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噻 二 唑
項目簡介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的簡稱，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足國內。本品呈白色結晶，含量為96-98%。技術成熟，可產業化。二、應用范圍噻二唑在醫藥、生化、化工、照相等行業有著廣泛應用：1、醫藥行業：噻二唑是生產頭孢菌素（先鋒5號）V號的中間體；可制備治療老年癡呆癥、健忘癥的藥物；還可制備抗潰瘍藥劑‘微霉素抗癌和殺菌劑（包括真菌）；針對病菌對青霉素的長期使用產生抗體所降低療效，研制新一代抗菌藥勢在必行，噻二唑與青霉素反應可制備新一代青霉藥物，大大提高療效。國家在九五期間已開始開發這種藥物。在生化方面，利用噻二唑可制備生殖系統血管抑制劑、無色彈性蛋白酶的抑制劑。2、化工方面：利用噻二唑可制備烴類高溫加工的防污劑、抗磨輪胎的添加劑和潤滑油具有耐極高壓的添加劑。3、照相行業：噻二唑可作為影像清晰度改良劑的添加劑、快速成像的防霧劑以及直接成影核化促進劑。三、市場前景由于先鋒5號抗菌譜廣，價格適中，應用頗受歡迎，且本項目所選工藝先進、路線簡單可行、成本低，收率、質量已超過文獻報導水平，并且再現性好，所以易于國內工業化生產。目前，國內藥廠所用的噻二唑主要依靠進口，如華北制藥集團、北京第一制藥廠等，94年需要量為100噸。隨著國內外噻二唑的廣泛應用，需求量將會大大增加。四、選用路線乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中試規模及投資10公斤/釜，設備投資25萬元。六、工業生產主要設備及投資按年產100噸建廠需設備投資70萬元，總投資100萬元。所需設備如下：搪瓷反應釜：0.5立方米3、 1.0立方米1、 1.5立方米1；冷 凝 器：15平方米1、 25平方米1；鍋 爐：1噸1；還需冷凍機1臺、離心分離機1臺、空壓機1臺、真空泵W-3兩臺、氣流干燥機1臺。七、效益分析原料成本6萬元/噸，市場售價8.5萬元/噸。八、合作方式面議。項目負責人： 趙繼全聯系電話： 022-60202926
河北工業大學
2021-04-11
鄰菲啰啉與其鈷絡合物的制備方法及其應用
本發明涉及2，9-二芳基取代的鄰菲啰啉與其鈷絡合物的制備方法及其應用。具體的講是以2，9-二氯鄰菲啰啉與芳基硼酸進行Suzuki偶聯反應制備取代的鄰菲啰啉，將其與鈷鹽進行絡合反應，可以制備鄰菲啰啉鈷絡合物。該鄰菲啰啉鈷絡合物在添加劑存在下，能夠催化炔烴與硅烷的硅氫化反應，得到用途多樣的烯基硅化合物，表現出很高的活性和選擇性，特別是對于烷基取代的端炔的硅氫化，給出優于其它已知鈷催化劑的馬氏加成的選擇性，具有很好的應用前景。
南開大學
2021-04-10
一類呋喃香豆素類化合物作為抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物的應用
具有新穎的結構，可上調脂代謝相關蛋白ABCA1，是PDE5的強效抑制劑，具有開發成為抗心血管疾病如 本技術成果是以人類NF-κB DNA結合位點為藥物設計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得一系列 肺動脈高壓，以及男性性功能障礙的治療藥物的潛力。 可能具有人類NF-κB抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗HBV復制抑制實驗， 發現其中一類高治療指數的新型呋喃香豆素類化合物可以有效抑制HBV DNA復制，減少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此類呋喃香豆素類化合物可用于治療HBV感染引起的肝炎，有 望進一步開發為一種抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物。FDA批準上市的5個抗HBV NAs藥物，均已出現耐藥病 毒株，且出現交叉耐藥現象。
中山大學
2021-04-10
手性 2,4-二取代-噻唑酮類化合物及其制備和在制備抗癌 藥物中的應用
手性藥物是由具有藥理活性的手性化合物組成，它在人體內通過與生物大分子間相互手性匹配和分子識別而發揮治療作用。雖然對應異構體藥物在體外的物理化學性質基本上相同，但是，由于藥物分子所作用的受體或靶位是由氨基酸、核苷、膜等組成的手性蛋白和核酸大分子等，它們對與其結合的藥物分子的空間立體構型有一定的要求，因此，對映異構體藥物在體內往往呈現很大的藥效學、代謝動力學等方面的差異。在二十世紀末，隨著人們對對映異構體藥物的研究與認識不斷深入，FDA 等藥政部門于 1992 年開始把對應異構體藥物當做混合物加以審批，
