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一類呋喃香豆素類化合物作為抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物的應用
具有新穎的結構，可上調脂代謝相關蛋白ABCA1，是PDE5的強效抑制劑，具有開發成為抗心血管疾病如 本技術成果是以人類NF-κB DNA結合位點為藥物設計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得一系列 肺動脈高壓，以及男性性功能障礙的治療藥物的潛力。 可能具有人類NF-κB抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗HBV復制抑制實驗， 發現其中一類高治療指數的新型呋喃香豆素類化合物可以有效抑制HBV DNA復制，減少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此類呋喃香豆素類化合物可用于治療HBV感染引起的肝炎，有 望進一步開發為一種抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物。FDA批準上市的5個抗HBV NAs藥物，均已出現耐藥病 毒株，且出現交叉耐藥現象。
中山大學
2021-04-10
決明酮苷在制備黃嘌呤氧化酶抑制劑中的應用
虎杖入藥始載于《雷公炮制倫》列為上品，源于蓼科蓼屬植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根莖，為中國藥典2010年版一部所收載。具有祛風利濕，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于關節痹痛，濕熱黃疸，經閉，癥瘕，水火燙傷，跌撲損傷，癰腫瘡毒，咳嗽痰多。高尿酸血癥是嘌呤代謝紊亂或（和）尿酸排泄減少所引起的一組異質性疾病，是引發痛風的重要生化基礎，與心血管疾病、慢性腎臟病及代謝綜合征，如糖尿病、肥胖等密切相關，是一種嚴重影響公共健康的疾病。流行病學調查顯示高尿酸血癥的發病率呈急速上升趨勢，被世界衛生組織列為二十世紀人類十大頑癥之一。因此，研制高效、低毒、作用機制明確的抗高尿酸血癥藥物已成為國內外研究的熱點和難點。 高尿酸血癥主要通過降低尿酸生成和促進尿酸排泄來控制，尿酸生成關鍵酶和負責尿酸轉運的各種轉運蛋白是抗高尿酸血癥藥物作用的主要靶點。黃嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase，XO）作為尿酸生成關鍵酶是降低尿酸藥物的作用靶點。別嘌呤醇和非布索坦是在臨床上使用的黃嘌呤氧化酶抑制劑，但皮膚過敏、肝炎、超敏反應綜合征等不良反應在一定程度上限制了其使用從療效確切、毒副作用小的天然產物中探索發現具有多靶點作用特征的活性組合物是抗尿酸血癥藥物研發的重要途徑。
青島大學
2021-04-13
2H-1-苯并吡喃-2-酮在制備藥物中的應用
本發明涉及醫藥學領域，通過對 2H-1-苯并吡喃-2-酮的實驗研究，首次發現 2H-1-苯并吡喃-2-酮可明顯對抗刀豆蛋白 A(ConA)誘導的 T 淋巴細胞增殖、脂多糖(LPS)誘導的 B 淋巴細胞增殖及巨噬細胞毒性，可降低 LPS 誘導的 B 淋巴細胞表面 B 細胞活化因子受體(BAFF-R)CD268 的表達及髓來源 DC 細胞和 LPS 誘導的原代 DC 細胞表面共刺激分子 CD86 的表達，具有免疫抑制作用及抗炎作用。同時對多種癌細胞系的增殖具有明顯抑制作用，可用于制備免疫抑制劑及抗炎、抗
華中科技大學
2021-04-14
一種手性咪唑啉酮功能化多相催化劑及制備方法
手性結構廣泛存在于活性天然產物與藥物分子之中。目前，最為 高效地獲取手性化合物的方法是不對稱催化反應。在不對稱催化領域 中，手性金屬絡合物一直是研究最為普遍和最高效的手性催化劑，并 且已被廣泛地應用于工業生產。但是，金屬催化劑通常存在價格昂貴、 對空氣敏感及易在產物中殘留等缺點。 自 2000 年以來，手性有機小分子（不對稱）催化逐漸被人們重 視并得以迅猛發展?，F在，有機小分子催化劑已經被認為是繼手性金
