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四取代碳手性中心的構建
1. 基于理論計算的過渡金屬催化構建四取代碳中心(1) 設計并實現了 一種基于斃催化的卡賓前體與芳香酮舞基a -季鉉鹽偶聯 制備季碳中心的方法。基于原子經濟性和綠色化學的考慮，完成人設計了一個內 部氧化還原中性的底物一一芳香酮舞基a-季鉉鹽。親核試劑與親電試劑部分共 同連接到在線生成的卡賓實現氧化還原守恒從而構建兩個新碳-碳鍵，進而實現 季碳合成。(2) 完成人通過底物誘導Pauson-Khand反應高選擇性手性可控的構建手性 季碳。成人通過理論計算研究了一系列不同結構烯基決基環己烷衍生物的反應活 性，通過實驗證明對反應活性順序的理論預測，并將此項設計應用于天然產物全 合成中。(3) 完成人提出了 一種通過金催化串聯頻哪醇類型重排反應構建橋頭烷氧 基叔碳的新方法。2. 基于理論計算的小分子催化構建四取代碳中心通過麟參與聯烯活化可以獲得高活性的烯基鱗中間體，使用三取代碳親核試 劑，則通過對烯基鱗親電進攻則可直接構建四取代碳結構。完成人對勝催化劑進 行設計，使用手性氨基酸殘基與勝結合，得到一系列手性麟-肽催化劑，并應用 于聯烯偶聯中，進而實現四取代碳的構建。3. 天然產物和藥物活性分子中的手性四取代碳構建(1) 完成人在對包含橋頭季碳的多環天然產物Retigeranic Acid A的全合 成研究中，通過理論計算對季碳手性生成的研究大幅度提升了合成效率。(2) 完成人在Corti stat ins A以及Farnesiferol C的全合成中,使用到 了之前發展的金催化串聯反應，通過頻哪醇類型重排反應誘導構建選擇性地構建 了橋頭烷氧基叔碳手性中心。(3) 在理論計算化學的引導下，提出了一種錯催化［3+2］環化反應，能夠直 接構建具有兩個橋頭季碳的雙環［3. 3. 0］骨架，并將此反應應用于天然產物靈芝 醇的全合成中。
重慶大學
2021-04-11
一種催化合成喹喔啉類化合物的方法
（專利號：ZL 201310086879.1） 簡介：本發明提供一種催化合成喹喔啉類化合物的方法，屬于有機化學合成技術領域。合成喹喔啉類化合物的縮合反應中原料鄰苯二胺與1，2-二羰基化合物的摩爾比為1∶1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反應溫度為40-60℃，反應時間為20-120min，反應溶劑水的用量為物料總質量的50-90%，反應壓力為1個大氣壓，反應后過濾，濾渣用水洗滌后用乙醇重結
安徽工業大學
2021-01-12
吡啶酰胺類化合物及其制備方法與應用
本發明公開了一種吡啶酰胺類化合物及其制備方法與應用。該類化合物的結構通式如式I所示。相關生物活性驗證，發現其中某些化合物具有特異的油菜素內酯反應，如促進黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節節麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農業應用推廣價值高，值得后續的深入研究開發。
中國農業大學
2021-04-11
喹啉酰胺類化合物及其制備方法與應用
本發明公開了一種吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應用。該吡唑酰胺類化合物的結構通式如式I所示。相關生物活性驗證發現其中某些化合物具有特異的油菜素內酯反應，如促進黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節節麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農業應用推廣價值高，值得后續的深入研究開發。
中國農業大學
2021-04-11
吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應用
