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西洛多辛的合成工藝
已有樣品/n西洛多辛是一種新型選擇性1a-腎上腺素受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生。和目前市場上的坦索羅辛比較，由于其對1a和1b受體的高選擇性，能夠在減輕前列腺增生癥狀的同時，最小化藥物對血壓等的不良影響。西洛多辛于2006年1月首次在日本批準上市，之后分別在美國和歐盟接受申請，估計年銷售額可達上億美元。。支持額度：。100。萬元。承接單位：。湖北省。項目進展：。西洛多辛原料藥的合成工藝，已完成三批公斤級中試驗證，成本約20000元/公斤，純度99%，ee98%，并且擁有西洛多辛鹽晶型專利。西洛多辛是一種新型選擇性1a-腎上腺素受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生。和目前市場上的坦索羅辛比較，由于其對1a和1b受體的高選擇性，能夠在減輕前列腺增生癥狀的同時，最小化藥物對血壓等的不良影響。西洛多辛于2006年1月首次在日本批準上市，之后分別在美國和歐盟接受申請，估計年銷售額可達上億美元。。項目基本內容：。西洛多辛是一種新型選擇性1a-腎上腺素受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生。和目前市場上的坦索羅辛比較，由于其對1a和1b受體的高選擇性，能夠在減輕前列腺增生癥狀的同時，最小化藥物對血壓等的不良影響。西洛多辛于2006年1月首次在日本批準上市，之后分別在美國和歐盟接受申請，估計年銷售額可達上億美元。
武漢工程大學
2021-04-11
天麻素高效合成專利技術
天麻素是天麻的主要活性成分，具有鎮靜、抗驚厥、抗炎及增 強機體免疫等作用，臨床上廣泛用于眩暈、頭疼（神經衰弱及神經衰弱綜合癥、 血管性頭疼、緊張性頭疼、腦外傷綜合癥、偏頭疼等）及癲癇的輔助治療。 目前，臨床應用的天麻素原料藥主要來源于植物提取和化學合成。由于天 麻素在天麻中含量極低(約 0.1%)，因此采用植物提取法獲取天麻素存在著提取 成本高、工作量大、高純度樣品難于制備及不利于資源保護等問題，發展一種 可規模化制備天麻素的合成方法已勢在必行。目前工業化學合成制備天麻素的 方法存在：收率低、成本高、產品中易引入重金屬及環境污染嚴重等弊端。 本技術采用價廉易得、穩定性好的全乙酰吡喃葡萄糖為糖基給體，對甲苯 酚為受體，經糖苷化等 4 步反應合成天麻素。該合成技術收率高（4 步反應總收 率 50%），條件溫和，操作方便，環境污染輕，所得副產物可以回收利用，成本 低。按目前原材料和產品價格計算，該技術生產的天麻素利潤為 500-700 元/公 斤。目前該技術已授權發明專利 2 項。
青島農業大學
2021-04-11
藥用甘油三油酸酯的合成
項目簡介甘油三油酸酯是一種應用廣泛的化工產品，在食品、化妝品中用作乳化劑、乳化穩定劑、濕潤劑。在藥物生產中，作為生產克拉維酸的原料，隨著克拉維酸生產的不斷擴大，對甘油三油酸酯的需求將越來越大。作為藥用原料，對其質量要求甚高。因此，有必要開發適于藥用的甘油三油酸酯的生產工藝。二、市場前景克拉維酸為廣譜β-內酰胺酶抑制劑，對各種β-內酰胺酶有強抑制作用，與青霉素類及頭孢菌素類藥物合用，可大大減少這些藥物的劑量。常和頭孢菌素類藥物配制成復合制劑而供臨床使用。因此其用量將越來越大，進而使甘油三油酸酯的需求也逐年增加。三、規模與投資按年產500噸建廠，需設備投資60萬元，總投資100萬元； 廠房面積200平方米。四、生產設備鍋爐， 搪瓷反應釜， 蒸餾塔， 板框過濾機， 真空泵， 空壓機， 氮氣等。五、效益分析經濟效益： 按年產500噸計， 年利潤達300萬元。六、合作方式技術轉讓。項目負責人：趙繼全、張月成聯系電話： 022-60202926，022-60204279
