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帕立骨化醇原料藥合成關鍵技術突破及產業化
項目背景：繼發性甲狀旁腺功能亢進癥（SHPT）是慢性腎功 能衰竭患者常見的并發癥，也是慢性腎衰竭終末期血液透析時最 主要、最嚴重的并發癥之一。其主要表現為甲狀旁腺激素（PTH） 水平升高和甲狀旁腺增生，可導致嚴重的骨骼損害、難治性皮膚 瘙癢、貧血、神經系統損害及心血管疾病等。帕立骨化醇是一種 高選擇性第三代維生素 D 受體激活劑，用于預防和治療與慢性腎 病相關的繼發性甲狀旁腺功能亢進癥。帕立骨化醇原料藥采用 CD 環氧化、上保護、A 環和 CD 環經 wittig 偶聯、脫保護、純化 得到符合 EP 標準的原料藥。目前制備過程中存在的主要問題是 CD 環中存在一種 24R 雜質，該雜質與 A 環結合后，原料藥需要 經過多次重結晶才能將該雜質降低至質量標準要求的0.1%以下， 嚴重降低了產品的收率，增加了原料藥的成本。因此本項目的關 鍵技術就是采取措施降低 CD 環 24R 雜質對生產工藝、產品收率 以及原料藥成本的影響。
所需技術需求簡要描述：1、優化 CD 環合成工藝，以及提高 制備 CD 環原料的質量控制。CD 環的 24R 雜質是由其制備原料引 入，因此需要開發原料的控制方法，在源頭控制雜質的引入。同時優化 CD 環的合成工藝，通過優化生產工藝有效去除 CD 環中的 24R雜質，確保CD 環24R雜質不超過0.1%，其它單雜不超過0.2%。 2、優化帕立骨化醇原料藥的純化工藝，提高對原料藥中 24R 雜 質的去除能力，達到 1 次重結晶即可得到符合標準原料藥的目 標，確保 CD 環成品純度達到 99.5%以上。
對技術提供方的要求:技術上具要有創新性、能滿足企業在 帕立骨化醇原料藥方面的技術需求。
正大制藥（青島）有限公司
2021-09-02
糖蜜基催化劑及其的制備方法和在合成生物柴油中的應用
本發明公開一種糖蜜基生物質磺化碳催化劑的制備方法，包括將固體糖蜜與氫氧化鈉研磨混合后，于惰性氣氛下，在500℃~650℃煅燒，得到活性炭，之后與濃硫酸進行磺化反應，得到所述催化劑。本本發明以制糖工業的副產品糖蜜為原料，碳源來源豐富且廉價易得、工藝簡單，催化劑具有較高比表面積和轉化率，可以使副產物高值化利用，具有一定的工業化實用價值。
南京工業大學
2021-01-12
一種抗瘧劑藥物中間體材料的制備及合成工藝
青蒿素是目前為止最熱門的抗瘧疾特效藥，由于它速效和低毒的用藥特點，現已作為世界衛生組織推薦的藥品。青蒿素從植物的花蕾和葉子中分離提取，但近來因為青蒿素的大肆提取，生態平衡遭到破壞，資源枯竭，所以不宜長久提取；此外，由于患者大多為貧苦地區的人民，購買力低下，承受不起青蒿素高昂的價格。對此，科學家們開始研究新的藥物，希望能降低治療的成本，也可以減少青蒿素的用量，保護生態環境。
在研發新藥物的過程中，研究工作者發現一類含 trioxolane 單元的分子藥物對于瘧疾的抗擊有著很好的效果。通過對藥物進行改造研究，研究人員得到了藥物性能優異的類似物 OZ439。通過口服，OZ439能完全消滅人體當中的寄生蟲，現如今 OZ439 的合成已在瑞士進行了中試生產。
本項目是通過廉價的反應材料，經過催化轉化制備合成 OZ439的所需重要中間體 HPCH。目前實驗室已完成了催化劑的篩選和合成工作，所制備的催化劑在溫和的反應條件下可以獲得較高收率的 HPCH，其生產成本低于國外藥企的要求。
開發計劃：催化劑的放大制備及反應工藝的放大研究及優化，催化劑的循環利用和產品的分離及純化。本項目初期一直與國外藥企進行溝通合作，工藝優化后即可進入產業化階段。
所需條件支持：希望能獲得 100 萬經費支持與 100m2 實驗室支持，用于購置反應評價及催化劑放大制備設備。
南開大學
2021-04-13
固體催化劑非均相催化合成生物柴油（脂肪酸甲酯）
目前生物柴油的制備方法一般是通過酯交換反應生產。酯交換法主要有酸催化酯交換、堿催化酯交換、酶法催化酯交換、多相催化酯交換、均相體系催化酯交換和超臨界酯交換。傳統的化學法通常采用強酸（硫酸）或強堿（KOH 和 NaOH）作催化劑，是均相催化反應過程，反應條件相對溫和，反應速率快，但這些催化劑具有強腐蝕性，反應結束后需對它們進行中和和分離等后續處理，工藝流程長，生產成本增加，還存在廢水和廢渣排放等環境污染問題，因此采用非均相催化技術制備生物柴油勢在必行。
江南大學
2021-04-13
核苷類化合物的合成及其熒光探針性能與抗腫瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的組成部分，熒光識別在核酸的研究中被廣泛應用于熒光光譜法檢測，其作為熒光探針的特性取決于可靠性和靈敏度。研究開發制備毒性低、量子產率高及靈敏度高的核苷類作為熒光探針的良好骨架，經過結構修飾的熒光核苷類似物不僅具備良好的發射性，還對周圍微環境變化非常敏感。其結構與天然核苷極為相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷發揮正常的生物功能。
江南大學
2021-04-13
SC-7305石油和合成液抗乳化性能測定儀
儀器概述
本儀器是根據《石油和石油產品試驗方法國家標準匯編》中的GB/T 7305標準設計制造的。適用于測定40℃時運動粘度為28.8～90mm2/S的油品。試驗溫度為54±1℃。也可用于測定40℃時運動粘度大于90mm2/S的油品，試驗溫度為82±1℃。
技術參數
1、控溫范圍：室溫～100℃
2、控溫點：54℃、82℃
