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帕立骨化醇原料藥合成關鍵技術突破及產業化
項目背景：繼發性甲狀旁腺功能亢進癥（SHPT）是慢性腎功 能衰竭患者常見的并發癥，也是慢性腎衰竭終末期血液透析時最 主要、最嚴重的并發癥之一。其主要表現為甲狀旁腺激素（PTH） 水平升高和甲狀旁腺增生，可導致嚴重的骨骼損害、難治性皮膚 瘙癢、貧血、神經系統損害及心血管疾病等。帕立骨化醇是一種 高選擇性第三代維生素 D 受體激活劑，用于預防和治療與慢性腎 病相關的繼發性甲狀旁腺功能亢進癥。帕立骨化醇原料藥采用 CD 環氧化、上保護、A 環和 CD 環經 wittig 偶聯、脫保護、純化 得到符合 EP 標準的原料藥。目前制備過程中存在的主要問題是 CD 環中存在一種 24R 雜質，該雜質與 A 環結合后，原料藥需要 經過多次重結晶才能將該雜質降低至質量標準要求的0.1%以下， 嚴重降低了產品的收率，增加了原料藥的成本。因此本項目的關 鍵技術就是采取措施降低 CD 環 24R 雜質對生產工藝、產品收率 以及原料藥成本的影響。
所需技術需求簡要描述：1、優化 CD 環合成工藝，以及提高 制備 CD 環原料的質量控制。CD 環的 24R 雜質是由其制備原料引 入，因此需要開發原料的控制方法，在源頭控制雜質的引入。同時優化 CD 環的合成工藝，通過優化生產工藝有效去除 CD 環中的 24R雜質，確保CD 環24R雜質不超過0.1%，其它單雜不超過0.2%。 2、優化帕立骨化醇原料藥的純化工藝，提高對原料藥中 24R 雜 質的去除能力，達到 1 次重結晶即可得到符合標準原料藥的目 標，確保 CD 環成品純度達到 99.5%以上。
對技術提供方的要求:技術上具要有創新性、能滿足企業在 帕立骨化醇原料藥方面的技術需求。
正大制藥（青島）有限公司
2021-09-02
在新征程上奮力實現高水平科技自立自強——院士專家談學習貫徹黨的二十大精神
在10月25日中國科協召開的科技工作者代表學習貫徹黨的二十大精神座談會上，中國科學院院士、吉林大學化學學院教授、吉林省科協主席、黨的二十大代表于吉紅表示，要不斷提升高水平科技自立自強的深度、廣度和厚度。
科技日報
2022-10-26
一種用于激光解吸離子化質譜的螺旋二十四面體結構基底
本發明公開了一種用于激光解吸離子化質譜的螺旋二十四面體結構基底，該基底為三維網絡狀結構，表面覆蓋一層貴金屬，能與激光發生耦合，吸收并轉移激光能量到待測分析物分子，使之脫附并裂解成帶電荷的分子碎片。所述的螺旋二十四面體結構(Gyroid結構)服從以下關系：其中L為螺旋二十四面體結構的周期，t調節螺旋二十四面體結構的形貌。
東南大學
2021-04-14
一種從紅豆杉中培養篩選產紫杉醇菌的方法
項目成果/簡介:本發明提供了一種從紅豆杉中培養篩選產紫杉醇菌的方法.本發明的方法包括以下步驟:1)對紅豆杉植物的組織進行培養,分離純化獲得內生真菌;2)培養步驟1)中獲得的內生真菌,利用薄層層析對發酵代謝物進行初篩,篩出可產紫杉醇或其類似物的菌株;3)結合細胞毒性實驗,測定出代謝物對CHO細胞的抑制率;4)利用高效液相色譜對其作了進一步分析,確定產紫杉醇菌株.本發明提供的從紅豆杉分離產紫杉醇的方法過程簡單,成本較低.并且通過本發明提供的方法提取得到的產紫杉醇菌用于微生物培養時,獲得紫杉醇的含量大大增加,該方法為微生物工程提供了更廣闊的途徑.