蘭州大學
2021-04-14
2-氟代苯胺喹唑啉類腫瘤正電子顯像劑及制備和應用
本發明提供一種F-18標記的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通過18O(p?n)18F核反應生產18F，通過放射合成模塊進行自動化合成，也可以通過現有的國產F-18多功能合成裝置經流程改造后進行生產。本發明是2位正電子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉結構，可以在6位，7位，以及與氨基相連的苯環上進行修飾。本發明提供了一類新型腫瘤正電子顯像劑，與18F-氟代脫氧葡萄糖（18FDG）相比較，該類顯像劑有特異性，可以識別那些表皮生長因子（EGFR）高表達腫瘤。制備方法設計合理，標記方法簡單，可以實現自動化生產，適于實用。本發明結構通式如下：。
浙江大學
2021-04-13
植物甾醇生物轉化制造雄甾烯酮等 甾體醫藥中間體
本項目已成功開發多種植物甾醇生物轉化制造多種甾藥中間體的高效基因工程菌，分別以 雄甾-4-烯-3,17-二酮 (AD) 、雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮 (ADD) 和9羥-雄甾烯酮 (9OHAD) 為主要目 標物，9羥-雄甾烯酮可用于制造腎上腺皮質激素，目前國內還尚未開發成功。
華東理工大學
2021-04-11
一種新型2,4-二羥基二苯甲酮綠色合成催化工藝
Friedel-Crafts反應是有機合成中經典的對芳環上進行衍生的反應，包括烷基化和酰基化反應。通常，Friedel-Crafts烷基化反應所用溶劑為石油醚、苯、氯苯等有機溶劑，在Lewis酸或Br?nsted酸的催化下進行反應。目前工業上仍普遍使用AlC13等傳統均相催化劑。但傳統的烷基化反應，無論從催化劑還是到終產物都會產生酸性氣體HCl，不僅使得反應的原子經濟性低，而且嚴重腐蝕設備、污染環境，催化劑也會大量消耗、難以回收。從根源上使烷基化反應綠色化的工藝開發具有重要的理
南京工業大學
2021-01-12
具有抗耐藥性的含三唑結構鏈接子的組合抗菌肽及其合 成方法
近年來，濫用抗生素產生的耐藥性問題日益嚴重，對人類疾病造成了巨大的威脅。尋找新的可替代抗生素的新藥迫在眉睫?？咕模ˋntimicrobial peptides），是生物體經誘導產生的一類具有抗菌活性的小分子多肽，來源廣泛，其分子量小，大約在 3~6 kD 之間，有耐熱、 耐酸性強，水溶性好，快速的殺菌能力等特點（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）?？咕牡目咕鷻C制不同于普通抗生素，抗菌機制一般包括①
蘭州大學
2021-04-14
一種新型苯基類吡啶酮雙偶氮黃色分散染料的制備方法及用途
雜環類分散染料色光鮮艷、發色強度高、牢度性能好，具有較好的深色效應和較高的摩爾消光系數,并有良好的染色性能。但是其主要的重氮組分4-氨基偶氮苯和鄰氨基苯甲醚是致癌芳胺被禁用于分散染料的生產。目前替代的商品化染料的缺點是在不同pH條件下發生酸堿變色，從而影響應用性能。本發明以3,3-二氨基二苯砜的重氮鹽在弱堿性條件下與乙酰乙酰苯胺衍生物偶合，合成了4個新的分散染料中間體。以乙酰乙酰苯胺衍生物分別和氰基乙酸乙酯/丙二腈在堿性條件發生縮合反應，合成了8個新的偶合組分吡啶酮衍生物。新型雙偶氮吡啶酮分散染料的
南京工業大學
2021-01-12
一種多磺酸根離子液體催化制備查耳酮及衍生物的方法
（專利號：201310086922.4） 簡介：本發明提供一種多磺酸根離子液體催化制備查耳酮及衍生物的方法，屬于有機化學合成技術領域。本發明方法的縮合反應中原料醛與酮的摩爾比為1:1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用酮或醛的8-10%，反應溫度為120-140℃，反應時間為8-20h，反應壓力為1個大氣壓，反應后靜置分層，分出的上層產物重結晶后得到產品查耳酮及衍生物。分出的下層含有多磺酸根離子液體催化劑在110℃真空干燥處理2h后可以
安徽工業大學
2021-01-12