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利用目前已上市靶向抗癌藥物索拉非尼（sorafenib）作為先導(dǎo)化合物，在分析其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)合成一系列結(jié)構(gòu)類似的衍生物。通過系統(tǒng)的藥理毒理學(xué)研究，對所合成的新化合物進(jìn)行有目的篩選，從而發(fā)現(xiàn)新藥，并對其進(jìn)行系統(tǒng)的研究，目標(biāo)是研制出具有自主知識產(chǎn)權(quán)的靶向抗癌新藥。在未來的腫瘤治療發(fā)展中，針對分子靶點(diǎn)的新一代抗腫瘤藥物將憑借其特異性與靶向性，在抗癌治療中將發(fā)揮重要作用。尤其是以酪氨酸激酶為靶點(diǎn)進(jìn)行抗腫瘤藥物的研發(fā)，具有十分廣闊的前景。江蘇省藥物研究所原名南京藥物研究所，始建于1962年7月，2006年12月整體劃轉(zhuǎn)南京工業(yè)大學(xué)，是具有獨(dú)立法人資格的專門從事新藥創(chuàng)新與開發(fā)研究的專業(yè)科研機(jī)構(gòu)。至今共取得新藥證書158份。江蘇省藥物研究所有限公司學(xué)科建設(shè)和科研設(shè)備齊全，以江蘇省藥物研究所為依托的“江蘇省藥物安全性評價(jià)中心”、“江蘇省動(dòng)物質(zhì)量檢測站”、“江蘇省藥物新劑型研究與工程化服務(wù)技術(shù)中心”是江蘇省“三藥”示范工程的重點(diǎn)配套設(shè)施。我所長期服務(wù)于企業(yè)，已與江蘇省恩華藥業(yè)股份有限公司、江蘇亞邦藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司、江蘇四環(huán)生物股份有限公司等多家上市公司結(jié)為校企聯(lián)盟，具有良好的產(chǎn)學(xué)研合作基礎(chǔ)與傳統(tǒng)。

主要針對我國甾體藥物原料來源單一、初加工污染嚴(yán)重、甾體藥物合成路線 長等問題，重點(diǎn)開展薯蕷皂苷元清潔生產(chǎn)、植物甾醇生物轉(zhuǎn)化以及屈螺酮重要中 間體三羥基雄甾烯酮化學(xué)合成路線的生物替代等技術(shù)研究，旨在大幅度降低原料、能耗及生產(chǎn)成本。 創(chuàng)新要點(diǎn) 利用有高效轉(zhuǎn)化能力的菌種，建立甾體的一步發(fā)酵或半合成技術(shù)，開發(fā)綠色的產(chǎn)物萃取技術(shù)及原位隨程提取新工藝。 

化合物薄膜太陽能電池及其制備方法，屬于半導(dǎo)體光電材料與薄膜太陽能電池制備領(lǐng)域，解決現(xiàn)有化合物薄膜太陽能電池中所需材料在地殼中含量較少、價(jià)格昂貴、對人體有毒的問題。本發(fā)明的化合物薄膜太陽能電池，包括襯底及透明電極層、N 型緩沖層、P 型吸收層和背電極層，P 型吸收層材料為 Sb2Se3、Cu3SbS3 或 Cu3SbS4；本發(fā)明的制備方法包括沉積透明電極層步驟、沉積 N 型緩沖層步驟、沉積 P 型吸收層步驟、沉積電極層

噁唑啉化合物含氮和氧的五元雜環(huán)化合物，其中活性最大的是2-噁唑啉化合物。它可與羧基、酸酐、氨基、環(huán)氧基、巰基、羥基、異氰酸根等基團(tuán)進(jìn)行陽離子或自由基開環(huán)聚合反應(yīng)。噁唑啉化合物在熱塑性高分子材料的應(yīng)用主要表現(xiàn)在反應(yīng)性增容和對填料及纖維的表面處理兩個(gè)方面。 采用噁唑啉化合物擴(kuò)鏈PET或PBT，也都得到較好的增粘效果。噁唑啉化合物還可用于塑料回收等方面，通過提高大分子鏈的分子量來抵御降解。 噁唑啉化合物可以改善塑料共混體系的相容性，使物性顯著提高。這是近年來的研究熱門。一方面

通過對杜鵑素的結(jié)構(gòu)修飾，我們發(fā)現(xiàn)了一類新型微管靶向化合物。體外處理培養(yǎng)細(xì)胞，可完全阻止細(xì)胞增殖和分裂，細(xì)胞形態(tài)變圓、變大，細(xì)胞周期阻滯在 G2/M 期，并誘發(fā)細(xì)胞凋亡，細(xì)胞內(nèi)微管排列變得紊亂。胞外微管動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)證實(shí)該類化合物抑制微管的聚合。現(xiàn)有結(jié)果證實(shí)該類化合物較強(qiáng)的體外抗腫瘤活性。