本發明公開了一種吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應用。該吡唑酰胺類化合物的結構通式如式I所示。相關生物活性驗證發現其中某些化合物具有特異的油菜素內酯反應，如促進黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節節麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農業應用推廣價值高，值得后續的深入研究開發。
中國農業大學
2021-04-11
稀土金屬雜環丙烯芳香性化合物
環丙烯是一類非常重要的高張力環有機分子。將環丙烯中的 sp3 碳原子用金屬取代，這類化合物即稱為金屬雜環丙烯。金屬雜環丙烯由于其獨特的結構、反應性和廣泛的合成與催化應用，一直受到化學家們的廣泛關注。在過去四十多年里，過渡和主族金屬雜環丙烯已經得到了廣泛和深入的研究，錒系金屬雜環丙烯也在近幾年被合成和報道，但是結構明確的稀土雜環丙烯一直是未知的物種。
北京大學
2021-04-11
過渡金屬羰基化合物的熒光探針分子研究
過渡金屬羰基化合物 M(CO)x 作為一種非經典現代配合物，在新材料的制備，金屬的分離提純，有機合成催化劑領域有著重要應用， 但大多數羰基金屬有機化合物易揮發或升華，是有毒難控。開發可靠， 高靈敏度和方便的金屬羰基化合物檢測分析方法尤為重要，但關于金屬羰基化合物檢測的很少。實驗室正在進行利用熒光技術檢測過渡金屬羰基化合物，通過試劑顏色變化定性或定量檢測 M(CO)x。
蘭州大學
2021-01-12
抗腫瘤新化合物的合成研究及藥效篩選
利用目前已上市靶向抗癌藥物索拉非尼（sorafenib）作為先導化合物，在分析其基本化學結構基礎上，設計合成一系列結構類似的衍生物。通過系統的藥理毒理學研究，對所合成的新化合物進行有目的篩選，從而發現新藥，并對其進行系統的研究，目標是研制出具有自主知識產權的靶向抗癌新藥。在未來的腫瘤治療發展中，針對分子靶點的新一代抗腫瘤藥物將憑借其特異性與靶向性，在抗癌治療中將發揮重要作用。尤其是以酪氨酸激酶為靶點進行抗腫瘤藥物的研發，具有十分廣闊的前景。江蘇省藥物研究所原名南京藥物研究所，始建于1962年7月，2006年12月整體劃轉南京工業大學，是具有獨立法人資格的專門從事新藥創新與開發研究的專業科研機構。至今共取得新藥證書158份。江蘇省藥物研究所有限公司學科建設和科研設備齊全，以江蘇省藥物研究所為依托的“江蘇省藥物安全性評價中心”、“江蘇省動物質量檢測站”、“江蘇省藥物新劑型研究與工程化服務技術中心”是江蘇省“三藥”示范工程的重點配套設施。我所長期服務于企業，已與江蘇省恩華藥業股份有限公司、江蘇亞邦藥業集團股份有限公司、江蘇四環生物股份有限公司等多家上市公司結為校企聯盟，具有良好的產學研合作基礎與傳統。
南京工業大學
2021-04-13
甾體類化合物的生物轉化技術
主要針對我國甾體藥物原料來源單一、初加工污染嚴重、甾體藥物合成路線 長等問題，重點開展薯蕷皂苷元清潔生產、植物甾醇生物轉化以及屈螺酮重要中 間體三羥基雄甾烯酮化學合成路線的生物替代等技術研究，旨在大幅度降低原料、能耗及生產成本。 創新要點 利用有高效轉化能力的菌種，建立甾體的一步發酵或半合成技術，開發綠色的產物萃取技術及原位隨程提取新工藝。
江南大學
2021-04-13
化合物薄膜太陽能電池及其制備方法
化合物薄膜太陽能電池及其制備方法，屬于半導體光電材料與薄膜太陽能電池制備領域，解決現有化合物薄膜太陽能電池中所需材料在地殼中含量較少、價格昂貴、對人體有毒的問題。本發明的化合物薄膜太陽能電池，包括襯底及透明電極層、N 型緩沖層、P 型吸收層和背電極層，P 型吸收層材料為 Sb2Se3、Cu3SbS3 或 Cu3SbS4；本發明的制備方法包括沉積透明電極層步驟、沉積 N 型緩沖層步驟、沉積 P 型吸收層步驟、沉積電極層
華中科技大學
2021-04-14