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蛋白、多肽類藥物有關產品定制合成技術
傳統的蛋白質獲取方式依賴于生物系統，其構成通常局限于自然界常見的 20 種天然氨基酸，并不能滿足相關的需求。化學合成蛋白從原理上可以合成任何物理規律所允許的蛋白質分子，極大豐富蛋白質的種類和功能。
本團隊針對多肽和蛋白質化學合成所開發的一系列具有自主知識產權和獨特優勢的技術方法（如能合成>400AA 的蛋白合成；利用化學全合成方法合成最大膜蛋白；合成富含 4 對二硫鍵的具有生理功能的多肽，甚至已實現 7 對二硫鍵多肽的合成；開發出一系列方法實現 2 環肽的合成，并正在發展多環肽的合成技術；各種修飾多肽的成熟合成技術）， 針對科研院所和藥企提供基于多肽與蛋白質化學合成技術的客戶肽產品定制和藥物篩選合成服務。
中國科學技術大學
2021-04-14
用于診療的類彈性蛋白多肽偶聯物
1. 痛點問題
蛋白質藥物在各類重大疾病的治療中越來越重要。然而，大多數蛋白質藥物由于其快速的腎清除和穩定性差，因而循環半衰期很短，需要頻繁地以高劑量給藥，導致較低的治療效果和嚴重的副作用。目前最常用的提高半衰期的方法包括：PEG化、HSA融合、Fc融合等，其中PEG化會產生非均相的位點異構體混合物難以分離和純化，產率低、生產成本高、生物活性顯著降低。HSA融合需要在真核表達系統中生產，產率低、成本高，同時會顯著降低藥用蛋白的生物活性的問題。Fc融合蛋白存在免疫原性和糖基化的問題。同時，傳統的蛋白藥物純化方法成本高昂，不僅需要特殊設備，須對固相基質進行定制，難以放大到工業規模且純化效率低。
2. 解決方案
本項成果針對當前長效蛋白質藥物領域的行業痛點，提出了獨特的緩釋長效蛋白新藥的一站式解決方案，其分為兩項具有自主知識產權的平臺化技術，分別是ELP融合長效蛋白修飾技術和可逆循環相變ELP融合蛋白緩釋技術，能夠更好地降低生產成本，提高藥物療效，加強質量控制，提升技術的普適性。
清華大學
2021-09-17
揭示植物免疫多肽Pep家族的加工成熟機制
發現II型MC蛋白酶介導PROPEP1的加工機制，但Stael團隊認為MC4是葉片中唯一介導PROPEP1加工的蛋白酶，而李劍峰團隊發現包括MC4在內的多個II型MC家族蛋白酶在葉片PROPEP1的加工方面具有冗余功能。這兩項研究為理解Pep信號轉導在植物免疫以及其它生理活動中的功能及調控機制提供了新的認知。?細菌鞭毛flg22通過受體FLS2/BAK1介導的信號轉導激活PROPEP1表達，產生的PROPEP1前體定位于液胞膜表面。flg22 同時引起細胞內的Ca2+濃度升高，后者促進II型MC蛋白酶的自加工激活，進而可對PROPEP1進行加工。從液泡膜釋放的Pep1進入細胞質，并通過未知的方式移動到細胞間隙，并被PEPR受體識別后激活或強化植物免疫。
中山大學
2021-04-13
一種小分子多肽、其應用及產品
本發明公開了一種小分子多肽、其應用及產品。實驗表明，所述小分子多肽，其應用于制備降低缺血后神經元壞死藥物、降低缺血后神經元凋亡藥物及防治缺血性卒中藥物，具有良好的效果與實際操作可行性。本發明提供的產品，為其活性成分包括所述小分子多肽的防治缺血性卒中的藥物，其為醫學上可接受的劑型，優選為注射劑。
華中科技大學
2021-04-14
烏骨雞黑色素及其活性多肽產品的研制
項目研究背景： 目前國內外還未出現商品化的烏骨雞黑色素和抗氧化 ?活性多肽產品，本項目采用酶解、膜分離等現代技術獲得了具有較強抗氧 化生物活性的烏骨雞黑色素和活性多肽膠囊產品， 并確定了其適用于中試 生產的最佳工藝參數，同時制定了其質量標準，為工業化生產提供了科學 依據。成果的引用可進一步深入開發我國特有的烏骨雞資源，提高其附加 值，增加農民收入，具有較好
南昌大學
2021-04-14
一條具有靶向卵巢癌特性的多肽
一條具有靶向卵巢癌特性的多肽，利用噬菌體展示肽庫技術于卵巢癌腫瘤模型體內篩選得到，其氨基酸序列為WSGPGVWGASVK。經鑒定此多肽不僅可區分卵巢癌細胞和正常細胞及卵巢癌細胞和其他癌癥細胞進而與卵巢癌細胞特異性結合，并且可有效地被卵巢癌細胞內化，作為藥物載體可提高藥物的吸收率。此多肽在靜脈注射入腫瘤模型體內后可有效地特異地富集于卵巢癌腫瘤區域，是一條全新的已證實其體內靶向能力的多肽，可作為一種構建靶向載體以傳遞抗癌藥物的理想配體。
