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利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的功效。圍繞利莫那班進(jìn)行中間體系列產(chǎn)品進(jìn)行開發(fā)和生產(chǎn)，將會(huì)產(chǎn)生良好的經(jīng)濟(jì)效益。此外后續(xù)的改進(jìn)產(chǎn)品正在開發(fā)上市。 利莫那班合成的最大難點(diǎn)在于關(guān)鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對(duì)該難點(diǎn)，華東理工大學(xué)發(fā)明了一種不使用昂貴的有機(jī)鋰試劑、不采用硅醚保護(hù)手段的新的合成技術(shù)，這一新技術(shù)使生產(chǎn)成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實(shí)現(xiàn)位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實(shí)用的手段。 華東理工大學(xué)同時(shí)提供其它利莫那班中間體對(duì)氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2,4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術(shù)。

【項(xiàng)目來源】1、南京市科技局項(xiàng)目“酶親合超濾篩選圓滑番荔枝抗癌活性成分與產(chǎn)品開發(fā)”，編號(hào)：220401091；2、江蘇省科技廳自然科學(xué)基金項(xiàng)目“抗腫瘤中藥有效物質(zhì)與作用機(jī)制研究”，編號(hào)：2002201；3、江蘇省自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目“番荔枝植物抗癌化學(xué)成分的分離及抗腫瘤作用的研究”，編號(hào)BK97115；4、南京中醫(yī)藥大學(xué)風(fēng)險(xiǎn)基金資助項(xiàng)目“抗癌藥林酯素的研制”，編號(hào)CX200601。 【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專家鑒定，達(dá)到國際先進(jìn)、國內(nèi)領(lǐng)先水平。2003年獲江蘇省科技進(jìn)步三等獎(jiǎng)；2005年被江蘇省自然科學(xué)基金評(píng)議為優(yōu)等項(xiàng)目。 【類    別】中藥新藥一類和五類兩種。 【劑    型】脂質(zhì)體注射劑。 【處方來源】南京中醫(yī)藥大學(xué)中醫(yī)藥學(xué)資探專家教授研究發(fā)明方。處方特色：創(chuàng)新性提出氣滯、血瘀、痰濕、熱毒、正虛均可生成“毒”而致癌的中醫(yī)理論，確立解毒化毒抗癌的治療大法，研制成新的靶向抗癌中藥制劑林酯素脂質(zhì)體注射劑，提高了藥物生物利用度，降低了藥物毒性，達(dá)到強(qiáng)抗癌活性物質(zhì)與先進(jìn)靶向制劑的完美結(jié)合。處方組成：林酯素A的組成成分（98%以上）為番荔枝內(nèi)酯單體AS；林酯素B的組成成分（90%以上）為番荔枝內(nèi)酯活性部位，其中主要單體成分（50%以上）為AD、AA、AE等幾種。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技術(shù)指標(biāo)】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的組分AS的體內(nèi)抗肝癌活性：極小劑量AS每天腹腔注射一次，連用7天，即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(zhǎng)(P<0.01)，其平均體內(nèi)抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要組分AD、AA、AE的體內(nèi)抗肝癌活性：極小劑量即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(zhǎng)(P<0.01)，其平均體內(nèi)抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B組分有超過某些化療藥的強(qiáng)抗腫瘤活性，其抗癌作用機(jī)制可能與調(diào)控癌細(xì)胞凋亡的相關(guān)基因表達(dá)、影響癌細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)有關(guān)。 2、藥物毒性 藥物組分經(jīng)過灌胃給藥途徑，初步摸索出藥物組分對(duì)小鼠的半數(shù)致死量（LD50）為137.97mg/㎏。 【推廣應(yīng)用前景】 癌癥是危害人類健康的殺手，據(jù)衛(wèi)生部統(tǒng)計(jì)，我國每年新增癌癥病人200多萬人，死亡130多萬人，目前全國癌癥病人總數(shù)約為450萬人，形成了一個(gè)龐大的抗癌藥物市場(chǎng)。抗癌藥林酯素的研制，將會(huì)產(chǎn)生較大的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。番荔枝植物在我國資源豐富，番荔枝種子價(jià)格低廉，本項(xiàng)目將帶動(dòng)番荔枝相關(guān)產(chǎn)業(yè)的發(fā)展，是一個(gè)造福于社會(huì)經(jīng)濟(jì)發(fā)展的非常有意義的項(xiàng)目。 【進(jìn)展情況】 已完成臨床前部分研究工作；已申請(qǐng)4項(xiàng)發(fā)明專利。將繼續(xù)按照“《藥品注冊(cè)管理辦法》“中藥、天然藥物注冊(cè)分類及申報(bào)資料要求”中1類和5類新藥的技術(shù)要求，完善藥學(xué)藥劑學(xué)和藥效毒理學(xué)研究、申報(bào)臨床批件。

