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成果簡介：  埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。在胃壁細胞的酸性隔離環(huán)境下，埃索美拉唑鈉被質子化并轉化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現(xiàn)阻礙，從而減少胃液酸度。 通過文獻對比，我們以4-甲氧基苯胺為

埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑，為奧美拉唑的S型異構體，同時是質子泵抑制劑家族中首個單一的光學異構體。在胃壁細胞的酸性隔離環(huán)境下，埃索美拉唑鈉鈉被質子化并轉化成具有生物活性的抑制劑—非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現(xiàn)阻礙，從而減少胃液酸度。該抑酸效果與每日劑量相關，一般范圍為20至40毫克。1、埃索美拉唑鈉國內外研究進展埃索美拉唑鈉最初是由阿斯利康公司研發(fā)。2007年其全球銷售額達到52.16億美元，2008年達到52億美元，2009年達到49.59億美元。目前，美國已于2001年批準口服緩釋膠囊劑，2005年批準靜脈注射劑。同時，國內于2003年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鎂腸溶片，2007年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鈉注射劑，并將于2014年該藥物到期后獲批仿制。在美國市場5ml/支(40mg)的銷售價格為29.9美元；在中國市場40mg（以埃索美拉唑鈉計）為150元/支，銷售價格非常昂貴。2、本課題組的技術優(yōu)勢（1）確定了以4-甲氧基苯胺為起始原料，經(jīng)過酰化、硝化、水解、還原、環(huán)化、不對稱氧化和成鹽反應最終合成終產(chǎn)物埃索美拉唑鈉的工藝路線，以4-甲氧基苯胺計，總收率為28.3%；  （2）攻克了終產(chǎn)物純化等系列難題，最終產(chǎn)物純度優(yōu)于美國FDA標準；（3）對中間體4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反應溫度、反應時間、反應物料摩爾比、溶劑等因素進行優(yōu)化，中間體產(chǎn)率達90%以上。（4）對自行合成埃索美拉唑鈉進行多種波譜技術分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并結合元素分析、熱重分析、差示掃描量熱法、X-射線衍射等方法分析埃索美拉唑鈉鈉結構，利用各種二維核磁共振譜圖確定氫譜和碳譜的譜線歸屬，證明自行合成的樣品與埃索美拉唑鈉結構完全一致。

噁唑啉化合物含氮和氧的五元雜環(huán)化合物，其中活性最大的是2-噁唑啉化合物。它可與羧基、酸酐、氨基、環(huán)氧基、巰基、羥基、異氰酸根等基團進行陽離子或自由基開環(huán)聚合反應。噁唑啉化合物在熱塑性高分子材料的應用主要表現(xiàn)在反應性增容和對填料及纖維的表面處理兩個方面。 采用噁唑啉化合物擴鏈PET或PBT，也都得到較好的增粘效果。噁唑啉化合物還可用于塑料回收等方面，通過提高大分子鏈的分子量來抵御降解。 噁唑啉化合物可以改善塑料共混體系的相容性，使物性顯著提高。這是近年來的研究熱門。一方面

偏光片缺陷檢測系統(tǒng)用于對切割、研磨、噴碼后的偏光片進行外觀檢查，可檢測標記、臟污、氣泡、缺角等缺陷，采用輕量化深度學習檢測算法，無需手動設計缺陷特征，提高算法設計快速性，滿足在線檢測的實時性要求，檢測速度3片/秒，精度99.5%。系統(tǒng)包括8K彩色線掃相機、光電傳感器、伺服電機、控制系統(tǒng)等。

醋酸甲地孕酮是一種孕激素，它主要適用于治療晚期的、不能手術的、復發(fā)的或轉移性的乳腺癌及子宮內膜癌病人，在服藥過程中，可改善病人的食欲，改善以前使用化療藥物治療病人的厭食和體重減輕的反應，從而使患者體重增加，在治療惡性乳房癌中是一個有效的手段。對絕經(jīng)期后的有軟組織和肺轉移的晚期乳腺癌病人，醋酸甲地孕酮是一個首選的治療藥物。 醋酸甲地孕酮分散片放入水中即可迅速崩解，形成均勻的混懸液，服用十分方便、吸收也快，生物利用度高，臨床實用價值高。國外已有口服品種長期用于臨床，并已有產(chǎn)品進口上市，但價格昂貴。醋酸甲地孕酮分散片這一劑型會有較好的社會效益和經(jīng)濟效益。 技術參數(shù)：醋酸甲地孕酮分散片規(guī)格160mg/片

