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一種三氟甲烷磺酸類化合物催化制備二氫喹啉并吡咯衍生物的方法
本發明屬于催化方法及催化劑技術領域，具體涉及一種三氟甲烷磺酸類化合物催化制備二氫喹啉并吡咯衍生物的方法，所述的方法通過協同催化體系，以三氟甲烷磺酸類化合物為催化劑，通過1,4?吡啶硫內鎓鹽和氨基丙二腈發生分子間串聯環化反應實現了二氫喹啉并吡咯衍生物的高效制備，具有條件溫和、選擇性高等顯著優勢，所述的方法采用簡單易得的原料，避免了傳統復雜底物的使用，并展現出優異的官能團兼容性，可耐受硝基、鹵素、胡椒基、烷基、芳基、烷氧基、吲哚及噻吩等多種取代基，為二氫喹啉并吡咯衍生物骨架的構建提供了新策略，其操作簡便、產率高和化學選擇性好的特點，為該類化合物的工業化生產提供了重要參考。
蘭州大學
2021-01-12
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
項目成果/簡介:膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統性炎癥反應綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發，通過理性設計、定向合成，開發出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發現：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應激損傷，有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業創新藥物研發提供基礎保障，以期更好地為社會醫藥行業服務。知識產權類型:發明專利知識產權編號:CN201911145064.X.技術先進程度:達到國內先進水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:國家級獲得經費:300.00萬元
蘭州大學
2021-04-10
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統性炎癥反應綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發，通過理性設計、定向合成，開發出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發現：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應激損傷，有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業創新藥物研發提供基礎保障，以期更好地為社會醫藥行業服務。
蘭州大學
2021-05-11
帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的應用
【發 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技術領域】本發明涉及一種藥物，具體涉及帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的應用【摘要】 本發明公開了帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的新應用，本發明通過大量實驗篩選出具有強抗腫瘤活性的帶一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，實驗結果表明，具有很好的抑制腫瘤細胞生長和能促進腫瘤細胞凋亡的作用，且對多種惡性腫瘤細胞均具有強的殺滅作用，應用范圍更廣泛。尤其是(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3個化合物顯示出非常強的抗多種腫瘤活性，有望開發成新的抗腫瘤藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種綠色催化制備14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧雜蒽類衍生物的方法
（專利號：ZL 201410351149.4） 簡介：本發明公開了一種綠色制備14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧雜蒽類衍生物的方法，屬于化學材料制備技術領域。該制備反應中芳香醛與2-萘酚的摩爾比為1：2，催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3～5％，反應溫度為110℃，反應時間為10～30min，反應結束后加入水冷卻，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重結晶，真空干燥后得到純14-芳基-14H-二苯并
安徽工業大學
2021-01-12
在基于納米石墨烯的高性能單原子電催化劑、C60衍生物高效儲鋰、CSPbBr3量子點鐵電性質