 DXC是本公司自主研發(fā)的一種環(huán)保型中沸點(diǎn)溶劑，主要用途是替代醋酸正丁酯，降低稀釋劑生產(chǎn)成本。除了價(jià)格比醋酸正丁酯有明顯優(yōu)勢(shì)外，本產(chǎn)品還有溶解力好、氣味低、環(huán)保的優(yōu)勢(shì)。另外還具以下特征：1、揮發(fā)速度適中，與醋酸正丁酯相當(dāng)，比MIBK略慢，氣味較小；2、用于多種天然樹脂、合成樹脂及硝化纖維素、纖維素醚的溶劑；3、用于涂料、油墨、粘合劑等行業(yè)中的溶劑；能替代或部分替代醋酸丁酯、MIBK等產(chǎn)品；4、電子、金屬再加工行業(yè)中用作清洗劑。

無色或淡黃色透明液體，溶于水和四氯化碳，與乙醚、丙酮、苯等混溶。是一種優(yōu)良的極性溶劑。本產(chǎn)品主要用于高分子作業(yè)、氣體分離工藝及電化學(xué)。特別是用來吸收天然氣。石化廠合成氨原料其中的二氧化碳，還可用作增塑劑、紡絲溶劑、烯烴和芳烴萃取劑等。

產(chǎn)品用途 本品是聚丙烯腈、聚氯乙烯的良好溶劑，可用作紡織上的抽絲液；也可直接作為脫除酸性氣體的溶劑及混凝土的添加劑；在醫(yī)藥上可用作制藥的組分和原料；還可用作塑料發(fā)泡劑及合成潤滑油的穩(wěn)定劑；在電池工業(yè)上，可作為鋰電池電解液的優(yōu)良溶劑。 包裝與貯存 采用鍍鋅鐵桶或烤漆桶包裝，每桶凈重250±0.5千克，亦可采用ISO TANK或按照客戶的要求進(jìn)行包裝。 本品應(yīng)儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)、干燥處，按一般化學(xué)品規(guī)定儲(chǔ)運(yùn)。

頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發(fā)的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對(duì)頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進(jìn)行了化學(xué)修飾，使 其成為它一個(gè)口服吸收性能好，對(duì)革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國內(nèi)多家企業(yè)在開發(fā)仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個(gè)結(jié)構(gòu)部位的化學(xué)修飾，以及它的噻唑酸側(cè)鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學(xué)經(jīng)數(shù)年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發(fā)了立體選擇性合成噻唑酸側(cè)鏈的新工藝，形成具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡(jiǎn)便、收率高。 所開發(fā)的頭孢卡品酯與噻唑酸側(cè)鏈合成路線的優(yōu)點(diǎn)在于： 1. 工藝路線設(shè)計(jì)合理，反應(yīng)步驟簡(jiǎn)潔，避免使用無機(jī)堿，提高了關(guān)鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質(zhì)量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡(jiǎn)便，易于規(guī)?；a(chǎn)。 3. 采用高效、高立體選擇性技術(shù)合成噻唑酸側(cè)鏈，可以合成單一完全順式的側(cè)鏈產(chǎn)物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結(jié)晶的方法分離中間體與終 產(chǎn)物，消除了分離的難點(diǎn)。