X射線廣泛應用于健康檢查、癌癥放療、安全檢查、工業(yè)探傷、材料分析等領域。目前，X射線主要是通過熱陰極X射線管產(chǎn)生，其主要包括一個熱發(fā)射陰極和陽極，電子從熱陰極發(fā)射后被加速，高能電子轟擊到陽極并在陽極發(fā)生韌致輻射和原子內殼層電子躍遷，從而產(chǎn)生X射線。由于熱發(fā)射陰極具有體積大、功耗高、開關延遲時間長等特點，熱陰極X射線管一般也具有較大的體積、較高的功耗和較長的開關響應時間。這些問題限制了傳統(tǒng)熱發(fā)射陰極X射線管在很多場景的應用。另一方面，X射線動態(tài)成像系統(tǒng)、輕小型X射線醫(yī)學成像系統(tǒng)、近距離電學X射線放療設備、便攜式X射線檢測和分析裝置等新型X射線儀器的應用需求越來越大，這些儀器的關鍵核心部件就是微型X射線源，因此，微型X射線源是一種重要的、需求越來越大的電子元器件。 微型X射線源的研究始于2000年左右，目前已研制成功了基于熱發(fā)射電子源和納米材料場發(fā)射電子源的小型或微型X射線源。其中，基于熱發(fā)射電子源的小型X射線源的技術比較成熟，其雖然具有更小巧緊湊的尺寸，但由于仍使用熱發(fā)射電子源且具有和傳統(tǒng)X射線管非常相似的結構，基于熱發(fā)射電子源的小型X射線源仍具有開關響應時間長的問題，難以應用在移動對象的動態(tài)X射線成像等場合。相比于基于熱發(fā)射電子源的小型X射線源，基于碳納米管、氧化鋅納米線等納米材料場發(fā)射電子源的微型X射線源具有更小的尺寸、更低的功耗、更短的開關響應時間，被認為是一種非常有前景的微型X射線源技術。然而，目前所有片上的微型X射線源均具有尺寸難以進一步減小、批量制備成本高等問題。 本項目提出了一種片上微型X射線源。該X射線基于一種新型的微型電子源，可以用微納加工技術加工得到，因此可以減小尺寸、降低制備成本。同時，該片上微型X射線源具有X射線劑量穩(wěn)定可控、工作真空要求低、開關響應快、可集成、可批量生產(chǎn)等優(yōu)點，可應用于小型便攜的各類X射線檢測分析和醫(yī)療設備。

