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農用殺菌劑氟硅唑清潔生產技術
利用氯甲基二氯甲硅烷在低溫下與溴氟苯、金屬鎂反應，制得雙（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在極性溶劑中與1,24-三唑鈉反應，制得氟硅唑。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、成果簡介
此產品可用于內吸性殺菌，抑制甾醇脫甲基化，用于防治子囊菌綱，擔子菌綱和半知菌類真菌（如蘋果黑星菌、白粉病菌、禾谷類的麥類核腔菌、殼針孢屬菌、鉤絲殼菌等，球座菌及甜菜上的各種病原菌，花生葉斑病）。三唑類殺菌劑破壞和阻止麥角甾醇的生物合成，導致細胞膜不能形成，使病菌死亡，對子囊菌、擔子菌和半知菌所致病害有效，對卵菌無效，對梨黑星病有特效
項目特色：
利用氯甲基二氯甲硅烷在低溫下與溴氟苯、金屬鎂反應，制得雙（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在極性溶劑中與1,24-三唑鈉反應，制得氟硅唑。采用自主創新的催化劑使反應可以采用較高沸點溶劑，不增加成本同時提高反應效率，省略了原有工藝的萃取水洗過程，直接得到理想的第一步中間體，生產過程中原有工藝的每噸5噸廢水變為沒有廢水，成為清潔生產工藝。第一步收效達到90%以上。
原有工藝中粗產物需要高真空、高溫、高塔板數的減壓精餾得到含量在95%以上最終產品，改進工藝后由于合成效率大幅度提高，粗產品略作簡單溶劑處理就達到95%以上的白色粉狀固體。
南開大學
2022-08-11
鄰菲啰啉與其鈷絡合物的制備方法及其應用
本發明涉及2，9-二芳基取代的鄰菲啰啉與其鈷絡合物的制備方法及其應用。具體的講是以2，9-二氯鄰菲啰啉與芳基硼酸進行Suzuki偶聯反應制備取代的鄰菲啰啉，將其與鈷鹽進行絡合反應，可以制備鄰菲啰啉鈷絡合物。該鄰菲啰啉鈷絡合物在添加劑存在下，能夠催化炔烴與硅烷的硅氫化反應，得到用途多樣的烯基硅化合物，表現出很高的活性和選擇性，特別是對于烷基取代的端炔的硅氫化，給出優于其它已知鈷催化劑的馬氏加成的選擇性，具有很好的應用前景。
南開大學
2021-04-10
取代喹喔啉胺類化合物及其制備方法和用途
本發明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發明提供的化合物及其鹽，經藥理實驗證實對腫瘤細胞有顯著的體外抑制活性，IC50達到μM級，藥理實驗表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對PI3K/Akt信號通路的抑制有關。本發明設計合理，制備方法簡便，適于實用，可在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發明結構通式為：。
浙江大學
2021-04-13
一種復方芬苯達唑片劑的制備方法
本發明公開了一種復方芬苯達唑片劑的制備方法，經過原輔料的預處理；伊維菌素明膠液的制備；混合與制粒；顆粒干燥與整粒；再混合；壓片；包裝：將全檢合格的片劑，采用棕色塑料瓶包裝。本發明的有益效果是：本發明得到的復方芬苯達唑片劑，犬只自然感染蠕蟲驅殺效果明顯，單只蟲卵減少率達到95%以上，用于驅蟲種類更多，達到治療效果，效果更好，并且安全，沒有毒副作用，藥物溶出度好，耐高溫，耐光照，重現性好，穩定。
青島農業大學
2021-01-12
質子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
成果簡介： 埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉被質子化并轉化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。 通過文獻對比，我們以4-甲氧基苯胺為
南京工業大學
2021-01-12