安徽農業大學
2021-04-10
紫杉醇修飾環糊精為媒介的光控微管蛋白超分子組裝體
將β-環糊精和偶氮苯基團分別修飾于紫杉醇分子上，利用紫杉醇分子骨架與微管蛋白的特異性結合能力，以及在紫外和可見光照射下偶氮苯分子與β-環糊精空腔可逆鍵合的性質，來調控微管蛋白的聚集狀態，進而影響細胞活性。光譜實驗表明，含有紫杉醇的偶氮苯分子在溶液中具有優異的光致異構性質、掃描電鏡實驗發現，只有在反式偶氮苯修飾紫杉醇和β-環糊精修飾紫杉醇共同存在下，微管蛋白間才能發生明顯的聚合現象，同時微管蛋白的形貌由絲狀聚合物轉變成了粒徑較大的球狀納米粒子。通過對細胞染色進一步發現，聚集后的微管廣泛分布在細胞中，能夠強烈改變細胞的形態并最終導致細胞死亡。該工作為調控生物大分子的聚集行為提供了一種新的策略。
南開大學
2021-04-10
一種從紅豆杉中培養篩選產紫杉醇菌的方法
本發明提供了一種從紅豆杉中培養篩選產紫杉醇菌的方法.本發明的方法包括以下步驟:1)對紅豆杉植物的組織進行培養,分離純化獲得內生真菌;2)培養步驟1)中獲得的內生真菌,利用薄層層析對發酵代謝物進行初篩,篩出可產紫杉醇或其類似物的菌株;3)結合細胞毒性實驗,測定出代謝物對CHO細胞的抑制率;4)利用高效液相色譜對其作了進一步分析,確定產紫杉醇菌株.本發明提供的從紅豆杉分離產紫杉醇的方法過程簡單,成本較低.并且通過本發明提供的方法提取得到的產紫杉醇菌用于微生物培養時,獲得紫杉醇的含量大大增加,該方法為微生物工程提供了更廣闊的途徑.
安徽農業大學
2021-04-29
一種基于氯化膽堿-木糖醇低共熔溶劑的電鍍錫方法
簡介：本發明公開了一種基于氯化膽堿?木糖醇低共熔溶劑的電鍍錫方法，屬于電鍍技術領域。該方法首先將木糖醇、氯化膽堿和蒸餾水恒溫攪拌得到透明的低共熔溶劑，接著將氯化亞錫加入到低共熔溶劑中再恒溫攪拌得到含錫的低共熔溶劑，以此作為電鍍液；將純錫板作為陽極，低碳鋼作為陰極，浸入到電鍍液中進行恒電流電鍍。本發明鍍錫工藝安全無毒、環保節約，解決了氟硼酸鹽鍍錫、鹵化物鍍錫等工藝存在的環境污染問題。
安徽工業大學
2021-04-13
3-氯-1，2-丙二醇的高效液相色譜-熒光檢測方法
其他成果/n一種3-MCPD的高效液相色譜-熒光檢測方法，該方法包括如下步驟：1)將3-MCPD水溶液經高碘酸鹽溶液處理使其中的3-MCPD裂解成氯乙醛；2)去除過量高碘酸鹽，消除副反應；3)熒光衍生化反應：將氯乙醛與熒光衍生化試劑反應生成具有熒光效應的目標物質；4)HPLC-FLD測定：對目標物質進行分離，并根據其色譜峰面積對3-MCPD進行定量；所述熒光衍生化試劑為鄰氨基N雜二元環狀化合物。本發明通過將一類方便易得、選擇性好、熒光效率高、疏水性較強的新型熒光衍生化試劑用于高效液相色譜-熒光檢測3
武漢輕工大學
2021-01-12
合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的綠色催化（技術）
成果簡介：丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有機化學品。丙二 醇在食品和醫藥工業有多種用途，可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作 汽油添加劑、甲基化反應試劑，以及用作合成醫藥、農藥和香料的原料等。 碳酸丙烯酯是無毒高效的有機溶劑，也可用于酯交換反應制碳酸二甲酯。現 在的市場售價是: 丙二醇 11000- 13000 元/噸，碳酸二甲酯（醫藥級）9000-10000 元/噸，碳酸丙烯酯 6000元/噸。我們
北京理工大學
2021-04-14
人參二醇皂苷組分的抗精神分裂癥醫藥用途
本發明提供一種人參二醇皂苷組分在制備抗精神分裂癥藥物中的應用，包括治療精神分裂癥和對抗精神分裂癥藥物引起的錐體外系反應等毒副作用；所述藥物為人參二醇皂苷組分單獨或與其它藥物，與其它活性化合物與藥學上可接受的載體組成的藥物。本發明證實人參二醇皂苷組分（Rb）可改善精神分裂癥模型動物的認知能力并能對抗多種精神分裂癥藥物的神經毒副作用，并改善精神分裂的陰性癥狀（如認知功能障礙），可在制備抗精神分裂癥藥物中的應用。
浙江大學
2021-04-13