【項目來源】自主研發(fā)項目。 【類    別】中藥第5類新藥。 【劑    型】片劑。 【處方來源】左金丸出自《丹溪心法》，由君藥黃連和佐藥吳茱萸按6:1比例組成，被各版本中國藥典收載，為著名中成藥。 【功能主治】瀉火，疏肝，和胃，止痛。用于肝火犯胃，脘脅疼痛，口苦嘈雜，嘔吐酸水，不喜熱飲，以及急慢性胃炎、消化性潰瘍和胃癌見上述癥狀者。 【主要技術指標】左金丸有抗?jié)儭⒈Ｗo胃粘膜、抑制胃酸分泌、影響胃腸運動的作用。左金丸水提液還能明顯抑制幽門結扎術大鼠胃潰瘍模型的胃液和胃酸分泌量，與雷尼替丁和生理鹽水比較，其差異非常顯著（P<0.05）。 胃內漂浮給藥系統(tǒng)特別適用于治療胃部疾病的藥物、吸收部位在胃或小腸上端的藥物、在小腸或結腸環(huán)境中不穩(wěn)定的藥物、在小腸pH環(huán)境下溶解度低或不溶解的藥物。 項目目前已完成（1）左金丸抗Hp的有效部位群及其配伍機理；（2）左金丸抗Hp有效部位群的制備工藝；（3）左金丸胃內漂浮給藥系統(tǒng)的設計和評價；（4）左金丸胃漂浮片的制備技術研究；（5）左金丸胃漂浮片的質量控制方法研究；（7）左金丸胃漂浮片在家兔體內的胃滯留性和藥物釋放研究。 左金丸胃漂浮片與現(xiàn)有左金丸制劑相比，具有如下特點：（1）左金丸胃漂浮片為先進的新型給藥系統(tǒng)，技術含量高，能顯著延長有效成分在胃內的停留時間，進而延長殺滅胃幽門螺旋桿菌的療效。（2）左金丸胃漂浮片為有效部位群類新藥，成分明確，作用機理清楚，產(chǎn)品質量可控性強。 【推廣應用前景】西藥胃內漂浮給藥系統(tǒng)制備理論和技術都已成熟，國內已有硫酸慶大霉素（治療胃幽門螺旋桿菌感染）和鹽酸地爾硫?兩種胃漂浮制劑上市；國外有Roche公司的左旋多巴胃漂浮片（Madopar-HBS）和卞絲肼胃漂浮膠囊，Hoffmann-LaRoche公司的安定漂浮膠囊（Valrelease）、安定飄浮片（Valium）、抗胃酸飄浮片（Almagate Flotcoat），Ranbaxy公司的環(huán)丙沙星胃漂浮片等10余種產(chǎn)品上市。目前尚無中藥胃漂浮制劑上市銷售，也無專門殺滅胃幽門螺旋桿菌的中藥制劑。 目前上市銷售的左金丸制劑有丸劑、膠囊和片劑三種劑型，均為普通制劑，本項目左金丸胃漂浮片（或膠囊）與現(xiàn)有左金丸制劑相比，技術含量高，作用機理清楚，產(chǎn)品質量可控性強。 【進展情況】本項目已完成有效部位篩選，制備工藝研究、質量標準研究和部分藥效學研究工作。

胃漂浮緩釋片(floating tablets)是指制劑口服后能保持自身密度小于胃內溶液密度，而在胃液中呈漂浮狀態(tài)的制劑，是指根據(jù)流體動力學平衡體系設計的漂浮制劑。胃漂浮片制劑能在胃液中保持長時間漂浮狀態(tài)，不會在胃排空時隨著胃內藥物一起排至小腸，直至所有負荷劑量藥物釋放完為止。胃漂浮片能延長藥物釋放時間，改善藥物的吸收，提高藥物的生物利用度。 普通的緩釋給藥系統(tǒng)，雖然很好地控制了藥物從系統(tǒng)中的釋放，但是由于有些藥物在胃腸道內的滯留時間太短，即藥物具有窄的“吸收窗口”，在通過有效吸收部位時，藥物未能完全釋放，使得藥物的生物利用度不會顯著提高。因此，將制劑制成胃漂浮緩釋制劑，將優(yōu)化某些普通的緩控釋制劑的“吸收窗口”，使藥物在胃內緩慢釋放，持久的到達吸收部位，逐漸盡可能多的被吸收，長時間的吸收窗口可確保提高藥物的生物利用度。因此，胃漂浮緩釋片作為緩控釋制劑給藥系統(tǒng)，特別適用于在胃部和小腸上端吸收的藥物。另外，胃漂浮緩釋片長時間滯留于胃中，也特別適用于胃腸液中不穩(wěn)定或不溶的藥物以及胃部治療的藥物，不但增加藥物的吸收，提高生物利用度，更能增加藥物在胃中的局部治療作用，更好地發(fā)揮藥效。 圖1.片劑溶脹前及溶脹后對比圖

成果簡介：活性成份化學名：2-(4-異丁基苯基)丙酸 化學結構式：   分子式：C13H18O2 分子量：206.28 含量限度：每片含布洛芬 100mg (95％-105％)

產(chǎn)品詳細介紹