本發(fā)明屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，公開了一種螺羥吲哚類化合物的合成方法，是以靛紅類化合物、活性亞甲基化合物和1，3-二羰基化合物為原料，以大孔型強(qiáng)堿性陰離子交換樹脂或凝膠型強(qiáng)酸性陽離子交換樹脂為催化劑，在水相中“三組分一鍋法”合成螺羥吲哚類化合物，該方法具有操作簡便、反應(yīng)條件溫和、反應(yīng)時(shí)間短(0.5～3小時(shí))、產(chǎn)率高(90％～99％)、催化劑能重復(fù)使用、環(huán)境友好、成本低等優(yōu)點(diǎn)。

呋喃類化合物是一類重要的雜環(huán)化合物，該類化合物不僅是許多 天然產(chǎn)物的核心結(jié)構(gòu)單元，而且大多具有生物活性，在醫(yī)藥、農(nóng)藥以 及生物化學(xué)、天然產(chǎn)物合成，藥物合成，材料化學(xué)等方面有廣泛的應(yīng) 用。此外，呋喃類化合物還可以發(fā)生取代反應(yīng)、氧化反應(yīng)、DA 反應(yīng)、 環(huán)加成反應(yīng)等多種化學(xué)轉(zhuǎn)化，是合成碳環(huán)以及雜環(huán)化合物等的重要中 間體，在有機(jī)合成中有著廣泛的應(yīng)用。因此呋喃類化合物合成的方法 學(xué)研究一直被人們所關(guān)注。 傳統(tǒng)的呋

可以量產(chǎn)/n該項(xiàng)目公開了一種具有植物生長調(diào)節(jié)活性的化合物，該化合物具有通式（Ⅰ）的結(jié)構(gòu)，通式（Ⅰ）中，R、R1為苯環(huán)上的各種取代基，R代表氫原子、烷基、氟原子，氯原子、硝基、三氟甲基，R1代表氫原子、氟原子，該化合物是通過將鹽酸β—胍乙醇與取代苯異腈酸酯反應(yīng)制備得到的。本發(fā)明還提供了化合物作為植物生長調(diào)節(jié)劑有效成分的應(yīng)用

隨著社會(huì)的發(fā)展與進(jìn)步，日益突出的能源供需矛盾不斷將尋找清潔、高效、經(jīng)濟(jì)的新型能源材料推向研究前沿。熱電材料是一類能利用熱電效應(yīng)，直接將熱能（包括太陽能、地?zé)帷⒐I(yè)余熱等能量）轉(zhuǎn)換成電能的材料，由于熱電轉(zhuǎn)換技術(shù)便捷、環(huán)保等優(yōu)勢，在車載冰箱、深空探測器電源等領(lǐng)域具有不可替代的地位，受到科學(xué)家們的高度重視。而探索發(fā)現(xiàn)低成本、高豐度、低毒性的高效熱電材料，是該領(lǐng)域基礎(chǔ)研究的重點(diǎn)，是一項(xiàng)面臨巨大挑戰(zhàn)的研究工作。 吳立明2004年發(fā)明了獨(dú)特且安全的固相合成方法——硼硫化法（J. Am. Chem. Soc. 2004, 126, 4676-4681.），近期，課題組利用該方法，發(fā)現(xiàn)了一種新的四方相α-CsCu5Se3，并實(shí)現(xiàn)宏量合成。該材料擁有前所未見的獨(dú)特晶體結(jié)構(gòu)：Cs+由類中國結(jié)形狀的Cu8Se8結(jié)構(gòu)單元構(gòu)筑的三維無限擴(kuò)展結(jié)構(gòu)，其中鑲嵌Cs+金屬陽離子。α-CsCu5Se3熱穩(wěn)定性好，表現(xiàn)出典型晶態(tài)固體的熱傳輸行為，并遵循Umklapp散射機(jī)制，這與具有類液態(tài)的熱傳導(dǎo)行為的二元化合物Cu2-xSe完全不同。晶體學(xué)及熱傳輸性能研究表明α-CsCu5Se3指出了一個(gè)有效抑制Cu+液體傳輸行為特征的方法。與吳立明老師2016年發(fā)現(xiàn)的高性能熱電材料CsAg5Te3（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 11431–11436）相比，α-CsCu5Se3的晶體單胞體積減小了30％，導(dǎo)致材料具有更強(qiáng)的原子間d軌道重疊作用，從而顯著降低有效質(zhì)量(m*)，這使得α-CsCu5Se3相比于CsAg5Te3實(shí)現(xiàn)了功率因子200％的增長，達(dá)到8.17 μW/cm/K2，是目前報(bào)道的堿金屬富銅硫?qū)倩衔镏凶罡咧担煌瑫r(shí)，理論研究表明，由于結(jié)構(gòu)中的Cu–Se軟化學(xué)鍵和Cs+ 離子擾動(dòng)作用，該材料具有很低的熱導(dǎo)率。綜合上述各方面因素，該化合物的本征熱電優(yōu)值ZT達(dá)到1.03（980 K）。進(jìn)一步通過Sb摻雜優(yōu)化熱電性能的研究發(fā)現(xiàn)：Sb3+的孤對電子能夠增大材料的晶格非諧性，有效增強(qiáng)Umklapp型散射，從而降低聲子速度，使得α-Cs(Cu0.96Sb0.04)5Se3的晶格熱導(dǎo)率進(jìn)一步降低至0.40 W/m/K，熱電優(yōu)值ZTmax提升到1.30。該工作系統(tǒng)深入研究了α-CsCu5Se3體系結(jié)構(gòu)和熱電相關(guān)性能的關(guān)系，為低成本，高豐度，高性能硫?qū)倩衔锊牧系脑O(shè)計(jì)探索研究邁出重要的一步。

