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鹽酸芬特明原料及鹽酸芬特明托吡酯緩釋膠囊的研制
肥胖癥已成為影響患者整體健康的主要公共健康問題。鹽酸芬特明托吡酯緩釋膠囊是美國FDA最新批準上市的有效治療肥胖藥物，目前國內僅有西安楊森制藥有限公司的托吡酯片銷售，但價格昂貴，而文獻報道的托吡酯及鹽酸芬特明制備工藝均存在路線長、操作繁瑣、三廢嚴重、總收率低、成本高等弊端。南京工業大學率先在國內開展托吡酯及鹽酸芬特明的綠色生產工藝研發，旨在通過技術攻關和創新，在國內率先實現托吡酯及鹽酸芬特明的廉價、綠色生產，使鹽酸芬特明托吡酯緩釋膠囊早日上市，造福人民。本項目擁有自主知識產權。
南京工業大學
2021-04-13
聚醚-丙烯酸酯新型雙功能聚合物電解質
研發內容：聚醚-丙烯酸酯新型雙功能聚合物電解質。 主要性能：耐受氧化電壓為 4.5 伏。
中國科學院大學
2021-04-13
一種荊芥內酯對溴苯甲酸酯及其制備工藝和用途
【發 明 人】張麗;陳佩東;丁安偉;曹雨誕;單鳴秋;姚衛峰【技術領域】本發明涉及一種荊芥內酯對溴苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術領域。【摘要】本發明公開了一種荊芥內酯對溴苯甲酸酯及其制備工藝和用途，分子式為C17H17BrO4，熔點為179-181℃，其比旋度為本發明還公開了它的提取方法，以及在制備抗流感病毒藥物中的應用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
單嘧磺隆和單嘧磺酯合成工藝的綠色化研究
設計廢水處理方案時，采用了“生產工藝廢水套用-蒸發回用-結晶”這樣的一個內循環過程，不僅大大降低了生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水以及無機鹽。可以實現水回用，基本達到廢液“零排放”，滿足了節能環保的要求。
一、項目分類
顯著效益成果轉化
二、成果簡介
單嘧磺隆和單嘧磺酯是超高效、廣譜、安全的綠色化農藥品種，分別于2007、2013年通過農業部審核，獲得農業部正式登記證。其中單嘧磺隆適用于小麥、谷子、玉米等主要作物，尤其是作為谷子除草劑，它的作用無可替代，我國玉米種植面積為5.1億畝，小麥4.5億畝，谷子3000萬畝，市場相當廣闊。目前單嘧磺隆、單嘧磺酯原藥生產廢水量較大，亟需對它們的合成工藝進行更深入的研究，以實現合成工藝綠色化，使整個工藝廢水達到“零排放”。
項目特色和創新之處：設計單嘧磺隆生產工藝路線時，對氨解工段反應進行改進，用水代替有機溶劑作為反應溶劑，使生產工藝更為綠色化；對氨基酯工段后處理進行了改進，通過蒸餾回收了丙酮；對關環工段后處理進行了改進，在近回流情況下通過水萃取除掉無機鹽，水可以通過蒸發回用，既保證了中間體的純度，又減少了廢水排放。設計廢水處理方案時，采用了“生產工藝廢水套用-蒸發回用-結晶”這樣的一個內循環過程，不僅大大降低了生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水以及無機鹽。可以實現水回用，基本達到廢液“零排放”，滿足了節能環保的要求。該方法操作簡便，且不需要增加額外的設備，運行成本低。
社會貢獻和經濟效益：可降低單嘧磺隆生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水、無機鹽以及部分原料，能基本達到廢液“零排放”。同時，可能將該方法應用于同類產品單嘧磺酯等的生產工藝廢水處理中。該項目不僅節約成本，更重要的是它基本實現生產工藝“綠色化”，這對單嘧磺隆、單嘧磺酯的推廣具有非常重要的意義。
南開大學
2022-07-29
年產2萬噸非石油路線合成丙烯酸丁酯
丙烯酸丁酯是重要的基本有機化工原料之一，其衍生產品成千上萬，在精細化工的應用中占有相當重要的地位，幾乎涉及到工業領域各部門，在涂料、粘合劑、醫學、皮革加工、造紙、油漆、化纖等行業得到日益廣泛的應用。目前國內外都是石油路線合成，由于原料供應緊張，生產成本高。
課題組開發了非石油路線綠色清潔生產新技術，過程安全、環保，成本降低40％以上，產品質量優異，優級品含量大于99.5％，具有很強的國際市場競爭力。同時，利用了CO2廢氣為原料，對節能、減排，實現綠色化、生態化具有重要意義。
年產2萬噸丙烯酸丁酯，總投資8448 萬元。
華東理工大學
2021-04-13
年產10萬噸非石油路線合成丙烯酸及酯
丙烯酸及酯是重要的基本有機化工原料之一，其衍生產品成千上萬，在精細化工的應用中占有相當重要的地位，幾乎涉及到工業領域各部門，在涂料、粘合劑、醫學、皮革加工、造紙、油漆、化纖等行業得到日益廣泛的應用。目前國內外都是石油路線合成，由于原料供應緊張，生產成本高。
課題組開發了非石油路線綠色清潔生產新技術，過程安全、環保，成本降低40％以上，產品質量優異，優級品含量大于99.5％，具有很強的國際市場競爭力。同時，利用了CO2廢氣為原料，對節能、減排，實現綠色化、生態化具有重要意義。
年產10萬噸非石油路線合成丙烯酸及酯，總投資41495萬元。
華東理工大學
2021-04-13
一種微通道在線制備過氧特戊酸叔丁酯的方法
本發明公開了一種微通道在線制備過氧特戊酸叔丁酯的方法，屬于精細化工合成技術領域，所述方法為：以特戊酸酐和叔丁基過氧化氫為原料，在硫酸催化下在微通道反應器中連續制備，淬滅反應后通過在線分離得到所述過氧特戊酸叔丁酯。本發明采用微通道合成及在線分離技術，簡化操作流程，強化反應過程傳熱傳質，提升反應效率并拓寬安全操作條件邊界；最小化不穩定的有機過氧化物存量，縮短反應停留時間，相比于傳統間歇式合成工藝過程安全性得到顯著提升。
南京工業大學
2021-01-12
茶樹咖啡堿合成酶基因啟動子TCSP及其應用
項目成果/簡介:本發明提供茶樹咖啡堿合成酶基因啟動子TCSP及其在制備轉基因植物中的應用.本發明以茶樹DNA為模板,用GenomeWalking方法克隆得到茶樹TCS基因啟動子序列,然后利用Gateway技術構建重組植物表達載體pKGWFS7TCSP,采用農桿菌介導的煙草遺傳轉化,以表達GUS基因的方式進行啟動子活性功能驗證.本發明首次從茶樹中克隆出特異性咖啡堿合成酶基因啟動子TCSP,并驗證了其活性,對于揭示茶樹咖啡堿合成的機理,生物調控茶樹咖啡堿的含量具有重要意義.
