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質子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
成果簡介： 埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉被質子化并轉化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。 通過文獻對比，我們以4-甲氧基苯胺為
南京工業大學
2021-01-12
質子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑，為奧美拉唑的S型異構體，同時是質子泵抑制劑家族中首個單一的光學異構體。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉鈉被質子化并轉化成具有生物活性的抑制劑—非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。該抑酸效果與每日劑量相關，一般范圍為20至40毫克。1、埃索美拉唑鈉國內外研究進展埃索美拉唑鈉最初是由阿斯利康公司研發。2007年其全球銷售額達到52.16億美元，2008年達到52億美元，2009年達到49.59億美元。目前，美國已于2001年批準口服緩釋膠囊劑，2005年批準靜脈注射劑。同時，國內于2003年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鎂腸溶片，2007年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鈉注射劑，并將于2014年該藥物到期后獲批仿制。在美國市場5ml/支(40mg)的銷售價格為29.9美元；在中國市場40mg（以埃索美拉唑鈉計）為150元/支，銷售價格非常昂貴。2、本課題組的技術優勢（1）確定了以4-甲氧基苯胺為起始原料，經過酰化、硝化、水解、還原、環化、不對稱氧化和成鹽反應最終合成終產物埃索美拉唑鈉的工藝路線，以4-甲氧基苯胺計，總收率為28.3%； （2）攻克了終產物純化等系列難題，最終產物純度優于美國FDA標準；（3）對中間體4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反應溫度、反應時間、反應物料摩爾比、溶劑等因素進行優化，中間體產率達90%以上。（4）對自行合成埃索美拉唑鈉進行多種波譜技術分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并結合元素分析、熱重分析、差示掃描量熱法、X-射線衍射等方法分析埃索美拉唑鈉鈉結構，利用各種二維核磁共振譜圖確定氫譜和碳譜的譜線歸屬，證明自行合成的樣品與埃索美拉唑鈉結構完全一致。
南京工業大學
2021-04-13
噁唑啉化合物改性熱塑性塑料的研究
噁唑啉化合物含氮和氧的五元雜環化合物，其中活性最大的是2-噁唑啉化合物。它可與羧基、酸酐、氨基、環氧基、巰基、羥基、異氰酸根等基團進行陽離子或自由基開環聚合反應。噁唑啉化合物在熱塑性高分子材料的應用主要表現在反應性增容和對填料及纖維的表面處理兩個方面。 采用噁唑啉化合物擴鏈PET或PBT，也都得到較好的增粘效果。噁唑啉化合物還可用于塑料回收等方面，通過提高大分子鏈的分子量來抵御降解。 噁唑啉化合物可以改善塑料共混體系的相容性，使物性顯著提高。這是近年來的研究熱門。一方面
四川大學
2021-04-14
馬來酸替加色羅
Tegaserod是瑞士諾華公司開發的新一類選擇性5-HT4受體部分激動劑中的第一個藥物，其主要用于治療以便秘為主的IBS。在美國和加拿大的一個包括799例病人Ⅲ期臨床試驗已報告了初步結果：12mg/天與安慰劑對照，能明顯改善腹痛和腹部不適，腫脹及腸功能；且本藥具有良好的耐受性，無任何顯著的不安全性問題。治療組中副作用約5%，主要為腹痛，腹瀉，頭痛，而這些癥狀與IBS本身疾病癥狀也是相似的。
