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以靶標蛋白甾醇14α-脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用
本發明公開了以靶標蛋白甾醇14α?脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用，所述小分子化合物為((1R,5S)?3?((3?苯基?1,2,4?噁二唑?5?基)甲基)?3,4,5,6?四氫?1H?1,5?甲撐吡啶并[1,2?a][1,5]二氮環辛?8(2H)?酮鹽酸鹽。本發明通過室內藥劑敏感性測定，證明了所述小分子化合物對引起小麥赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷鐮刀菌具有良好的抑制活
青島農業大學
2021-01-12
苯并咪唑酮合成技術
苯并咪唑酮是一種雜環化合物，能形成很強的分子間氫鍵，是合成苯并咪唑酮類顏料的重要原料，例如能合成5-氨基苯并咪唑酮、5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮分子等顏料。
由于分子中氨基和羰基的存在，容易形成分子間氫鍵，環狀酰胺基團的存在也增加了分子的極性，改變分子聚集狀態，從而使得苯并咪唑酮類顏料具有許多偶氮類顏料不可比擬的耐光、耐熱穩定性、耐氣候牢度、耐遷移性、耐溶劑性能等。這些諸多優異的性能，可使苯并咪唑酮類顏料被廣泛用于PVC、PE、PS等塑料的著色；油漆、轎車面漆、罩光漆、修補漆；外廣告印刷油墨、建筑用涂料和乳膠漆等。
本項目以二氧化碳為羰基化試劑，鄰苯二胺為原料合成苯并咪唑酮。通過催化劑的作用，在溫度為150℃～250℃，2.0～7.0MPa的條件下反應合成苯并咪唑酮，轉化率97%以上，收率98%以上。合成過程雖然在較高的溫度和壓力下進行，但過程簡單、羰基化試劑CO2廉價、易得。由于采用先進的工藝和過程，過程產生的有機廢棄物很少。溶劑經過處理后可回用。
華東理工大學
2021-04-13
藥物中間體丁香乙酮與香草乙酮綠色合成技術
丁香乙酮與香草乙酮屬高附加值藥物中間體，售價高達1千元/公斤以上。目前工業上采用 酰化-轉位法生產這二種中間體，存在原料價格昂貴、副產物分離困難、環境污染大等缺點， 造成生產成本高、產品價格居高不下。這條路線的優點在于： 1. 原料制備方便，自備生產原料，可形成技術的壟斷性，并增加產品數目； 2. 使用本課題組開發的高效綠色氧化技術，安全、高產、分離簡便，僅有少量中和廢水； 3. 氧化技術通用，可以制備同類各種對羥基芳酮、醛，和各種對羥基一二級芐醇化合物。
華東理工大學
2021-04-11
α-酮戊二酸項目介紹
α-酮戊二酸又稱為α-膠酮酸；2-氧代戊二酸；α-羰基戊二酸；化學結構式為：分子式 ：C5H6O5 ；分子量146.10，外觀為白色或類白色結晶粉末。是有機藥物的中間體，特別是合成氨基酸及肽類的重要原料，是L-精氨酸-α-酮戊二酸（1：1），L-精氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（1：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，α-酮戊二酸二甲酯，α-酮戊二酸單鉀鹽，α-酮戊二酸二鈉鹽，L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸（1：1）等藥物的必不可少的重要中間體，其作為合成氨基酸及肽類藥物的原料，在醫藥工業上應用廣泛，發展前途廣闊。同時，它本身還是體格增強劑、生化試劑，測肝功能的配套試劑。因此，α-酮戊二酸的研究開發及推廣應用是促進此類新型氨基酸藥物發展的關鍵因素之一，具有重大意義。促進我國新型氨基酸藥物的發展正是本項目的目的之所在。
