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一種選擇性非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來(lái)昔布)的合成方法
【發(fā) 明 人】王小龍；張大成【摘要】本發(fā)明涉及一種非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來(lái)昔布)的合成方法，該發(fā)明以化合物一和化合物二為原料，在硫酸銅和抗壞血酸共同催化下，分子間通過(guò)[3+2]偶極環(huán)加成反應(yīng)合成塞來(lái)昔布分子的吡唑壞，從而合成了塞來(lái)昔布(見(jiàn)圖1)。該方法操作簡(jiǎn)單，條件溫和，收率較高，是一種有效合成塞來(lái)昔布的新方法。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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抗丙肝藥物索非布韋關(guān)鍵含氟醫(yī)藥中間體材料的制備 工藝研究及產(chǎn)業(yè)化
索非布韋（又譯為索氟布韋，英文名 Sofosbuvir，CAS：1190307- 88-0）是全球首個(gè)丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸類似物抑 制劑，用于治療慢性丙型肝炎，目前國(guó)外已有產(chǎn)品在銷售，且利潤(rùn)可 觀。國(guó)內(nèi)還沒(méi)有此類藥物，本項(xiàng)目具有重大的發(fā)展前景。 采用本課題組開(kāi)發(fā)的新型氟取代反應(yīng)，設(shè)計(jì)和開(kāi)發(fā)了一條經(jīng)濟(jì)、 綠色和環(huán)保的具有巨大臨床價(jià)值和市場(chǎng)價(jià)值抗丙肝藥物索非布韋及 其關(guān)鍵含氟醫(yī)藥中間體的制備工藝。本項(xiàng)目的目的是對(duì)本課題組開(kāi)發(fā) 的新穎制備工藝進(jìn)行中試放大研究，進(jìn)而實(shí)現(xiàn)商業(yè)化規(guī)模制備，從而 產(chǎn)生良好的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。 依托南開(kāi)大學(xué)化學(xué)院良好的科研平臺(tái)，以及本課題組多年積累的 有機(jī)氟化學(xué)及合成有機(jī)化學(xué)的基礎(chǔ)研究成果，我們對(duì)具有巨大臨床價(jià) 值和市場(chǎng)價(jià)值的抗丙肝新藥索非布韋及其關(guān)鍵含氟中間體的制備工 藝進(jìn)行優(yōu)化。小試規(guī)模研究結(jié)果表明，本制備工藝能以良好的經(jīng)濟(jì)性、 兼顧環(huán)保、安全等考量獲得預(yù)期質(zhì)量要求的目標(biāo)產(chǎn)品。后期通過(guò)小試 放大研究、中試研究和商業(yè)化生產(chǎn)確認(rèn)等產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā)程序。
南開(kāi)大學(xué)
2021-04-13
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布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對(duì)映選擇性的動(dòng)力學(xué)拆分
在軸手性化合物不對(duì)稱構(gòu)建研究方面的重要研究進(jìn)展：由于軸手性化合物是不對(duì)稱催化反應(yīng)的常用催化劑，廣泛應(yīng)用于不對(duì)稱催化反應(yīng)中，這些軸手性化合物的不對(duì)稱合成一直是此領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)之一。劉心元、譚斌課題組成功實(shí)現(xiàn)了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對(duì)稱還原現(xiàn)場(chǎng)生成的亞胺來(lái)動(dòng)力學(xué)拆分連萘胺。這樣一來(lái)，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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關(guān)于碳纖維布加固鋼筋混凝土梁、柱、框架節(jié)點(diǎn)及框架結(jié)構(gòu)等的受力性能的系統(tǒng)地試驗(yàn)研究
對(duì)碳纖維布加固鋼筋混凝土梁、柱、框架節(jié)點(diǎn)及框架結(jié)構(gòu)等的受力性能進(jìn)行了系統(tǒng)地試驗(yàn)研究、機(jī)理分析和三維非線性力學(xué)計(jì)算，為混凝土結(jié)構(gòu)補(bǔ)強(qiáng)固技術(shù)提供了理論依據(jù)。針對(duì)歷史保護(hù)建筑的特點(diǎn)，研究了多種荷載組合作用下歷史保護(hù)建筑的破壞機(jī)理、衰變規(guī)律、剩余壽命及可靠性，并對(duì)在役歷史保護(hù)建筑物的檢測(cè)鑒定與加固技術(shù)進(jìn)行了系統(tǒng)地試驗(yàn)研究。本項(xiàng)研究獲得了上海市科技進(jìn)步三等獎(jiǎng) 1 項(xiàng)，華夏建設(shè)科學(xué)技術(shù)獎(jiǎng)三等獎(jiǎng) 1 項(xiàng)
上海理工大學(xué)
2021-01-12
布蘭斯特酸催化烯烴的不對(duì)稱胺氫化反應(yīng)：合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團(tuán)化方面的研究進(jìn)展：含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結(jié)構(gòu)單元，該結(jié)構(gòu)單元的不對(duì)稱合成一直以來(lái)是充滿挑戰(zhàn)性的課題：需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個(gè)取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質(zhì)子酸（布蘭斯特酸）催化非活化烯烴的不對(duì)稱胺氫化反應(yīng)，合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項(xiàng)研究成果在國(guó)際上首次實(shí)現(xiàn)了通過(guò)不對(duì)稱胺氫化反應(yīng)構(gòu)建含有季碳中心的含N雜環(huán)化合物，該工作通過(guò)在底物中引入硫脲基團(tuán)，該基團(tuán)在手性磷酸（布蘭斯特酸）催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應(yīng)具有操作簡(jiǎn)單，產(chǎn)率高，官能團(tuán)耐受性好，綠色環(huán)保（非金屬催化的）等優(yōu)點(diǎn)，可以很方便轉(zhuǎn)化為各種具有潛在生物活性的螺環(huán)的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學(xué)
2021-04-13