南京工業大學
2021-01-12
馬來酸替加色羅
Tegaserod是瑞士諾華公司開發的新一類選擇性5-HT4受體部分激動劑中的第一個藥物，其主要用于治療以便秘為主的IBS。在美國和加拿大的一個包括799例病人Ⅲ期臨床試驗已報告了初步結果：12mg/天與安慰劑對照，能明顯改善腹痛和腹部不適，腫脹及腸功能；且本藥具有良好的耐受性，無任何顯著的不安全性問題。治療組中副作用約5%，主要為腹痛，腹瀉，頭痛，
南京工業大學
2021-04-14
鈮酸鉀鈉-鋯鈦酸鉍鈉系無鉛壓電陶瓷
本發明屬于鈣鈦礦結構環境協調性壓電陶瓷領域，特別涉及一種鈮酸鉀鈉-鋯鈦酸鉍鈉系無鉛壓電陶瓷，該無鉛壓電陶瓷由通式(1-x)(KuNav)NbO3-xBi0.5Na0.5Zr1-yTiyO3表示，式中，0＜x≤0.05, ?0≤y≤0.3，0.40≤u≤0.55，0.45≤v≤0.60，且u+?v=1。本發明提供的無鉛壓電陶瓷具有較高的壓電性能，所用原料價格低廉，節約成本，有利于促進實用化進程，在工業生產中應用。
四川大學
2021-04-11
高性能系列鈮酸鋰、鉭酸鋰晶體和光電器件
光電晶體及其器件作為激光技術的關鍵材料和器件，被諸多國家 列為優先發展的技術領域。本項目在國家 863 計劃、天津市重大科技 攻關、國防科工局民口配套等項目支持下，瞄準國家需求，圍繞產品 化關鍵技術攻關，取得了以下主要科技創新： （1）自主設計基于經驗數據庫的智能計算機晶體生長自動控制 系統，并開發了晶體生長成套裝備，應用于多種晶體生長，得到批量 推廣應用。 （2）發展了兩種非固液同成分共熔配比晶體的制備方法，實現 了 SLN 晶體和 SLT 晶體的批量、廉價制備。 （3）開發了寬溫度范圍工作鈮酸鋰電光調 Q 晶體及電光調 Q 開 關，在-55℃～70℃溫度區間穩定工作，大幅提高了軍用激光系統的溫 度穩定性。（4）以高溫度穩定性電光調 Q 開關為核心技術自主研發的系列 高溫度穩定性鈮酸鋰電光調 Q 激光系統，實現了批量生產和應用。 （5）開發了滿足激光雷達等長期在線工作的低內電場鈮酸鋰電 光調 Q 晶體和電光調 Q 開關。 （6）開發了高抗光損傷閾值的鉭酸鋰電光調 Q 晶體和電光調 Q 開關，典型 1064nm 波段的激光損傷閾值比鈮酸鋰晶體提高兩個數量 級以上，且能夠滿足軍工寬溫度范圍要求。
南開大學
2021-04-13
巨大芽孢桿菌及其在處理重金屬?草甘膦復合污染中應用
巨大芽孢桿菌Bacillus megaterium PP84，保藏單位：中國微生物菌種保藏管理委員會普通微生物中心(CGMCC)，地址：北京市朝陽區北辰西路1號院3號，中國科學院微生物研究所，保藏日期：2016年7月20日，保藏編號為CGMCC No.12798。具有利用草甘膦作為碳、氮源的能力，以及對重金屬具有抗性的能力，可在快速將草甘膦分解同化的同時吸附重金屬，達
青島農業大學
2021-01-12
快速檢測柑橘采后防腐保鮮液中抑霉唑濃度技術
可以量產/n選用溶于水而成半透明狀溶液的十二烷基苯磺酸鈉作為滴定劑，靛酚藍做指示劑，二氯甲烷用作有機相。溶解在二氯甲烷中的抑霉唑經過酸化處理成無色的水溶狀態，水溶狀態的抑霉唑與滴定劑可以形成溶于有機相中的無色離子對配位化合物，存在于有機相中的指示劑與過量的滴定劑可以形成接近無色的離子對配位化合物。因此這種陰離子表面活性劑雙相滴定法可以用來檢測抑霉唑的含量。這是首次運用滴定方法來檢測柑橘商品化處理生產線上殺菌體系中抑霉唑的含量。在滴定劑濃度為0.01mol/L 時，抑霉唑濃度低至50mg/L 仍能被檢
華中農業大學
2021-01-12
鈮酸鉀鈉-鋯鈦酸鉍鉀/鋰系無鉛壓電陶瓷
本發明屬于鈣鈦礦結構環境協調性壓電陶瓷領域，特別涉及一種鈮酸鉀鈉-鋯鈦酸鉍鉀/鋰系無鉛壓電陶瓷，該無鉛壓電陶瓷由通式(1-x)K0.5Na0.5NbO3-xBi0.5M0.5Zr1-yTiyO3表示，式中，0＜x≤0.05，0≤y≤0.3，M為K或Li。本發明所述無鉛壓電陶瓷具有良好的壓電和介電性能，所用原料價格相對低廉，不含貴金屬或有毒金屬原料。
四川大學
2021-04-11