武漢工程大學
2021-04-11
一種復方芬苯達唑片劑
本發明公開了一種復方芬苯達唑片劑，其中，每片由以下質量份數的成分制得：芬苯達唑300?500mg、吡喹酮15?30mg、伊維菌素0.01?0.05mg、填充劑600?1000mg、崩解劑80?120mg、粘合劑100?200mg、潤滑劑10?20mg和矯味劑1?3mg。本發明的有益效果是：本發明得到的復方芬苯達唑片劑，犬只自然感染蠕蟲驅殺效果明顯，單只蟲卵減少率達到95%以上，用于驅蟲增加了種類，并且達到更好的治療效果，效果更好，并且安全，沒有毒副作用，藥物溶出度好，耐高溫，耐光照，重現性好，穩定。
青島農業大學
2021-04-13
一種硫酸頭孢喹諾的肺靶向 PLGA
本發明提供了一種硫酸頭孢喹諾的肺靶向PLGA微球制劑及其制備方法，制劑載藥量 較高，包封率也大大提高，可以實現藥物選擇性集中于肺部，提高藥效，減少毒副反應， 同時可實現藥物在肺部緩慢釋放，起到長效的作用。有效解決了我國對頭孢喹諾及其制42 劑的研究開發相對較晚，與之相匹配的劑型種類較少，在體內半衰期較短，需要多次注 射給藥等臨床中的不便。
青島農業大學
2021-04-11
病毒唑副產物綜合利用研究
6-芐基腺嘌呤是目前國內、外使用非常廣泛的一種植物生長調節劑，其特點是用量少、效率高、毒性低。在細胞培養中用于誘導細胞分裂、調節細胞分化、延緩蛋白質和葉綠素的降解，而且具有防衰、保鮮作用，可用于園藝、果蔬作物的保鮮、貯藏。配成不同濃度的水劑，用于作物的生長期可起到調節生長的作用，使水稻和黃瓜增產、增收，并使黃豆芽粗壯且無根。它的毒性很小，LD50:2130mg/kg。因此6-芐基腺嘌呤代表著植物生長調節劑的發展方向，有著廣泛的應用前景。 6-芐基腺嘌呤合成的核心中間體為次黃嘌呤，但是，目前次黃嘌呤的價格昂貴，因此導致了6-芐基腺嘌呤生產規模小、成本高、售價居高不下，極大限制了6-芐基腺嘌呤的推廣和應用。用乙酰次黃嘌呤經堿性水解后即得次黃嘌呤，為合成6-芐基腺嘌呤提供了廉價原料來源，同時也具有很好的社會效益。本項目投資小，經濟、社會效益好
武漢工程大學
2021-04-11
高效有機硅殺菌劑—氟硅唑
氟硅唑，商品名福星，是淄醇脫甲基化抑制劑，用來防治谷類、蘋果、葡萄等作物的黑星病，特別是對梨黑星病有特效，40%的乳油10000～12000倍能有效地防治梨黑星病，進口40%乳油的市場價格為50萬元/噸。按現在的工藝條件，折百的原藥原料成本小于30萬元/噸。
南開大學
2021-04-10
聚醚醚酮板材的中試研究
成果簡介：（500字以內） 聚醚醚酮板材具有耐高溫、耐腐蝕、耐輻射、抗老化和機械性能優異等綜合性能，是實現工業產品技術進步過程中代替金屬材料的理想材料。本項目研究的聚醚醚酮板（片）材可以在250℃下使用，在電子、汽車、機械、航空航天、石油化工等工業領域具有廣泛的應用，適于制作高精度，小批量的零部件，特別是我國大飛機計劃的啟動，對聚醚醚酮板（片）材的需求較為迫切，飛機的許多數量較少的零部件需要聚醚醚酮板（片）材經過機械加工制造。其他領域如汽車、客車、電子等也是如此，許多關鍵零部件可以采用
吉林大學
2021-04-14
? - 酮戊二酸發酵法制備技術
-酮戊二酸是一種重要的有機酸，在食品、醫藥、化工和化妝品等行業都有 廣泛應用。目前，工業上生產?-酮戊二酸主要采用化學法，由于化學法合成?-酮 戊二酸的過程中存在嚴重的安全問題，在食品和化妝品的應用中受到限制。而微 生物發酵法正以其獨特的優勢：高產量、低能耗、可持續發展、環境友好等受到 越來越多的關注。因此，微生物發酵法生產?-酮戊二酸在食品、化妝品和保健品 行業具有廣闊的應用前景。主要技術性能指標：在 5 M3 發酵罐中?-酮戊二酸的平均產量為 64.2 g/L，發酵周期平均為 154.7 hr，提取總收率平均為 89.1%。
江南大學
2021-04-11