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簡單酮高效、高選擇性不對稱還原胺化
采用釕作為金屬源，便宜的醋酸銨作為胺源，在氫氣作為還原劑的條件下，直接對簡單烷基芳基酮進行了不對稱還原胺化得到非常有價值的手性伯胺，并且取得了高效、高選擇性以及寬的底物范圍的結果 了展示該反應的實用性，作者通過該方法克級規模合成了三種藥物的關鍵手性中間體，分別為Tecalcet hydrochloride（治療甲狀旁腺機能亢進）、鹽酸西那卡塞（Cinacalcet，用于治療進行透析的慢性腎病（CKD）患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進癥）以及利凡斯的明（Rivastgmine，膽堿酯酶抑制藥，阿爾茨海默病治療藥），證明了該催化體系在藥物合成中具有巨大的潛在應用價值。
南方科技大學
2021-04-13
浙江瑞瀛物聯科技有限公司
瑞瀛物聯2011年成立于杭州，是一家致力于研究并提供IoT Mesh系統解決方案的創新科技公司，專注智慧人居、智慧酒店、智慧能源領域，公司擁有超過10年對Zigbee、藍牙Mesh等無線通信技術的鉆研及行業應用經驗，是國內最早提供物聯網無線通信解決方案的高科技企業之一。瑞瀛物聯提供優質的IoT Mesh無線通信模組、智能網關等產品及場景化解決方案，助力客戶快速實現智能設備IoT Mesh組網、場景聯動、云服務接入等功能，擁抱萬物互聯的智能時代。公司擁有大量完全自主知識產權的物聯網無線通信技術和產品，嚴格遵循IEEE相關國際標準和國家行業標準，產品符合FCC、CE、REACH、RoHS等國際認證規范。
浙江瑞瀛物聯科技有限公司
2024-12-05
喹乙醇在食品動物的代謝殘留規律與食品安全管控技術研究
該項目針對現行國家認定的喹乙醇殘留標示物3-甲基喹噁啉-2-羧酸，首次制出標準品，研究制訂了畜禽和水產動物可食性組織及產品中殘留檢測方法標準2種，在國內外首次研制出基于抗體的ELISA試劑盒及試紙條3種。這些方法標準及產品已納入國家獸藥殘留監控計劃，在全國得到廣泛應用。采用放射性示蹤和液質聯用技術，在國內外首次全面系統地研究了喹乙醇在大鼠、豬、雞和魚體內的吸收、分布、代謝和排泄規律，發現了9種新代謝產物，重新確定了喹乙醇在豬、雞和魚體內的殘留標示物為脫二氧喹乙醇，殘留靶組織為腎臟。基于上述研究結果，合成了6種新的喹乙醇主要殘留物和殘留標示物標準品，建立了喹乙醇及其主要殘留物的化學定量分析技術，研制成功了新殘留標示物的單克隆抗體，組裝了ELISA檢測試劑盒。鑒定專家一致認為該研究成果達到國際領先水平。
殘留標示物與靶組織的確定奠定了喹乙醇殘留監控的理論基礎，標準品合成與檢測技術的建立解決了喹乙醇殘留監控的技術難題。該項目對解決獸藥殘留與食品安全意義重大。具有較廣闊的應用前景。
成果完成時間：2015年
華中農業大學
2021-01-12
一種超支化聚三唑功能化的石墨烯及其制備方法
一種超支化聚三唑功能化的石墨烯及其制備方法，其中，該超支化聚三唑功能化的石墨烯是將芳香基團修飾的超支化聚三唑修飾到石墨烯表面形成的；所述芳香基團修飾的超支化聚三唑是在超支化聚三唑末端接枝上芳香基團形成的。
華中科技大學
2021-04-10
泮托拉唑鈉及制劑關鍵技術研究與產業化
"項目通過協同創新與產學研合作，率先突破制藥產業化的晶型與結晶控制、遲釋包衣和雜質分離等關鍵技術難題，實現了原料藥、腸溶微丸膠囊、注射劑產業化。該成果顯著提高產品質量，明顯降低產品價格。形成自主知識產權保護，為行業共性關鍵技術發展與應用提供了有力支撐 "
浙江大學
2021-04-10
一種超支化聚三唑功能化的石墨烯及其制備方法