河北工業大學
2021-04-11
兩核苷酸合成測序技術
基于不同核苷酸參與合成反應產生檢測分子均相同的原理，采用天然核苷酸為原料，按照二核苷酸同時合成獲取測序編碼信息，將待測序列進行兩次循環測序，得到兩組編碼序列片段，最后解碼、并組裝出待測DNA模板的準確堿基信息（Pu D, et al. Analytica Chimica Acta, 2014,852,274-283；肖鵬峰，等.“一種兩核苷酸合成DNA解碼測序方法”，中國發明專利，ZL 2012 1012 8597.9）。該測序技術的兩次循環測序可用于未知模板的高通量DNA測序，一次循環測序可用于低通量PCR產物的測序；可以獲得更長的DNA測序長度、且提高檢測靈敏度。
東南大學
2021-04-13
高純金屬醇鹽合成技術
金屬醇鹽是制備納米材料的前驅體，主要用于Sol-Gel工藝和VCD工藝制備鐵電陶瓷薄膜、傳感器材料、電容器材料、高溫超導材料、納米材料特種玻璃材料、計算機儲存器材料等功能材料。這些材料是中國的新材料領域的重點開發項目。本技術開發的金屬醇鹽制備是應用電化學合成、化學物理提純、分析檢測、封裝等技術。經過多年的研制，實現了金屬醇鹽特別是稀有金屬的醇鹽零突破。目前中國用Sol-Gel工藝制備鐵電薄膜、壓電薄膜功能材料、傳感器薄膜材料正逐漸產業化、商品化，對高純烷氧基化合物的需求預計可達到工業化生產規模；另外下一代計算機的存儲器的開發已接近工業化水平，這使金屬醇鹽有更大的應用市場。
南京工業大學
2021-04-13
氨合成原料氣節能凈化技術
合成氨工業在沿海化工產業中占有一定的比重，合成氨工業屬傳統化工，有著巨大的節能潛力，特別是合成氨原料氣的凈化方法，將會使合成氨生產過程能量消耗大幅度下降。如采用新技術凈化合成氨原料氣，將會提升這一傳統行業的水平，加上我國煤資源的優勢，可使化肥工業具有國際競爭力。
南京工業大學
2021-01-12
二丙酮醇合成新工藝
南京工程學院
2021-04-13
艾德拉利(Idelalisib)合成工藝
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是惡性淋巴瘤的一大類型，越來越多的國家NHL的發 病率增高。2015年,NHL在全球的市場約50多億美元，預計到2020年有望達到100億美元;2014年前,NHL治 療的靶向藥物僅有利妥昔單抗。慢性淋巴細胞性白血病(CLL)在歐美發病率較高，2014年前尚無非常有效的 治療藥物。2014年7月，艾德拉利(Idelalisib)作為NHL和CLL治療領域最領先的靶向小分子藥物在美國率先上 市,成為NHL和CLL真正能夠治愈的第一個口服化學藥物。 本研究室對艾德拉利的大規模合成工藝進行了探索。共研究了3條合成路線:(1)鋅粉-醋酸還原關環路 線，5步反應，總收率20%, HPLC純度超過99% (2)三苯基麟-漠素關環路線，七步反應，總收率超過30%, HPLC純度達到99.5% (3)三苯基亞磷酸酯關環路線，3步反應，總收率40%, HPLC純度達到99%。進行了雜 質、晶型研究，第3條路線可以大規模合成。
西南大學
2021-04-13
福伐曲坦的合成工藝
西南大學
2021-04-13
鎮靜催眠藥新合成工藝
唑吡旦在2016年全球最暢銷的前200種藥物分子中，其排名第28位，每年擁有幾億美金的銷售額。其專利保護法使用溴代對甲基苯乙酮為原料，需要經歷6步，最終收率19%。
南京大學
2021-04-14