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以靶標蛋白甾醇14α-脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用
本發明公開了以靶標蛋白甾醇14α?脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用，所述小分子化合物為((1R,5S)?3?((3?苯基?1,2,4?噁二唑?5?基)甲基)?3,4,5,6?四氫?1H?1,5?甲撐吡啶并[1,2?a][1,5]二氮環辛?8(2H)?酮鹽酸鹽。本發明通過室內藥劑敏感性測定，證明了所述小分子化合物對引起小麥赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷鐮刀菌具有良好的抑制活
青島農業大學
2021-01-12
多官能度低粘度丙烯酸酯UV稀釋劑生產技術
光固化技術，具有固化速度快、污染少、節能和固化產物性能優異等優點，廣泛應用于涂料、油墨、膠粘劑、成像、微電子、齒科修復和生物材料等領域。多官能團單體通常是指含有2個或2個以上的光活性基團的化合物，具有固化速度快、揮發性低、可以賦予固化膜交聯結構等優點。本技術采用環狀碳酸酯與仲胺的開環反應，合成了兩種多官能度的低粘度氨酯丙烯酸酯單體，該多官能度丙烯酸酯單體粘度低（<50mPa.s）、固化速率快，即可作為紫外光固化的單體單獨使用，也可以作為稀釋劑用于紫外光固化體系中。本技術生產簡單，產品產率高，該丙烯酸酯單體稀釋劑可以用于UV油漆、涂料、油墨等領域。外觀：淡黃色透明液體；粘度（cps/25℃）：12~35mPa•s；官能度：3~4。該產品是多官能團活性稀釋劑，具有低粘度、高反應活性和極強的稀釋性，可廣泛應用在UV涂料、膠粘劑、微電子和油墨等領域。以丙烯酸、仲胺、碳酸乙烯酯、多元醇等為主要原材料，生產過程中的溶劑可以重復使用降低生產成本，同時減少環境污染。主要生產設備是反應釜。若生產規模為100噸/年，設備投資約50萬元，廠房面積需50m2，動力5KW，操作人員約2~5人。產品綜合成本約25000~35000元/噸，市場平均售價約50000~60000元/噸，年利潤約500~1000萬元，具有一定的經濟效益。
北京化工大學
2021-02-01
丙烯酸系共聚物分散劑的開發
? 本技術是北京理工大學承擔的國家“十五”科技攻關計劃課題“農藥水分散粒劑（WDG）的共性技術開發”的一部分，研究成果如下：（1）已完成丙烯酸系共聚物鹽分散劑的合成及工藝條件的優化工作，并與北京廣源益農化學責任有限公司合作完成了產品的中試生產，并將在國家“十一五”攻關計劃的支持下進行產業化開發。其中丙烯酸共聚物鹽分散劑在合成工藝上有創新，并填補了我國在相應的農藥WDG專用高分子分散劑的空白，產品性能達到國外類似產品的水平。（2）采用合成的丙烯酸共聚物鹽分散劑，并結合國產的其它一些助劑和填料
北京理工大學
2021-01-12
靶向腫瘤相關巨噬細胞CCL18及其受體PITPNM3治療性小分子化合物和單克隆抗體的轉化應用研究
課題組既往的研究以及本課題前期的實驗結果提示腫瘤相關巨噬細胞大量分泌CC L 1 8，并鑒定了P ITPNM3是CCL18的功能性受體，其與乳腺腫瘤的惡性程度正相關，因此，CCL18及其受體P ITPNM3是導致乳腺癌轉移的關鍵基因，也是進一步開展臨床轉化研究的關鍵靶點。研發能夠靶向CCL18及其受體 PITPNM3的小分子化合物和單克隆抗體對于將來研發乳腺癌治療的前體藥物，改善乳腺癌的轉歸有重大意義。
中山大學
2021-04-11
一鍋法合成雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑類化合物
對CF3自由基引發非活性烯烴和遠程的胺β-C-H鍵的官能化的研究進展。該研究在國際上首次實現了有機膦催化的CF3自由基串聯反應：烯烴的官能化和酰胺類衍生物的β-Csp3-H鍵官能化，分別得到雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。該反應具有較高區域選擇性、化學選擇性和立體選擇性；利用該方法可以一鍋法制備三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法簡單、步驟少等優點。此法不僅彌補了傳統方法中使用金屬催化劑催化時導向基團必不可少的不足，而且為自由基有機反應提供了一種新的思路。
南方科技大學
2021-04-13
頭孢類抗生素藥物頭孢卡品酯 與其噻唑酸側鏈的合成
頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進行了化學修飾，使 其成為它一個口服吸收性能好，對革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國內多家企業在開發仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個結構部位的化學修飾，以及它的噻唑酸側鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學經數年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發了立體選擇性合成噻唑酸側鏈的新工藝，形成具有自主知識產權的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡便、收率高。 所開發的頭孢卡品酯與噻唑酸側鏈合成路線的優點在于： 1. 工藝路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用無機堿，提高了關鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡便，易于規?；a。 3. 采用高效、高立體選擇性技術合成噻唑酸側鏈，可以合成單一完全順式的側鏈產物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結晶的方法分離中間體與終 產物，消除了分離的難點。