安徽農業大學
2021-04-10
解析致病菌細胞壁成分胞壁酸翻轉酶結構功能機制
中國科大陳宇星教授、周叢照教授和孫林峰教授課題組合作闡明了金黃色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）胞壁酸（WTA）翻轉酶TarGH轉運WTA的機制和TarGH特異性抑制劑Targocil的抑制機制。該研究成果在線發表在微生物領域專業雜志mBio上。耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）是主要的臨床致病菌之一，其引發的感染難以治愈甚至可能致死。由于近年來抗生素濫用，出現了對所有的β-內酰胺類藥物都具有抗性的MRSA菌株。研究表明S. aureus細胞壁主要成分WTA是引起耐藥性的關鍵因素之一。在革蘭氏陽性菌中，WTA是一類共價連接在肽聚糖上的陰離子多聚物。WTA在細菌分裂、生物膜形成、宿主定殖以及細菌感染等過程中起著重要作用。因此，WTA合成路徑中的關鍵酶是新型抗菌藥物的重要靶點。在S. aureus中，WTA合成前體是N-乙酰葡糖胺修飾的多聚核糖醇長鏈，其通過共價鍵連接在錨定在細胞膜上的脂質載體Und-PP上。該Und-PP連接的多聚核糖醇長鏈前體先在細胞內完成合成，最后通過ABC轉運蛋白TarGH翻轉出細胞膜。作為最具潛力的抗生素靶標之一，TarGH及其抑制劑得到廣泛研究。先導化合物小分子Targocil是近期被鑒定出來特異性抑制TarGH效率較高的抑制劑，但是其抑制的分子機制并不清楚。為闡明TarGH轉運WTA的機理以及Targocil的抑制機制，作者用冷凍電鏡方法，解析了金黃色葡萄球菌WTA翻轉酶TarGH的同源蛋白，來自Alicyclobacillus herbarius菌的TarGH結構。其同源性為50%。TarGH結構總體分辨率為3.9 ?，其核心結構區域分辨率達到3.6?。由于未結合ATP，TarGH結構處于開口朝向細胞內的構象狀態。基于結構，作者計算出了底物轉運通道，通過對組成通道的氨基酸殘基性質分析并結合生理實驗，闡明了底物特異性識別機制。通過結構比對作者提出TarGH及其同源蛋白利用“曲柄連桿”原理來實現底物轉運的分子機制。具有類似結構特點的ABC轉運蛋白都可以利用這一機制通過相對微小的總體構象變化轉運較大的底物。作者進一步通過生化實驗和計算機模擬確定了Targocil結合TarGH的精確位點，并闡明了其抑制TarGH轉運胞壁酸的分子機制。
中國科學技術大學
2021-04-10
重組大腸桿菌生產磷脂酶D及轉酯化產品開發
"磷脂酶 D （PLD）是一類具有水解作用和磷酰基轉移作用的酶, 在磷脂改性方面發揮著重要作用。它可以將大量磷脂酰膽堿(PC) 催化合成為自然界稀有的磷脂質，如磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰絲氨酸(PS)和磷脂酰甘油(PG)等，合成的磷脂質在醫藥和食品工業具有很大的應用前景。但由于來源不足和價格高，PLD的工業應用一直受到限制。本項目通過基因工程和微生物發酵技術，解決了PLD工業化應用中難表達和表達量不足的難題，利用重組大腸桿菌發酵實現了PLD的高水平表達，其酶活為106 U?L-1，產量為748 mg?L-1，分別比目前報道的最高水平提高了100倍和20倍；同時，本項目還建立了一種簡單有效提取重組PLD的方法，可望大大降低PLD的生產成本。本技術先進，應用前景看好，如按106 U?L-1的發酵水平生產，成本約100元人民幣/1000 U，目前市場售價在3000-6000元/1000 U，利潤空間很大。 "
廈門大學
2021-04-10