蘭州大學
2021-04-14
一種基于三嗪類化合物的金屬主鏈高分子及其合成方法
本發明屬于高分子材料合成技術領域，具體為一種基于三嗪類化合物的金屬主鏈高分子及其合成方法。本發明借助三嗪類化合物高效的反應活性、優異的配位能力以及有效的電子調控特性，實現輔助配體框架的高效精準合成；然后，利用配體輔助合成策略，以配體作為模板在加熱條件下與金屬離子化合物進行配位反應，實現金屬離子的有序聚合，最終合成出分子量為11.14 KDa的三嗪類鎳金屬主鏈高分子。本發明首次合成出分子量達到一萬閾值的金屬主鏈高分子，具有分子結構精準可控、金屬?金屬鍵相互作用力強的優點，同時，分子量的提升為金屬主鏈高分子帶來吸收可見光的能力、半導體的電學帶隙以及溶液加工性，推動金屬主鏈高分子材料的合成技術進一步發展。
復旦大學
2021-01-12
一種用于過氧羧酸酯類化合物生產的反應失控泄爆收容系統及方法
本發明公開了一種用于過氧羧酸酯類化合物生產的反應失控泄爆收容系統及方法，其中反應失控泄爆收容系統包括多感應泄爆系統、雙區液相收容系統、吸能冷卻分離系統、氣相吸收消解系統、尾氣燃燒處理系統以及監測控制系統。該反應失控泄爆收容系統及方法具有結構適配性強、多級防護可靠、物料無害化排放及回收、主動抑制與被動泄爆協同的特點，適用于過氧羧酸酯類化合物合成工藝的反應失控防控和應急，可有效降低該類工藝事故破壞后果，保障過氧羧酸酯類化合物工業生產安全。
南京工業大學
2021-01-12
一種通過電催化手段合成1,6-雙氧烯烴類化合物的方法
本發明涉及以電催化手段合成1，6?雙氧烯烴類化合物的方法。該方法通過電化學驅動的策略，促使醇類化合物和芳基雙環丙烷的1，6?雙氧官能團化反應。這一反應的核心在于π?共軛介導的電子轉移過程，該過程促進了瞬態芳基自由基陽離子物種上的協同親核攻擊。該方法和合成步驟包括：步驟一：以碳布做陽極，鉑片做陰極并固定，在密封的25mL反應瓶中加入芳基雙環丙烷A、四丁基四氟硼酸銨、超干乙腈和醇B，三(4?溴苯基)胺，將其置于氮氣氛圍中。步驟二：在10mA恒定電流下，在45℃油浴中反應待芳基雙環丙烷原料消耗完，反應停止，冷卻到室溫；步驟三：將濾液經旋轉蒸發儀在低壓下旋干，粗產物經柱層析分離后得到1，6?雙氧烯烴類化合物。相比于其它芳基環丙烷開環官能化反應，該方法在溫和條件下進行，展示了廣泛的底物兼容性、優異的立體選擇性和精確的區域控制。
南京工業大學
2021-01-12
化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農用生物活性
本發明公開了一種化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農用生物活性。在反應器內加入硝酸和乙酐，攪拌一段時間后將反應液降溫至0到20℃，加入3-氟-4-羥基-1-苯基丁酮，反應一段時間向反應混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機相獲得目標化合物。該化合物對蘋果腐爛、白菜灰霉等植物病原菌具有較高的抑制作用。
青島農業大學
2021-04-13
一類芳香雜環酮類化合物的鋰離子二次電池正極材料及應用
本成果發明的一類芳香雜環酮或酮醌類化合物作為鋰離子二次電池正極材料，是以具有芳香雜環酮或酮醌為電化學氧化還原位點的有機化合物，包括芳香雜環酮和芳香雜環酮醌類衍生物。該類化合物以芳香共軛酮或酮醌骨架上的羰基與鋰離子的反應為作用機制并以羰基為反應活性位點，酮羰基、酮醌羰基是都是有機化合物正極材料中普遍使用的活性官能團之一，能夠用于實現較高的比容量、更正的氧化還原電位和更高的放電電位，并作為高比容量、高循環性能的鋰離子正極材料。
南京工業大學
2021-01-12
一種通過可見光誘導脫氟偶聯合成乙酰胺類化合物的方法
本發明涉及可見光誘導脫氟偶聯合成一種乙酰胺類化合物的制備方法。該方法通過光催化策略，促使三氟甲基苯并咪唑類化合物脫氟偶聯。這一反應的核心在于通過自旋中心位移過程，使三氟甲基選擇性脫氟，從而進行官能化反應。該方法和合成步驟包括：步驟一：以30W為可見光源，在10mL反應管中加入烯酰胺A、三氟甲基苯并咪唑B、光催化劑fac?(ppy)<subgt;3</subgt;、甲酸銫和超干氮氮二甲基甲酰胺，將其置于氮氣氛圍中；步驟二：在可見光的照射下，待原料烯酰胺消耗完全，反應停止；步驟三：將反應在分液漏斗中萃取三次，經旋轉蒸發儀在低壓下旋干，粗產物經柱層析分離后得到脫氟偶聯產物C。相比于其他三氟甲基脫氟官能化，該方法條件溫和，底物范圍廣。
南京工業大學
2021-01-12