隨著社會(huì)的發(fā)展與進(jìn)步，日益突出的能源供需矛盾不斷將尋找清潔、高效、經(jīng)濟(jì)的新型能源材料推向研究前沿。熱電材料是一類能利用熱電效應(yīng)，直接將熱能（包括太陽能、地?zé)帷⒐I(yè)余熱等能量）轉(zhuǎn)換成電能的材料，由于熱電轉(zhuǎn)換技術(shù)便捷、環(huán)保等優(yōu)勢，在車載冰箱、深空探測器電源等領(lǐng)域具有不可替代的地位，受到科學(xué)家們的高度重視。而探索發(fā)現(xiàn)低成本、高豐度、低毒性的高效熱電材料，是該領(lǐng)域基礎(chǔ)研究的重點(diǎn)，是一項(xiàng)面臨巨大挑戰(zhàn)的研究工作。 吳立明2004年發(fā)明了獨(dú)特且安全的固相合成方法——硼硫化法（J. Am. Chem. Soc. 2004, 126, 4676-4681.），近期，課題組利用該方法，發(fā)現(xiàn)了一種新的四方相α-CsCu5Se3，并實(shí)現(xiàn)宏量合成。該材料擁有前所未見的獨(dú)特晶體結(jié)構(gòu)：Cs+由類中國結(jié)形狀的Cu8Se8結(jié)構(gòu)單元構(gòu)筑的三維無限擴(kuò)展結(jié)構(gòu)，其中鑲嵌Cs+金屬陽離子。α-CsCu5Se3熱穩(wěn)定性好，表現(xiàn)出典型晶態(tài)固體的熱傳輸行為，并遵循Umklapp散射機(jī)制，這與具有類液態(tài)的熱傳導(dǎo)行為的二元化合物Cu2-xSe完全不同。晶體學(xué)及熱傳輸性能研究表明α-CsCu5Se3指出了一個(gè)有效抑制Cu+液體傳輸行為特征的方法。與吳立明老師2016年發(fā)現(xiàn)的高性能熱電材料CsAg5Te3（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 11431–11436）相比，α-CsCu5Se3的晶體單胞體積減小了30％，導(dǎo)致材料具有更強(qiáng)的原子間d軌道重疊作用，從而顯著降低有效質(zhì)量(m*)，這使得α-CsCu5Se3相比于CsAg5Te3實(shí)現(xiàn)了功率因子200％的增長，達(dá)到8.17 μW/cm/K2，是目前報(bào)道的堿金屬富銅硫?qū)倩衔镏凶罡咧担煌瑫r(shí)，理論研究表明，由于結(jié)構(gòu)中的Cu–Se軟化學(xué)鍵和Cs+ 離子擾動(dòng)作用，該材料具有很低的熱導(dǎo)率。綜合上述各方面因素，該化合物的本征熱電優(yōu)值ZT達(dá)到1.03（980 K）。進(jìn)一步通過Sb摻雜優(yōu)化熱電性能的研究發(fā)現(xiàn)：Sb3+的孤對電子能夠增大材料的晶格非諧性，有效增強(qiáng)Umklapp型散射，從而降低聲子速度，使得α-Cs(Cu0.96Sb0.04)5Se3的晶格熱導(dǎo)率進(jìn)一步降低至0.40 W/m/K，熱電優(yōu)值ZTmax提升到1.30。該工作系統(tǒng)深入研究了α-CsCu5Se3體系結(jié)構(gòu)和熱電相關(guān)性能的關(guān)系，為低成本，高豐度，高性能硫?qū)倩衔锊牧系脑O(shè)計(jì)探索研究邁出重要的一步。