四川大學
2021-04-11
抑制HIF1α穩定性的多肽及其應用
本發明提供了如下(a)或(b)所述的多肽：(a)由CEKYELD所示的氨基酸序列組成的多肽，(b)將(a)限定的氨基酸序列經過多個氨基酸的添加且具有抑制缺氧條件下HIF1α蛋白穩定性的活性的由(a)衍生的多肽。本發明通過體外實驗證明了上述多肽對HIF1α穩定性有顯著的抑制作用，并能夠抑制HIF1α下游基因vegf的表達及產物VEGF的分泌，本發明對治療缺氧相關的腫瘤及血管新生具備重大潛力。
南開大學
2021-04-10
青光眼治療用多肽凝膠引流植入物
中試階段/n全球青光眼患者約有6000 萬，我國患者近900 萬，其中79 萬人失明，已成為我國第二大眼病,青光眼濾過手術市場約15 億元。本項目產品是一種青光眼濾過手術輔助用三類醫療器械，擁有自主知識產權和高技術含量，順應了國家經濟的發展和人民群眾的需要。它的最終實施將在科學、社會和經濟等方面產生重大影響，意義深遠。該產品為青光眼濾過手術用多肽凝膠引流植入物，能防止人工濾道閉合，引流房水，控制眼壓，療效好，安全性高
武漢大學
2021-01-12
一種多肽藥物的新劑型及其制備方法
艾滋病病原體 HIV-1 的錨定與侵入主要是膜融合的過程，是由外膜前體蛋白 gp160 的加工開始的。因而用多肽來抑制 gp160 的裂解、gp41 的構象變化和 gp120 與 CD4 蛋白 的結合，是目前研究熱點。目前治療艾滋病的多肽類藥物具有穩定性差、體內半衰期短、 口服易于降解、生物利用度低等局限，臨床應用受到限制，迫切需要開發新的載藥體系 以滿足要求。 納米載藥系統是一種新型的藥物輸送和控釋體系，具有優越性能：可緩釋藥物、實 現靶向輸送、提高藥物穩定性與生物利用度、減少毒副作用等等。 本發明提供了一種多肽藥物的新劑型，其特征是含有抗 HIV-1 的層狀無機物，包括 小分子量的高活性抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列膜融合抑制劑。同時發明提供了上 述多肽藥物的制備方法，其特征在于將多肽藥物和層狀無機物攪拌進行復合，然后離心 分離即可。本發明還通過體外實驗驗證多肽藥物/層狀無機物納米復合載藥體系的藥物 動力學過程、藥物活性與穩定性。
同濟大學
2021-04-13
抑制癌癥新靶點的多肽抗癌藥物研發
OPB和YPB多肽用于乳腺癌的治療，尤其是對臨床難點的三陰性乳腺癌有特效。同時，該產品可能擴展到對其它癌癥的治療，成為光譜的抗癌藥物。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、成果簡介
本項目發明了兩種抗癌肽OPB和YPB，是根據兩個癌蛋白之間的結合位點設計，擁有自主知識產權（兩個發明專利一個已授權，一個預計今年被授權）。
抗癌肽OPB和YPB單獨使用時，能夠通過競爭性阻斷這兩個癌蛋白的結合而抑制癌癥。
（1）在細胞水平，抗癌肽OPB和YPB各自獨立使用，能抑制多種乳腺癌細胞增殖，尤其是對三陰性乳腺癌十分有效， IC50值約為 15 µM，而對正常乳腺細胞無副作用。
（2）在小鼠移植瘤實驗中，OPB和YPB多肽能夠抑制三陰性乳腺癌腫瘤的生長，同時對小鼠正常生長無副作用。
主要創新點：
1）抑癌靶點明確，特異性強。
2）對三陰性乳腺癌（臨床治療難點）有很好的抑制效果；
3）靶點僅在癌細胞內，因此對正常細胞無副作用；
4）靶點在癌細胞內普遍存在，因此理論上可推廣至多種癌癥的治療，市場前景十分廣闊。
先進性：
1）發現了治療三陰性乳腺癌的新靶點；
2）所創造的抗癌肽顯示出高效和低副作用；
3）該藥物具有潛在的抑癌廣譜性。
獨占性：
1）目前，市場上還沒有治療三陰性乳腺癌的特效藥。本產品的開發將可能獨占三陰性乳腺癌治療的市場；
2）在本項目的抗癌肽開發為廣譜的抗癌藥物后，將可能占據較大比例的癌癥藥物市場。
東北林業大學
2022-08-12