3、控溫精度：±1℃
4、加熱器功率：600W
5、輸入電源：AC 200V±10V 50Hz
6、試驗孔數：雙孔
7、浴缸攪拌電機：YR70,1500r/min，25W
8、攪拌葉片電機：同上
9、數顯溫控儀：XMT152C-9，測量范圍0～100
性能特點
1、浴缸用耐熱優質硼硅酸鹽玻璃制造，透明度好，便于檢測觀察。
2、本儀器設置兩個試樣量筒孔，利用率高。
3、葉片攪拌軸與電機軸連結采用自動定心夾緊裝置，比偏心，轉動平穩可靠。
4、攪拌軸與電機安裝在滑座上，可沿立柱上下滑動，選用旋轉定位法，手鈕緊固，調整靈活，對心方便。
5、本儀器用數顯溫控儀自動控制溫度，顯示直觀，可靠性好。
6、定時、攪拌共用一個開關，簡化操作，同時也避免操作者有時疏忽，漏按計時開關的情況。定時器調好后，到5min時，蜂鳴器自動鳴叫。
網址鏈接
http://www.csscyq.com/proshow.asp?id=771
長沙思辰儀器科技有限公司
2021-12-23
間三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸鹽及其合成和應用
本發明涉及間三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸鹽及其合成方法和在鈀催化的碳-氯鍵活化后的Suzuki偶聯反應中的應用。本發明的間三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸鹽，在反應體系中與鈀催化劑進行配位，可以高選擇性的激活惰性碳-氯鍵，并與體系中的有機硼酸發生Suzuki偶聯反應，得到對應的偶聯化合物。本發明簡潔一步合成在空氣中能穩定存在的三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸鹽，與其他已知的用于碳-氯鍵活化的配體的合成方法相比，本發明的合成方法路線短，操作簡單。
浙江大學
2021-04-11
藥物利莫那班關鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯 專利合成技術
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產品進行開發和生產，將會產生良好的經濟效益。此外后續的改進產品正在開發上市。利莫那班合成的最大難點在于關鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學發明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術，這一新技術使生產成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。華東理工大學同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2，4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術。
華東理工大學
2021-04-11
用于甲烷選擇性催化還原分子篩催化劑及其合成方法
NOX是四大空氣污染物（NOX，NH3，SO2，NMVOCs）之一，它們不僅可以形成酸雨、光化學煙霧，還會嚴重損害人類的身體健康，所以消除NOx是人類急需解決的一個全球性問題。CH4是天然氣的主要成分，它儲量豐富，價格低，潔凈環保，并且已經逐漸取代煤炭進行發電和供暖。CH4-SCR是目前主要的脫硝的方法之一，但是CH4的穩定性和惰性是選擇性催化還原反應過程中的一個重要難題。近幾十年來，過渡金屬特別是銦（In）被廣泛應用在CH4-SCR反應中，它的主要作用是對CH4進行有效的活化。為了提高CH4-SCR的活性，第二種過渡金屬,如Pd、Co和Ce，被引入進來，他們的主要作用是促進NO的氧化生成NO2。因此，制備優異CH4-SCR活性的催化劑具有重要的意義。本發明涉及一種用于甲烷選擇性催化還原（CH4?SCR）分子篩催化劑及其合成方法，具體是雙金屬分子篩Cr?In/H?SSZ?13和Ru?In/H?SSZ?13的合成及在甲烷選擇性催化還原（CH4?SCR）中的應用。通過浸漬方法合成，再經過Ar焙燒，H2還原，O2氧化處理得到熱力學穩定的雙金屬催化劑。在Cr?In或者Ru?In的協同作用下，在
南開大學
2021-04-10
藥物利莫那班關鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯專利合成技術
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產品進行開發和生產，將會產生良好的經濟效益。此外后續的改進產品正在開發上市。 利莫那班合成的最大難點在于關鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學發明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術，這一新技術使生產成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。 華東理工大學同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2,4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術。
華東理工大學
2021-02-01