南方科技大學材料科學與工程系講席教授王湘麟課題組在基于納米石墨烯的高性能單原子電催化劑、C60衍生物高效儲鋰、CSPbBr3量子點鐵電性質研究等取得重要進展。相關論文發表于Nano Energy(IF：15.548)；ACS nano (IF：13.903)；《美國化學會志》（Journal of the American Chemical Society，IF：14.695)。發展高效穩定的非鉑基電催化劑對質子交換膜電池等清潔能源轉換裝置的大規模應用具有關鍵作用。王湘麟團隊基于結構明確的納米石墨烯，合成了單原子鐵-氮-碳氧還原催化劑，其催化活性接近商業Pt/C，并具有高循環穩定性。我校物理系副教授徐虎和物理系博士后黃祥構建了理論計算模型并模擬電催化反應過程。在鋰電池電極材料方面，王湘麟團隊與臺灣大學高分子科學與工程研究所教授王立義(Wang Leeyih)團隊合作，基于C60衍生物開發高性能的儲鋰材料，研究論文發表于ACS Nano。王湘麟團隊與吉林大學化學學院袁宏明教授合作，首次發現全無機鹵化物鈣鈦礦CsPbBr3量子點具有出色的鐵電性，研究論文發表于《美國化學會志》。
南方科技大學
2021-04-11
一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法
（專利號：ZL 201410424243.8） 簡介：本發明公開了一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中芳香醛、β-萘酚和1，3-環己二酮衍生物的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的7～10％，反應溶劑90％乙醇水溶液的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的3～6倍，回流反應時間為15～60min，反應結束后冷卻至室溫，過濾，所
安徽工業大學
2021-01-12
復合垃圾衍生燃料制造技術
復合垃圾衍生燃料制造技術是開發低成本、高固硫率和防潮抗水型，適用于工業鍋爐燃用的復合垃圾衍生燃料，可以適量加入粘結劑或根據生物質具體性能對其進行生物化學預處理以適當提高其粘結力；可將復合垃圾衍生燃料的灰分、水分、揮發分、發熱量、燃料比、粒徑大小、焦渣特性、熱變形特性等調整到有利于燃燒的最佳值，大幅度降低生產成本，使之發展成先進的高效清潔燃料。 該工藝的關鍵環節之一，是制備出適合我國現有鍋爐燃燒的新型垃圾衍生燃料。RDF制備過程中摻入一定量的煤，不僅有利于提高熱值，均勻分配物料，同時還可以起到助粘的作用；同時，壓制成型塊燃料，使其具有統一形狀和規格，易實現成型時添加固硫、脫氯劑及催化劑等，再配套合適的燃燒設備，既有利于高效燃燒又能減少污染。該處理方式，可為國內垃圾提供一條新型資源化解決途徑，這樣既節省了處理垃圾的處理費和供熱燃料費，又減少了固體廢棄物。 本研究利用生物質型煤生產工藝來進行了 C-RDF 成型制備研究。復合垃圾衍生燃料爐前成型是指直接使用煤場的動力配煤，在不添加或添加少量粘結劑的條件下，由置于鍋爐旁的成型機成型后直接下落到爐排上，供鍋爐燃用。 垃圾衍生燃料成型工藝主要分為三個工序，即原料制備、攪拌成型和固結干燥。3個環節中重點在于原料制備環節。 垃圾衍生燃料之所以能在爐內燃燒過程中取得較散煤好的經濟和環境效益，是由于燃料個體形狀規格，使垃圾衍生燃料層具有均勻分布的空隙率，且其單個空隙容積較大，有利于可燃氣體的反應。燃料層的空隙率大則通風阻力小，有助于降低風機電耗和結渣程度。
北京交通大學
2021-02-01
復合垃圾衍生燃料制造技術
復合垃圾衍生燃料制造技術是開發低成本、高固硫率和防潮抗水型，適用于工業鍋爐燃用的復合垃圾衍生燃料，可以適量加入粘結劑或根據生物質具體性能對其進行生物化學預處理以適當提高其粘結力；可將復合垃圾衍生燃料的灰分、水分、揮發分、發熱量、燃料比、粒徑大小、焦渣特性、熱變形特性等調整到有利于燃燒的最佳值，大幅度降低生產成本，使之發展成先進的高效清潔燃料。 該工藝的關鍵環節之一，是制備出適合我國現有鍋爐燃燒的新型垃圾衍生燃料。RDF制備過程中摻入一定量的煤，不僅有利于提高熱值，均勻分配物料，同時還可以起到助粘的作用；同時，壓制成型塊燃料，使其具有統一形狀和規格，易實現成型時添加固硫、脫氯劑及催化劑等，再配套合適的燃燒設備，既有利于高效燃燒又能減少污染。該處理方式，可為國內垃圾提供一條新型資源化解決途徑，這樣既節省了處理垃圾的處理費和供熱燃料費，又減少了固體廢棄物。 本研究利用生物質型煤生產工藝來進行了C-RDF成型制備研究。復合垃圾衍生燃料爐前成型是指直接使用煤場的動力配煤，在不添加或添加少量粘結劑的條件下，由置于鍋爐旁的成型機成型后直接下落到爐排上，供鍋爐燃用。 垃圾衍生燃料成型工藝主要分為三個工序，即原料制備、攪拌成型和固結干燥。3個環節中重點在于原料制備環節。 垃圾衍生燃料之所以能在爐內燃燒過程中取得較散煤好的經濟和環境效益，是由于燃料個體形狀規格，使垃圾衍生燃料層具有均勻分布的空隙率，且其單個空隙容積較大，有利于可燃氣體的反應。燃料層的空隙率大則通風阻力小，有助于降低風機電耗和結渣程度。 應用范圍： 適合我國現有鍋爐燃燒的新型垃圾衍生燃料。
北京交通大學
2021-04-13
蛹蟲草膠囊及衍生產品
蛹蟲草又稱為北冬蟲夏草，應用價值與冬蟲夏草、人參、鹿茸齊名，為中國傳統的補品之一。藥化、藥理和臨床實驗證明：蛹蟲草完全可以作為冬蟲夏草的代用品。蛹蟲草含有大量的蟲草素，蟲草素的特殊醫療保健功能已經引起國內外專家的高度重視，據報道，在美國已將蟲草素作為抗癌抗病毒新藥進入臨床試用；在中國也已將由蟲草素合成的治療白血病的新藥進入期臨床試用。 蟲草具有保肺益腎，止血化痰，秘精益氣等功效。主要用于滋補身體，增強免疫力、治頭昏失眠，多汗貧血，腎功能障礙，陽痿遺精，腰腿酸軟，緩解疲勞，肺結核之陰虛咳嗽，咳血，胸悶，治哮喘，肺氣腫，神經衰弱等癥。是營養、保健、饋贈親朋之佳品。人工蛹蟲草作為食品用于人體，經研究是完全安全的，適合多種不同的人群使用。其子實體還可與一些中藥配伍，對一些疾病有治療作用。經多次篩選，現已培育出優良的蛹蟲草菌種，研發出獨特的培育方法，開發出蛹蟲草系列產品及衍生產品，產品主要包括師鼎堂蛹蟲草膠囊、金致蛹蟲草含片、蟲草茶、蟲草酒
江蘇師范大學
2021-04-11