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全合成天然產物Cerorubenic acid-III
課題組利用首次發(fā)現(xiàn)的Type II [5+2]環(huán)加成反應作為關鍵反應，完成了合成難度非常大的、活性二倍半萜類天然產物Cerorubenic acid-III，這是國際上的首次全合成。 開發(fā)了一條高效簡潔的合成新策略，由廉價易得的手性原料出發(fā)，利用課題組先前首次發(fā)現(xiàn)的Type II [5+2]環(huán)加成反應高效簡潔的合成含有高張力橋頭雙鍵（anti-Bredt烯烴）的[4.4.1]橋環(huán)體系；利用鈉萘實現(xiàn)了8-氧雜雙環(huán)[3.2.1]辛烯的化學選擇性還原；通過跨環(huán)環(huán)化策略構建了乙烯基環(huán)丙烷部分，并保持所需的立體化學；總共19步完成了該分子的首次全合成。該研究工作近期發(fā)表于J. Am. Chem. Soc. 2019, ASAP。以上研究所應用的合成方法還可以擴展到其他Cerorubenic酸及其類似物的不對稱合成，為進一步的生物學研究打下了堅實的基礎，也為后繼開展擁有自主知識產權的創(chuàng)新藥物的進一步藥物化學研究奠定了基礎。
南方科技大學
2021-04-13
殺菌劑-肟菌酯創(chuàng)新合成技術
項目簡介：
肟菌酯為含氟殺菌劑，具有高效、廣譜、保護、治療、滲透內吸活性、2 沖刷、持效期長等特性。對作物安全，因其在土壤、水中可快速降解，故對環(huán)境安全。是目前在農藥界備受關注的新型殺菌劑。
項目特色：
1）甲基溴化反應：文獻最高達到 78%，二溴化的副產物很難控制。我們通過自主創(chuàng)新的催化劑增加反應選擇性，提高反應效率，使2-溴甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯 B 收率達到 90%，含量達到 96%。
2）間三氟甲基苯乙酮肟的合成：間三氟甲基苯基重氮硫酸鹽與乙醛肟生成間三氟甲基苯乙酮肟，收率達到 85%左右，達到文獻水平。
3）肟菌酯產品的合成：從 2-溴甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯與間三氟甲基苯乙酮肟縮合得到肟菌酯，含量達 96%，收率達 78%。（文獻是 56-70%）。
市場應用前景：
肟菌酯目前市場價格在 60-68 萬/噸，以采購甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯目前一噸肟菌酯原藥成本價在 26-30 萬/噸，如果自己合成上述原料，每噸原料成本還可以降低 5 萬元左右，肟菌酯項目具有很好的產業(yè)化前景。在廠房和生產公用平臺具備條件下，投資 500 萬元，可以達到年產 100 噸規(guī)模。
南開大學
2021-04-13
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土拉霉素殘留標示物的合成技術
該項目屬于化學合成技術領域，具體涉及一種動物專用藥土拉霉素在動物體內的殘留標示物3-脫克拉定糖-9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A的化學合成方法。
該項目操作簡便，反應產率高，產品純度高，可以作為土拉霉素殘留標示物的標準物質候選物。
成果完成時間：2016年
華中農業(yè)大學
2021-01-12
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鹽酸達泊西汀的合成工藝研究
本項目以三氯苯丙酮為起始原料，經還原、縮合、鹵代、化、手性拆分、成鹽得到粗品，將重結晶技術引入本項目，結晶得到高純度的鹽酸達泊西汀產品。
南京工業(yè)大學
2021-01-12
3CLpro 抑制劑的合成工藝
貓傳染性腹膜炎是感染貓冠狀病毒而引起的疾病，傳染率非常高，一般認為是經口鼻感染。病毒攜帶貓會由糞便排毒，帶原貓會由糞便排毒傳染同居的貓，少數(shù)可經衣服、食皿、寢具，人或昆蟲等機械途徑傳染。因此該疾病具有較大的危害性。
GC376 是一種 3CLpro 抑制劑，經研究能有效治療貓傳染性腹膜炎，目前在市場上售價較高。它以 0.15，0.2 和 0.15μM 的 IC50 值抑制病毒 TGEV，F(xiàn)IPV 和PTV 的復制。GC376 可有效抑制細胞培養(yǎng)中 NPI52 耐藥病毒的復制野生型病毒，表明該突變不賦予對 GC376 的交叉耐藥性。另外，體內研究表明 GC376 在貓體內具有良好的生物利用度和安全性。江南大學藥學院均相催化與藥物合成化學研究室開發(fā)了 3CLpro 抑制劑GC376 的化學合成工藝，從簡單的原料出發(fā)，經九步反應得到最終產物，具有較大的經濟價值。
江南大學
2021-04-11
微波輔助固相合成技術生產低聚糖
在微波能場內，反應物料在傳送帶上受連續(xù)微波輻射，噴射垂直氣流透過傳 送帶網面作氣流增效，使反應物料進行固相合成反應的方法。本裝置包括帶有多個微波源的一個反應腔體，內置作水平機械運動承載反應物料的傳送帶，氣流經傳送帶網面進入反應腔，對反應物料進行垂直氣流增效和連續(xù)微波輻射固相合成反應，由排氣孔回收氣體。本裝置能夠使微波均勻地輻射到反應物，防止副產物強酸及局部積熱造成的焦化反應，使常規(guī)微波條件下難以實現(xiàn)的反應得以完成，降低能量成本，并加快反應速度、提高產物純度與微波合成效率。
江南大學
2021-04-11
42003合成有機高分子材料標本
寧波華茂文教股份有限公司
2021-08-23
光的三原色合成實驗器
寧波浪力儀器有限公司（余姚市朗海科教儀器廠）
2021-08-23
HZ50水熱合成反應釜
產品詳細介紹
鄭州合眾儀器有限公司
2021-08-23
光的三原色合成實驗器
可單獨可合成
石家莊市艾迪科教設備有限公司
2021-08-23