶劑、染料中間體、藥物、增香劑，食品防腐劑、潤滑油填加劑，汽油添加劑等領(lǐng)域的應(yīng)用越來越廣泛。因而，DMC已被稱為當(dāng)今有機合成的“新基石”。該項目采用了產(chǎn)品耦合、過程耦合的多重耦合過程強化技術(shù)、能量系統(tǒng)集成和塔設(shè)備單元強化技術(shù)等多項關(guān)鍵技術(shù)，突破性地解決了極其穩(wěn)定的CO2活性難題，利用工業(yè)廢氣二氧化碳和環(huán)氧乙烷（或環(huán)氧丙烷）生產(chǎn)綠色化學(xué)品碳酸二甲酯、聯(lián)產(chǎn)乙（丙）二醇，使二氧化碳變廢為寶，真正實現(xiàn)了低碳、環(huán)保、綠色、經(jīng)濟。該技術(shù)具有工藝簡單，流程短、設(shè)備投資小、見效快、成本低、過程基本無三廢等特點，是目前國內(nèi)外最具競爭力的生產(chǎn)工藝。與國外技術(shù)相比投資減少75%、節(jié)能90%、生產(chǎn)成本減少50%以上。經(jīng)鑒定，該技術(shù)填補了國內(nèi)空白，達(dá)到了國際領(lǐng)先水平。目前國內(nèi)正在正常生產(chǎn)的非光氣法碳酸二甲酯生產(chǎn)技術(shù)均為華東理工大學(xué)提供。該項目組近年來完成新產(chǎn)品開發(fā)60余項、已全部實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化。該技術(shù)已經(jīng)掌握了放大規(guī)律，已有4000噸、1.5萬噸/年、4萬噸、6萬噸的工業(yè)化裝置，進行了10萬噸、30萬噸/年的放大設(shè)計。項目具有自主知識產(chǎn)權(quán)，掌握核心技術(shù)，已獲授權(quán)發(fā)明專利3項，被列為國家863計劃重點支持項目，國家經(jīng)貿(mào)委產(chǎn)學(xué)研工程計劃。先后榮獲：上海第三屆科技博覽會金獎；1998年香港世界華人發(fā)明博覽會銀獎；1999年上海市科技進步三等獎； 2001年中國高?？萍歼M步二等獎；2010年中國石化行業(yè)協(xié)會技術(shù)發(fā)明一等獎。

本發(fā)明公開了一種改性密胺樹脂香精微膠囊整理劑的制備及應(yīng)用，首先以苯乙烯-馬來酸酐共聚物為乳化劑，香精為囊芯，低甲醚化密胺樹脂為壁材，制備得到改性密胺樹脂香精微膠囊，再以其為原料制備了一種改性密胺樹脂香精微膠囊整理劑。最后，提供了這種改性密胺樹脂香精微膠囊整理劑的應(yīng)用方法。本發(fā)明效果為采用一種簡便環(huán)保的制備方法得到改性密胺樹脂香精微膠囊，其固含量可達(dá)30%-35%，相比市售其他香精微膠囊產(chǎn)品固含量可提高10%-15%，對香精包裹率可達(dá)90%-95%，且具有良好的穩(wěn)定性。同時，以這種香精微膠囊為原料制備的改性密胺樹脂香精微膠囊整理劑能與織物纖維粘接效果良好，織物留香時間長，靜置留香可達(dá)6個月，水洗3次后香氣無明顯變化。

本發(fā)明公開了硬脂酰乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的應(yīng)用以及在制備提高植物灰霉病抗性的制劑中的應(yīng)用。本發(fā)明以硬脂酰乙醇胺為主要有效成分制備的制劑，通過誘導(dǎo)植物體內(nèi)的茉莉酸以及乙烯的信號路徑，可顯著增強植物對灰霉病的抗性，減少因灰霉病給植株帶來的經(jīng)濟損失。采用本發(fā)明制劑防治植物灰霉病簡單易行，成本較低，可顯著延遲和抑制灰葡萄孢病原菌在葉片上的生長及病害的擴散，大大提高了植株對灰霉病的抗性。

雷美替胺是日本武田制藥公司開發(fā)的新作用靶點失眠癥治療藥物，2005年7月首次在美國上市，商品名：Rameheon，Rozerem；劑型：片劑（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治療難入睡型失眠癥褪黑素受體激動劑，對慢性失眠和短期失眠也有確切療效；由于本品無依賴性和藥物濫用傾向，F(xiàn)DA將其列為不受管制的催眠藥物。 由于專利文獻(xiàn)報道的合成方法需多步高溫、高壓催化氫化反應(yīng)，合成中還需采用不對稱催化氫化還原，所用原料價昂，回收不易，并且合成步驟較長（約18步反應(yīng)），導(dǎo)致總收率很低，原料藥成本高。為此，本課題組發(fā)展了幾種全新合成路線，成功合成了高純度的雷美替胺（化學(xué)純度>99%，光學(xué)純度>99%），并使合成步驟大大簡化（約9~11步反應(yīng)），革除了高溫、高壓操作，使氫化反應(yīng)常壓即可進行，且所用化工原料均可在國內(nèi)解決。所發(fā)現(xiàn)的新方法避免了武田公司專利方法---不對稱催化氫化存在的缺點，以及可能引起專利糾紛，其中一些關(guān)鍵中間體為未見文獻(xiàn)報道的新化合物。部分研究內(nèi)容已申請中國發(fā)明專利三份，具有自主知識產(chǎn)權(quán)。

一、成果簡介 針對我國食品安全現(xiàn)狀，在科技部支持下，沈建忠教授領(lǐng)導(dǎo)的科研團隊陸續(xù)研制出了三聚氰胺、β-內(nèi)酰胺類、黃曲霉毒素、克倫特羅等30余種快速檢測試劑盒和膠體金檢測卡，其中20余個產(chǎn)品取得了農(nóng)業(yè)部批準(zhǔn)備案文號，并通過中國農(nóng)業(yè)大學(xué)食品安全檢測產(chǎn)業(yè)化基地北京維德維康生物技術(shù)有限公司實現(xiàn)了產(chǎn)業(yè)化，產(chǎn)品應(yīng)用在國家獸藥殘留監(jiān)控計劃、農(nóng)業(yè)部無公害食品行動計劃、國家FDA食品放心工程以及伊利集團、北京三元、南京雨潤等大型養(yǎng)殖和食品加工企業(yè)的例行檢測中，特別是在

（專利號：ZL 201410545694.7） 簡介：本發(fā)明公開了一種非均相催化芳胺乙?；磻?yīng)的方法，屬于化學(xué)材料及其制備技術(shù)領(lǐng)域。該乙酰化反應(yīng)中芳胺與乙酸酐的摩爾比為1：1.5～3，非均相催化劑的摩爾量是所用芳胺的3～5％，室溫下反應(yīng)18～70min，反應(yīng)壓力為一個大氣壓，反應(yīng)后抽濾，濾渣用乙醇洗滌，收集的濾液通過高效液相色譜分析芳胺的轉(zhuǎn)化率以及產(chǎn)物N-乙酰芳胺的選擇性和產(chǎn)率。本發(fā)明與其它催化劑催化芳胺乙?；磻?yīng)的方法相比，具有反應(yīng)選擇

本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)的3?胺酰酰腙衍生物，其中R1、R2基團選自苯基衍生物或吡啶基衍生物。本發(fā)明公開了這些化合物的結(jié)構(gòu)以及對農(nóng)業(yè)害蟲的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺蟲劑的應(yīng)用。