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一種喜樹堿膦酸酯類化合物、其制備方法及應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種喜樹堿膦酸酯類化合物，以及這種化合物的制備方法和其在制備抗腫瘤藥物中的用途。經(jīng)細(xì)胞毒活性測(cè)試證明，本發(fā)明所述的該類化合物具有較好的細(xì)胞毒活性，且所有化合物的抗腫瘤活性高于臨床對(duì)照藥物伊立替康，可用于制備抗腫瘤藥物。本發(fā)明制備工藝簡(jiǎn)單、原料廉價(jià)易得，產(chǎn)品純度高。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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7-位哌嗪磺酰胺喜樹堿類化合物、制備方法及用途
喜樹堿是源于我國(guó)珙桐科植物喜樹（Camptothecaacuminata）中 的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的喹啉類生物堿，對(duì)骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但以喜樹堿為原料 將其應(yīng)用于臨床發(fā)現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時(shí)會(huì)產(chǎn)生骨髓抑 制、嘔吐和腹瀉等較嚴(yán)重的副作用，同時(shí)因該分子水溶性較差而生物 利用度較低。為進(jìn)一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年來(lái)，國(guó) 內(nèi)外學(xué)者以喜樹堿為先導(dǎo)進(jìn)行了系統(tǒng)的
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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新穎結(jié)構(gòu)苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應(yīng)用
我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學(xué)合成路線簡(jiǎn)單，并在低劑量情況下保持了對(duì)FLT3突變白血病的作用強(qiáng)度，而對(duì)機(jī)體無(wú)明顯毒副作用，已獲得國(guó)家發(fā)明專利授權(quán)。
一、項(xiàng)目分類
重大科學(xué)前沿創(chuàng)新
二、成果簡(jiǎn)介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變，是預(yù)示更高的早期死亡率和復(fù)發(fā)率、對(duì)化療藥物抵抗耐藥的不良預(yù)后因素。目前針對(duì)FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進(jìn)口藥物。我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學(xué)合成路線簡(jiǎn)單，并在低劑量情況下保持了對(duì)FLT3突變白血病的作用強(qiáng)度，而對(duì)機(jī)體無(wú)明顯毒副作用，已獲得國(guó)家發(fā)明專利授權(quán)（專利號(hào) ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評(píng)議的藥物化學(xué)權(quán)威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發(fā)表文章。因此可望成為針對(duì)白血病常見突變基因的國(guó)產(chǎn)新藥。
中山大學(xué)
2022-08-15
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固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學(xué)品是實(shí)現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學(xué)的一種非常重要的平臺(tái)化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實(shí)現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對(duì)碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學(xué)工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應(yīng)條件對(duì)HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。
四川大學(xué)
2015-12-22
農(nóng)業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
沈建忠院士團(tuán)隊(duì)在宿主導(dǎo)向抗菌化合物發(fā)現(xiàn)方向發(fā)表研究綜述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌，相對(duì)較小的選擇壓力使得細(xì)菌更不易產(chǎn)生耐藥性，在未來(lái)的耐藥菌防控中將扮演重要角色。
中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)
2022-06-01
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一種使用移動(dòng)床技術(shù)將含氧化合物轉(zhuǎn)化為丙烯的方法