華東理工大學
2021-04-11
氯吡格雷手性前體(R)-鄰氯扁桃酸甲酯的酶法制備
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超 過百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉化率高、產品光學純度好、環境污 染小等顯著優點。 本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對稱還原，使用廉價的葡萄糖作為輔底物，反應體系中無需額外添加價格昂貴的輔酶， 反應體系簡便，原料成本低廉。底物濃度可高達600 g/L，完全轉化，產物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學純度高于99.9%。具有很好的產業化前景。
華東理工大學
2021-04-13
碳酸乙烯酯、丙烯酯生產技術
碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一類性能優良的溶劑及萃取劑。廣泛用于天然氣、油田氣及合 成氨原料中CO2、H2S的脫除。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、雙酚樹脂等的良好溶 劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺性能。在 印染方面，可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高日曬褪色性能。在油 漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑使用。在電容電池工 業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。 該技術以綠色化學原理為準則，將化學工程與精細化工、環境工程、系統工程等多學科交 叉、滲透、融合與系統集成，結合我國實際情況，利用二氧化碳廢氣在二氧化碳近臨界狀態下 與環氧乙 (丙) 烷直接合成碳酸乙 (丙) 烯酯的新工藝路線。與原工藝相比，生產每噸產品可以 節約冷卻水42噸、蒸汽826kg、節約電120Kwh、節約原料環氧丙烷約50kg；同時設備投資減少 20%以上。 經年產3000噸、20000、80000噸工業化裝置生產檢驗，各項技術指標達到設計要求，實踐 證明：該生產技術裝置投資少、能耗低、產品質量好，工藝先進、技術成熟。生產過程無三廢 排放，是一條綠色清潔生產工藝路線。 經上海科技情報研究所文獻技術水平查新與專家組評議，鑒定結論：碳酸丙烯酯清潔生產 技術填補了國內空白，達到國際先進水平，獲得上海市科技進步二等獎。
華東理工大學
2021-04-13
碳酸乙烯酯、丙烯酯生產技術
碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一類性能優良的溶劑及萃取劑。廣泛用于天然氣、油田氣及合成氨原料中CO 2 、H 2 S的脫除。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、雙酚樹脂等的良好溶劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺性能。在印染方面，可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高日曬褪色性能。在油漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑使用。在電容電池工業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。該技術將化學工程與精細化工、環境工程、系統工程等多學科交叉、滲透、融合與系統集成，利用二氧化碳廢氣在二氧化碳近臨界狀態下與環氧乙（丙）烷直接合成碳酸乙（丙）烯酯的新工藝路線。與原工藝相比，生產每噸產品可以節約冷卻水42噸、蒸汽826kg、節約電120Kwh、節約原料環氧丙烷約50kg；同時設備投資減少20%以上。經年產3000噸、20000、80000噸工業化裝置生產檢驗，各項技術指標達到設計要求，實踐證明：該生產技術裝置投資少、能耗低、產品質量好，工藝先進、技術成熟。生產過程無三廢排放，是一條綠色清潔生產工藝路線。
華東理工大學
2021-04-13
丙烯酸系共聚物分散劑的開發（技術）
成果簡介：本技術是北京理工大學承擔的國家“十五”科技攻關計劃課題“農藥水分散粒劑（WDG）的共性技術開發”的一部分，研究成果如下：（1）已 完成丙烯酸系共聚物鹽分散劑的合成及工藝條件的優化工作，并與北京廣源 益農化學責任有限公司合作完成了產品的中試生產，并將在國家“十一五” 攻關計劃的支持下進行產業化開發。其中丙烯酸共聚物鹽分散劑在合成工藝 上有創新，并填補了我國在相應的農藥 WDG 專用高分子分散劑的空白，產品 性能達到國外類似產品的水平。（2）采用合成的丙烯酸共聚物鹽分散劑，并 結合國產的其它
北京理工大學
2021-04-14