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利用植物來源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫藥價值的糖苷或糖酯
本項目涉及來源于植物的100多種糖基轉移酶的應用，尤其涉及這些植物酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫藥中間體合成過程中的應用，屬于生物制藥的酶催化合成領域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫藥成分或其中間體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們在抗腫瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價值。在醫藥工業或化學工業，要想獲得某種化合物的糖苷主要有
山東大學
2021-04-14
一種手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本發明公開了一種1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不對稱合成方法，包括以下步驟：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基鋰的作用下與乙醛反應生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化劑的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配體存在下與硼烷試劑反應，制得單一光學異構體的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。該法較傳統手性柱分離（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，優點突出：（1）反應簡單，易于操作，總收率高，光學純度大于98%；（2）工業制備周期明顯縮短，設備要求低；（3）制備成本低，是適合工業生產的方法。
四川大學
2017-12-28
聯吡啶、聯喹啉和聯異喹啉類化合物的經濟、高效、綠色的合成方法
對稱的缺電子氮雜環芳香化合物二聚體是重要的藥物結構，有的本身就具有重要的生理活性，同時是各種有機材料的骨架結構，還被 廣泛用于生物分子的標記和分析，也可以用作配體與金屬絡合催化多種化學反應，是一類重要的具有重大市場前景的系列化合物，但是報道的合成方法稀少，較常見的就是溴代的這類化合物在昂貴而對環境有危害的過渡金屬催化下的 Ullmann 偶聯反應，其缺點是：（1）原材料價格昂貴，不容易獲得；（2）過渡金屬昂貴、有毒、從反應產物中 很難除去，在醫藥和材料工業中的應用受到巨大的限制；（3）產率低。 因而
蘭州大學
2021-01-12
東北師范大學物理學院無掩膜光刻機（進口）設備采購競爭性磋商公告
(東北師范大學物理學院無掩膜光刻機（進口）設備采購)的潛在供應商應在（長春市二道區東南湖大路3030號，中資國際工程咨詢集團有限責任公司一樓）獲取采購文件，并于2020年12月14日13點30分（北京時間）前提交響應文件。
東北師范大學
2021-08-25
基于聚丙烯酸鈉-陽離子表面活性劑復合物滲透汽化優先透醇膜的制備方法
本發明公開了一種基于聚丙烯酸鈉-陽離子表面活性劑復合物滲透汽化優先透醇膜的制備方法。首先制備聚丙烯酸鈉-陽離子表面活性劑復合物，后將其溶解在有機溶劑中，采用溶液涂覆法制備均質滲透汽化透醇膜。聚丙烯酸鈉-陽離子表面活性劑復合物內部的離子交聯結構能夠有效抑制該均質滲透汽化透醇膜在醇/水料液中溶脹，保持膜的穩定性；同時，疏水長鏈和聚電解質的疏水主鏈，能提供膜對醇的優先選擇吸附。通過調控聚丙烯酸鈉的分子量和離子化程度，表面活性劑的種類以及分子鏈結構和聚集形態，能夠制備不同的復合物和復合物膜。采用本發明所用的方法可以大大提高滲透汽化膜的滲透性，且該類優先透醇膜制膜方法簡單易行、成本低廉。
浙江大學
2021-04-13
一種通過用膠帶預處理生長基底來合成單層二硫化鉬枝晶的方法
一種通過用膠帶預處理基底來氣相沉積生長單層MoS 2 枝晶的方法，有意在初始成核階段和/或生長過程中引入孿晶缺陷，實現單層MoS 2 樹枝晶的形貌調控。所得的MoS 2 晶體具有六次對稱的骨架，分枝數可調。其形狀的演化過程是由膠黏劑種子誘導的雙晶缺陷形核和局部硫/鉬源蒸氣比的協同效應所引起的。此外，由于硫空位的富集，極大地增強了循環孿晶區的光致發光效率。該工作為合成可控形狀的單層MoS 2 提供了一種簡便有效的策略，同時也為理解孿晶缺陷的生長機制以及在其電催化和光電催化等領域的應用做出了貢獻。
南方科技大學
2021-04-13
殼聚糖新型兩親性聚電解質衍生物合成洗滌消毒劑（產品）
成果簡介：甲殼素是從蝦蟹等甲殼類動物的外殼以及菌，藻類低等植物的細 胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生資源。殼聚糖 是甲殼素的 N-脫乙醛基產物,是自然界中唯一的阡性多糖。我們在對羧甲基 殼聚糖的制備方法進行深入研究的基礎上，對羧甲基殼聚糖的進一步改性進 行深入地研究。制備出了具有表面活性、絡合、抗菌、可降解無毒耐鹽、廉價等優異性能的高檔洗滌劑。可替代進口高檔洗滌劑，主要用于果疏的清
北京理工大學
2021-04-14
中國海洋大學在海洋微生物驅動有機硫合成機制領域取得新進展
除了海洋沉積物細菌，我們發現古菌、候選門級輻射類群(candidate phyla radiation, CPR)細菌及一些微型動物基因組中都含有有功能的MmtN同源序列，進一步分析表明這些同源蛋白也應該采用我們提出的催化機制。
中國海洋大學
2022-06-02
Angew Chem|張曉進團隊發表靶標原位抑制劑合成與篩選ISISS新藥發現策略的研究論文
近日，國際著名期刊Angewandte Chemie International Edition（IF:16.823）在線發表了中國藥科大學理學院張曉進教授團隊最新研究成果——In situ inhibitor synthesis and screening by fluorescence polarization: an efficient approach for accelerating drug discovery。
中國藥科大學
2022-10-17
開發抗HIV藥物關鍵中間體高效合成方法 相關藥物對新冠病毒有初期活性
該研究主要通過銠催化的不對稱轉移氫化非對映選擇性地構筑兩種氨基氯代醇2和3（上圖），然后經過簡單的堿處理過程可得到關鍵的氨基環氧中間體。與此前一些還原策略相比較，該合成方法極大地提高了合成效率和非對映選擇性(轉化數TON高達4900，非對映選擇性高達99:1)。從這兩個關鍵中間體出發可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制劑類藥物，例如阿扎那韋(Ataz
南方科技大學
2021-04-14