聚對(duì)苯二甲酸丙二醇酯（PTT）是上世紀(jì)90年代產(chǎn)業(yè)化的新型聚酯，其纖維具有優(yōu)異的彈力回復(fù)性、柔軟性、蓬松性和染色性，在高檔服裝、地毯等方面有廣闊的應(yīng)用前景，同時(shí)其原料之一丙二醇可來源于可再生的生物基原料。然而PTT屬于可燃材料，易燃性極大的限制了其應(yīng)用。本技術(shù)采用高效無鹵反應(yīng)型阻燃劑DDP和BCPPO制備了兩種本質(zhì)阻燃聚對(duì)苯二甲酸丙二醇酯，該技術(shù)既可在酯交換法也可在直接酯化法中使用，產(chǎn)品具有阻燃性好，效果持久、不含鹵素、無毒、對(duì)設(shè)備無腐蝕，對(duì)聚酯的其他性能影響不大以及可紡性好等特點(diǎn)；通過進(jìn)一步創(chuàng)新思路，改進(jìn)工藝，我們采用固相聚合方法研制合成出分子鏈結(jié)構(gòu)可控的本質(zhì)阻燃含磷PTT阻燃嵌段共聚酯，產(chǎn)品在具有前述優(yōu)異本質(zhì)阻燃性能的基礎(chǔ)上，很好的保持了PTT的結(jié)晶性能，從而更好的保持了PTT特有的優(yōu)異彈力回復(fù)性能。該技術(shù)可利用傳統(tǒng)聚酯（聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯，PET）固相聚合設(shè)備，操作簡(jiǎn)單，產(chǎn)品結(jié)構(gòu)可控，性能穩(wěn)定. 主要技術(shù)、指標(biāo)： 特性黏數(shù)：0.8——1.5 dL/g，Tg = 45——65 °C， Tm = 210——230 °C，氧指數(shù)：25——30， 熱分解溫度（氮?dú)猓?ge;360 °C。 建設(shè)投產(chǎn)條件: 現(xiàn)有PET產(chǎn)能嚴(yán)重過剩，可在PET生產(chǎn)線上進(jìn)行改造。 年產(chǎn)百萬噸的生產(chǎn)線約需改造費(fèi)百萬元。

一類抗耐藥菌新藥馬來酸環(huán)嘧耐平主要用于耐藥性病原菌（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌MRSA）感染疾病的臨床治療。 該項(xiàng)目是已在美國生命與技術(shù)公司（Life & Technology Inc.US,遼寧利鋒科技開發(fā)有限公司在美國登記的公司）研究了4年后引進(jìn)項(xiàng)目，與世界已知抗菌素的結(jié)構(gòu)母核不同，屬新的結(jié)構(gòu)母核。經(jīng)5步化學(xué)合成獲得的全新結(jié)構(gòu)的化合物，經(jīng)查新未見相關(guān)報(bào)導(dǎo)，已獲得中國發(fā)明專利申請(qǐng)，擁有全球獨(dú)占的知識(shí)產(chǎn)權(quán)，按新藥注冊(cè)分類為化學(xué)藥品1.1。原料藥和制劑的臨床前藥學(xué)、藥效學(xué)已經(jīng)完成，大部分毒理學(xué)試驗(yàn)工作已經(jīng)完成，初步長(zhǎng)期毒性初步實(shí)驗(yàn)已經(jīng)完成，國家安評(píng)中心長(zhǎng)毒實(shí)驗(yàn)正在進(jìn)行。  已經(jīng)完成的新藥研究包括：藥學(xué)（原料和制劑工藝研究、結(jié)構(gòu)確證、質(zhì)量研究、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、穩(wěn)定性研究等，長(zhǎng)期穩(wěn)定性正在進(jìn)行）；藥理學(xué)（體外、體內(nèi)活性研究，好于萬古霉素和環(huán)丙沙星）；毒理學(xué)（安平中心的LD50，初步的亞急性毒性、安全性藥理和特殊毒性試驗(yàn)）；藥物動(dòng)力學(xué)和作用機(jī)制研究等。 該項(xiàng)目獲得國家“十二五”規(guī)劃“重大新藥創(chuàng)制”重大科技專項(xiàng)

序號(hào) 測(cè)試項(xiàng)目 規(guī)格 1 外觀 白色結(jié)晶體 2 熔點(diǎn)°C≥ 58 3 Cl(PPm)%≤ 0.1 4 酸度(meq/100g)≤ 1.6 5 干燥失重%≤ 1 6 色度(APHA)≤ 20 包裝：內(nèi)襯塑料袋，外套塑料編織袋。 凈重：25Kg。 25Kg包裝，每個(gè)集裝箱可裝20000Kg； 年生產(chǎn)量：500,000Kg 用途：可用于有機(jī)合成、制藥。也可作為增塑劑。

中國發(fā)明專利ZL2023104389499：采用高內(nèi)相乳液模板法制備20-100微米的聚丙烯酸酯實(shí)心或多孔微球，可應(yīng)用于吸附劑、藥物香精載體或粉末涂料；制備簡(jiǎn)便、綠色環(huán)保且產(chǎn)率較高，基本無排放。