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天然藥物全合成研究取得重要進展
秋水仙堿（Colchicine）是國際上第一個報道具有阻止微管蛋白轉換，進而導致細胞死亡的天然產物。秋水仙堿具有許多優秀的生物活性，例如，是治療急性痛風的特效處方藥，也是美國FDA批準的唯一用于治療家族性地中海熱疾病的藥物，患者需要終生服用。但是，由于秋水仙堿對人正常組織的毒性很大，嚴重者可致腎衰竭，并引起死亡。秋水仙堿在全合成歷史上也是具有里程碑式的明星分子，其全合成的難度相當大：如何立體選擇性、區域選擇性、以及高對映選擇性的構建6-7-7三環體系，具有很大的合成挑戰性。自分離后，它吸引了眾多世界合成化學家的研究興趣，截至目前，有四篇全合成和十幾篇的形式全合成報道，但是合成路線繁瑣且效率很低，難以滿足各種研究需要。其中，哈佛大學Woodward教授（諾貝爾獲得者），23步，未知產率；Scripps研究所Eschenmoser 教授（世界著名化學家），22步，總產率為0.00006%。為此，開發一條高效簡潔的秋水仙堿合成方案，并通過結構修飾合成其類似物，尋找高效低毒的、具有自主知識產權的藥物先導化合物，將具有非常重要的學術與社會意義
南方科技大學
2021-04-13
聚苯胺納米粒子合成方法
本方法制得的聚苯胺納米粒子粒徑均勻、排列規則，粒徑在 50～100nm。
揚州大學
2021-04-14
高效原油降凝劑的合成技術
內容介紹： 利用自由基聚合法合成系列高效原油降凝劑，該降凝劑含有較長的 烷基鏈，又含有極性基團，對原油適應性較強，可在紅蓮原油、善都原 油、巴喀原油、吐哈原油等原油中使用，有效地改善原油的流動性。 該技術達到國內先進水平。
西北工業大學
2021-04-14
新型水性涂料、油墨膠乳的合成技術
針對油性涂料環境污染大的問題，以復合乳膠為成膜物質，先后研制出水性地坪涂料、水性金屬防腐蝕涂料、水性混凝土防腐涂料、水性木器涂料等高性能水性涂料。性能優良，完全可以替代同類油性涂料，成為環境友好新型涂料的重要發展方向。
揚州大學
2021-04-14
可膨脹熱塑性微球的合成
通過調節單體合成出的熱膨脹具有快速響應性，能在達到初始膨脹溫度后迅速響應，快速膨脹至最大尺寸；替代甲基丙烯腈的其他單體而且具有較好的發泡倍率。 與傳統的熱膨脹微球相比較，本技術通過調節單體合成出的熱膨脹具有快速響應性，能在達到初始膨脹溫度后迅速響應，快速膨脹至最大尺寸。市售的熱膨脹微球很多為獲得較好的發泡效果均加入甲基丙烯腈，這不僅具有很強的環境污染而且價格較貴， 本成果提出替代甲基丙烯腈的其他單體而且具有較好的發泡倍率。
揚州大學
2021-04-14
酶促合成藥物衍生物
利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應條件溫和等優點，在酶促合成藥物、天然產物以及新型高分子藥物方面進行了重要的發展，所獲得的實驗結果對生物催化的應用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應選擇性好，產率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現出熱敏性，為其進一步的應用提供更多的基礎。
四川大學
2016-04-18
新型抗癌藥的化學合成
Ecteinascidin-743（Et-743）是一類新型抗腫瘤藥物，其藥理活性遠遠高于目前臨床上廣泛使用的抗腫瘤藥物；對于白血病、黑素瘤、宮頸癌、肺癌、乳腺癌、軟組織肉瘤、結腸癌、卵巢癌、直腸癌、腎癌、非小細胞肺癌及前列腺癌等腫瘤細胞都具有良好的抑制活性；針對該藥物生產的需要，開發了一條適合工業化生產的合成路線，生產成本僅為國外產品的七分之一，未來有望可以部分甚至全部替代進口藥品，為國民醫療提供重要保障。
哈爾濱工業大學
2021-04-14
吡咯賴氨酸的手性合成方法
2002 年，俄亥俄州立大學的 Joseph A. Krzycki 和 Michael Chan兩個研究小組在產甲烷菌的甲氨甲基轉移酶中發現了一種新的第二十二種天然氨基酸—吡咯賴氨酸，這是迄今為止發現的第二十二種天然氨基酸。通過對 Methanosarcina barkeri 單甲胺晶體結構的研究，確定它是由(4R,5R)-4-甲基-吡咯環-5-羧酸和 L-賴氨酸組成
蘭州大學
2021-04-14
豬圓環病毒2型合成肽疫苗
通過研究PCV2免疫保護抗原和抗原表位，設計并篩選出兩個50-51個氨基酸組成的多肽序列，建立了多肽固相載體合成法和純化工藝，制定了疫苗制造規程和質量標準，創制成功合成肽疫苗。
一、項目分類
顯著效益成果轉化
二、技術分析
國際首創，引領了國際該病疫苗的研發。通過研究PCV2免疫保護抗原和抗原表位，設計并篩選出兩個50-51個氨基酸組成的多肽序列，建立了多肽固相載體合成法和純化工藝，制定了疫苗制造規程和質量標準，創制成功合成肽疫苗。
豬圓環病毒2型（PCV2）是危害世界養豬業的重要病原，給我國養豬業帶來巨大經濟損失。疫苗接種是預防和控制該病的最重要手段。針對該病毒培養和疫苗抗原制備工藝技術難題，我校姜平教授團隊深入研究挖掘該病毒與細胞相互作用、致病和免疫機制，成功創制成功合成肽疫苗，獲得5項國家發明專利。疫苗安全有效，免疫保護效力100%，免疫持續期4個月，疫苗技術達國際領先水平，于2021年獲得一類新獸藥注冊證書。
南京農業大學
2022-07-25
天然植物油合成木蠟油項目
木蠟油能滲透進木材內部，對木材進行滋潤保養，起到防水防污的保護作用。它的蠟能與木材纖維緊密結合，增強木材表面硬度和耐磨耐擦能力。
一、項目分類
顯著效益成果轉化
二、成果簡介
木蠟油與市場上基于石化類合成樹脂所生產的油漆完全不同。木蠟油主要是由天然植物油（棕櫚蠟、向日葵油、大豆油、亞麻油、薊油等）和天然植物蠟（棕櫚蠟、蜂蠟、小酌樹蠟）等組成，包括調色所用的顏料也達到了食品級。它的油能滲透進木材內部，對木材進行滋潤保養，起到防水防污的保護作用。它的蠟能與木材纖維緊密結合，增強木材表面硬度和耐磨耐擦能力。這種黃金組合還可以有效凸顯木質紋理，獲得最為出色的養護和裝飾效果。木蠟油從原料上杜絕了甲醛、苯、甲苯、二甲苯、重金屬離子等有害化學物質，對人和動、植物的健康生長完全無毒、無害，其環保性遠遠超過了水性漆
本產品與德國OSMO木蠟油產品性能方面已基本一致，且原材料獲取更容易，已具備工業化放大條件。
南開大學
2022-08-11