質子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑，為奧美拉唑的S型異構體，同時是質子泵抑制劑家族中首個單一的光學異構體。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉鈉被質子化并轉化成具有生物活性的抑制劑—非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。該抑酸效果與每日劑量相關，一般范圍為20至40毫克。1、埃索美拉唑鈉國內外研究進展埃索美拉唑鈉最初是由阿斯利康公司研發。2007年其全球銷售額達到52.16億美元，2008年達到52億美元，2009年達到49.59億美元。目前，美國已于2001年批準口服緩釋膠囊劑，2005年批準靜脈注射劑。同時，國內于2003年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鎂腸溶片，2007年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鈉注射劑，并將于2014年該藥物到期后獲批仿制。在美國市場5ml/支(40mg)的銷售價格為29.9美元；在中國市場40mg（以埃索美拉唑鈉計）為150元/支，銷售價格非常昂貴。2、本課題組的技術優勢（1）確定了以4-甲氧基苯胺為起始原料，經過酰化、硝化、水解、還原、環化、不對稱氧化和成鹽反應最終合成終產物埃索美拉唑鈉的工藝路線，以4-甲氧基苯胺計，總收率為28.3%； （2）攻克了終產物純化等系列難題，最終產物純度優于美國FDA標準；（3）對中間體4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反應溫度、反應時間、反應物料摩爾比、溶劑等因素進行優化，中間體產率達90%以上。（4）對自行合成埃索美拉唑鈉進行多種波譜技術分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并結合元素分析、熱重分析、差示掃描量熱法、X-射線衍射等方法分析埃索美拉唑鈉鈉結構，利用各種二維核磁共振譜圖確定氫譜和碳譜的譜線歸屬，證明自行合成的樣品與埃索美拉唑鈉結構完全一致。
南京工業大學
2021-04-13
一種簡便制備萘并噁嗪酮衍生物的方法
（專利號：ZL 201510260743.7） 簡介：本發明公開了一種簡便制備萘并噁嗪酮衍生物的方法，屬于離子液體催化技術領域。該制備反應中芳香醛、β?萘酚和尿素的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～10％，反應溶劑90％乙醇水溶液以毫升計的體積量為芳香醛以毫摩爾計的摩爾量的4～6倍，反應壓力為一個大氣壓，回流反應50～110min，反應結束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣90％乙醇水溶液洗滌、真空干燥后得到產物。本發明與采用其它酸性離子液體催化劑的制備方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、原料利用率高、反應條件較為溫和以及整個制備過程操作簡單方便等特點，便于工業化大規模應用。
安徽工業大學
2021-04-11
一種催化合成喹喔啉類化合物的方法
（專利號：ZL 201310086879.1） 簡介：本發明提供一種催化合成喹喔啉類化合物的方法，屬于有機化學合成技術領域。合成喹喔啉類化合物的縮合反應中原料鄰苯二胺與1，2-二羰基化合物的摩爾比為1∶1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反應溫度為40-60℃，反應時間為20-120min，反應溶劑水的用量為物料總質量的50-90%，反應壓力為1個大氣壓，反應后過濾，濾渣用水洗滌后用乙醇重結
安徽工業大學
2021-01-12
一種低碳處理固體垃圾并抑制二噁英生成的方法
本發明公開了一種低碳處理固體垃圾并抑制二噁英生成的方法，包括如下步驟：S1 粉碎固體垃圾；S2 對所述經粉碎的固體垃圾執行化學鏈燃燒處理，所述化學鏈燃燒溫度范圍為 800℃～1000℃，該化學鏈燃燒采用經過吸附劑修飾的氧載體，該經過吸附劑修飾的氧載體粒徑為 0.1mm～0.3mm，所述吸附劑能吸附并固定氣態氯元素，冷凝并捕獲化學鏈燃燒獲得的二氧化碳。本發明方法解決了目前固體垃圾焚燒過程中碳排放量高、同時易產生二噁英的
華中科技大學
2021-04-14
一種手性咪唑啉酮功能化多相催化劑及制備方法
手性結構廣泛存在于活性天然產物與藥物分子之中。目前，最為 高效地獲取手性化合物的方法是不對稱催化反應。在不對稱催化領域 中，手性金屬絡合物一直是研究最為普遍和最高效的手性催化劑，并 且已被廣泛地應用于工業生產。但是，金屬催化劑通常存在價格昂貴、 對空氣敏感及易在產物中殘留等缺點。 自 2000 年以來，手性有機小分子（不對稱）催化逐漸被人們重 視并得以迅猛發展。現在，有機小分子催化劑已經被認為是繼手性金
蘭州大學
2021-04-14