本發明公開了一種超支化聚三唑功能化的石墨烯及其制備方法， 其中，該超支化聚三唑功能化的石墨烯是將芳香基團修飾的超支化聚 三唑修飾到石墨烯表面形成的；所述芳香基團修飾的超支化聚三唑是 在超支化聚三唑末端接枝上芳香基團形成的。本發明通過點擊化學反 應制備出末端接枝上芳香基團的超支化聚三唑，然后將其以非共價鍵 法修飾到石墨烯的表面，使超支化聚三唑功能化的石墨烯具有良好的 分散性和反應能力；所得石墨烯具有良好的分散性和反應能
華中科技大學
2021-01-12
精神分裂癥治療藥物帕潘立酮的合成
帕潘立酮 (paliperidone) 是治療精神分裂癥藥物，由強生公司開發，于2006年12月美國食品 藥品管理局 (FDA) 批準上市。臨床顯示可有效延遲精神分裂癥癥狀的復發率，用于精神分裂 癥急性短期和長期維持性治療，幫助病人減輕病癥的程度，長期使用可有效穩定病人病情。 華東理工大學近年來開發成功帕潘立酮合成工藝，做到工藝簡便、收率高。所開發的帕潘立酮合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規模化生產。
華東理工大學
2021-04-11
生物轉化生產2-酮基-D-葡萄糖酸
2-酮基-D-葡萄糖酸 (2-keto-D-gluconic acid，2KGA) 是工業上大規模生產的一種有機酸，主 要用于食品抗氧化劑D-異抗壞血酸及D-異抗壞血酸鈉的合成。本項目采用氧化葡萄糖酸桿菌 靜息細胞轉化法生產2-KGA。轉化反應體系中，底物葡萄糖濃度達到300g/l左右，2-KGA的產 率在95%以上，時空產率達到13.48g/l/h。國內外報道的最高發酵生產水平是11.4g/l/h。 現有的2-KGA生產，主要通過熒光假單胞菌發酵葡萄糖或淀粉水解糖。工藝面臨的主要問 題是抗噬菌體菌株的篩選、連續發酵的周期長、菌體與CaSO4 的分離等。 本項目采用靜息細 胞轉化法生產2-KGA。本項目和發酵法比較，具有轉化反應簡單、易控制、時間短、后處理容 易等優勢。
華東理工大學
2021-04-11
一種1, 2-二酮衍生物及其制備方法
本發明公開了一種重要的化學合成中間體1，2-二酮衍生物，其結構如式(1)所示，R1為取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；R2為苯基或噻吩基。本發明還公開了上述1，2-二酮衍生物的制備方法，包括：將1，3-二酮化合物、亞硝酸叔丁酯、無水三氯化鐵加入到有機溶劑中，在20～35℃下攪拌反應完全。該制備方法操作簡單，反應過程使用的催化劑價廉易得、生物相容性好，制備過程環境友好。
浙江大學
2021-04-11
三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑及其制備方法
【發 明 人】郭立瑋；付廷明；朱華旭；潘林梅；沈強；樊文玲；董潔；王天瑤【技術領域】本發明涉及一種用于治療心腦血管疾病的中藥干粉吸入劑，特別是一種三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑及該復合干粉吸入劑的制備方法。【摘要】本發明涉及中藥三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑，含有三七總皂苷8～10重量份，丹參酮1～2重量份，丹參酮包覆于三七總皂苷的粉粒表面或以泊洛沙姆188為載體分散附著在三七總皂苷粒子表面。將三七總皂苷溶于水，噴霧干燥成三七總皂苷粒子；將丹參酮溶解于溶劑環己烷，與三七總皂苷粒子混合，攪拌下揮發掉環己烷，制得包覆型復合干粉吸入劑；或用1～3重量份的泊洛沙姆188在50℃溫度下熔融并與丹參酮混合，然后與三七總皂苷水溶液混合，噴霧干燥得混合型中藥三七總皂苷一丹參酮復合干粉吸入劑。本吸入劑用于吸入用藥過程中，三七總皂苷和丹參酮兩有效成分可同時到達人體的肺泡部位，協同治療，不會在吸入過程中發生分離的現象。
南京中醫藥大學
2021-04-13