本發(fā)明公開了一種使用移動(dòng)床技術(shù)將含氧化合物轉(zhuǎn)化為丙烯的方法，包括以下步驟：含氧化合物在第一反應(yīng)區(qū)與催化劑接觸生成第一股物流；第一股物流分離得到產(chǎn)物丙烯、C5+組分以及其余組分；部分C5+組分通入第二反應(yīng)區(qū)使得催化劑預(yù)積碳，使得其表面積碳量/孔內(nèi)積碳量的比例至少為10，得到第二股物流并合并到第一股物流；將預(yù)積碳催化劑通入第一反應(yīng)區(qū)與含氧化合物接觸反應(yīng)，反應(yīng)后通入再生器；催化劑再生后又分配到第一反應(yīng)區(qū)和第二反應(yīng)區(qū)。本發(fā)明方法單獨(dú)將部分C5+組分通入第二反應(yīng)區(qū)與催化劑接觸反應(yīng)，得到高表面積碳量/孔內(nèi)積碳量比例的催化劑，可以提高第一反應(yīng)區(qū)內(nèi)催化劑對(duì)丙烯的選擇性，從而提高丙烯的得率。
浙江大學(xué)
2021-04-13
一類具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法與用途
本發(fā)明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。通過(guò)將藥材經(jīng)乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續(xù)分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。本發(fā)明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發(fā)明提供的六種多酚類化合物具有較強(qiáng)的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預(yù)防和治療黑色素合成異常導(dǎo)致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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催化二氧化碳和環(huán)氧化合物制取環(huán)碳酸酯
隨著人們對(duì)于環(huán)境問(wèn)題的日益重視，由于溫室氣體二氧化碳所引起的全球氣候環(huán)境問(wèn)題 受到廣泛的關(guān)注。解決該問(wèn)題除了從源頭入手，倡導(dǎo)節(jié)能減排之外，尋求利用二氧化碳的方法 同樣重要。二氧化碳和環(huán)氧化合物反應(yīng)生成環(huán)狀碳酸酯是目前廣泛被研究的化學(xué)固定二氧化 碳的重要方法之一，該反應(yīng)無(wú)其他產(chǎn)物生成，原子利用率100%。本項(xiàng)目所使用的催化劑是自 主開發(fā)的，將催化活性物質(zhì)負(fù)載到生物質(zhì)上構(gòu)建綠色多相催化劑。結(jié)合之前的研究成果，催化 反應(yīng)在連續(xù)實(shí)驗(yàn)裝置
華東理工大學(xué)
2021-04-14
喹啉異喹啉二甲基喹啉的節(jié)能型分離技術(shù) 及應(yīng)用
喹啉、異喹啉、二甲基喹啉是醫(yī)藥、農(nóng)藥等工業(yè)的重要原料，它100%的來(lái)源于煤焦油化 工。依據(jù)熔點(diǎn)差節(jié)能分離獲得高純度原料后，再研制喹啉酮、喹啉酸、以及喹啉肽等農(nóng)藥、醫(yī) 藥中間體，用途廣，附加值高。 本項(xiàng)目具有安全性高，產(chǎn)品質(zhì)量好，設(shè)備通用性強(qiáng)的優(yōu)點(diǎn)。擁有的中試設(shè)備可以進(jìn)行不同 原料組成的試驗(yàn)研究，為產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)提供依據(jù)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
藥大學(xué).jpg){kind=logo}
蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物在制備治療婦科腫瘤藥物中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】馬宏躍；段金廒；周婧；唐于平【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物的新用途，具體是涉及蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物用于制備治療婦科腫瘤疾病藥物的應(yīng)用。【摘要】本發(fā)明提供了一種蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物在制備治療婦科腫瘤藥物中的應(yīng)用，通過(guò)對(duì)蟾蜍甾烯提取物和單體化合物華蟾毒精、蟾毒靈、蟾毒它靈、日蟾毒它靈及以上四個(gè)單體化合物的鹽酸鹽或硫酸鹽體外對(duì)人卵巢癌細(xì)胞(A2780)、人卵巢癌細(xì)胞(SK-OV-3)、人宮頸癌細(xì)胞(SiHa)和人子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞(shikawa)四種婦科腫瘤的抗癌實(shí)驗(yàn)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示蟾蜍甾烯提取物和單體化合物華蟾毒精、蟾毒靈、蟾毒它靈、日蟾毒它靈及以上四個(gè)單體化合物的鹽酸鹽或硫酸鹽對(duì)四種婦科腫瘤細(xì)胞均有很強(qiáng)的抑制作用，抗癌活性強(qiáng)于陽(yáng)性藥紫衫醇，且不良反應(yīng)小，有望開發(fā)成新的抗癌藥物。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13