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多肽藥物合成工藝
多肽藥物研發具有廣闊的研究空間和市場應用前景。2015 年全球多肽藥物市場為 175 億美元，據預測，2015-2025 年年增長率為10.3%，到 2025 年全球多肽藥物市場將增至 469 億美元。隨著多肽藥物價格的平民化、蛋白相互作用新靶點以及替代傳統注射給藥的新型給藥技術迅猛發展，多肽藥物的臨床應用范圍將進一步得以拓展。然而，多肽藥物工業化生產中存在合成步驟繁瑣、成本高等一系列技術問題，導致藥品價格昂貴，大大增加了醫療負擔，嚴重影響了這些多肽新藥投放市場的速度。而我國多肽藥物產業與歐美相比還
蘭州大學
2021-04-14
石墨烯合成轉移
團隊研究后發現，樟腦與石墨烯表面吸附能較小，作為輔助轉移層時可以僅通過室溫下干燥升華、低溫短時間退火或無水乙醇試劑清洗被完全除去。這避免了傳統轉移方法中去除轉移支撐層所使用的有機試劑長時間浸泡和高溫退火等操作，減少了對石墨烯薄膜的品質損壞，并擴展了石墨烯在諸多柔性基底上的應用。 除此之外，在使用自制的樟腦溶液旋涂至石墨烯薄膜上并刻蝕掉銅基底時，石墨烯薄膜周圍形成了一層樟腦油包圍層，對石墨烯薄膜提供了緊固保護。團隊還發現，由于樟腦油層在
南方科技大學
2021-04-14
多肽藥物合成工藝
針對現有多肽藥物合成方法的缺點，發展了相變化多肽 合成法，使用多肽的收斂式合成路線研發出針對 II 型糖尿病的索馬 魯肽和利拉魯肽；針對骨質疏松的 Abaloparatide、特立帕肽和鮭魚 降鈣素；針對前列腺癌的曲普瑞林、地加瑞克和 PSMA-617；針對特 發性便秘的利那洛肽和普卡那肽；還有比伐盧定、阿托西班、特利加 壓素、去氨加壓素等多肽藥物的全新制備工藝。
蘭州大學
2021-01-12
苯一步羥基化合成苯酚的綠色合成工藝
成果描述：苯酚是重要的基本有機化工原料，在工業上具有廣泛的用途，其需求量大，主要用于生產雙酚Ａ(亞異丙基二酚)和酚醛樹脂，也用于生產己內酰胺、苯胺、烷基酚、脂肪酸等產品, 此外，苯酚還可直接用作化學試劑、防腐劑和消毒劑。近年來，由于電子通訊、汽車工業和建筑業的迅猛發展，苯酚的一些下游產品需求增長較快，相應帶動了對苯酚需求的強勁增長，世界苯酚需求大約以年均3%~4%的速度增長。目前世界上生產苯酚的主要方法有異丙苯法、甲苯-苯甲酸法。其中異丙苯法是目前世界上生產苯酚最主要的方法，其生產能力約占世界苯酚總生產能力的92 %，目前，苯酚合成工藝正向無廢、少廢、不聯產丙酮技術發展。 本成果提供原料易得、價廉、制備成本低、性能穩定、壽命長、可重復使用的催化劑。采用活性炭直接作為苯羥基化制取苯酚的催化劑，可獲得單程收率12%，選擇性75-80%，重復10次左右活性保持基本不變；經硝酸氧化改性的活性炭浸漬負載硫酸鐵后烘干，制得載鐵活性炭，采用載鐵活性炭作為催化劑，可實現溫和條件下（30℃，接近常溫）高選擇性制取苯酚，收率可提高到20%，選擇性達到90%以上；采用連續流動反應器體系，在優化的工藝條件下，最好可得到苯酚收率28.1%和選擇性大于98%。此成果中的載鐵活性炭有較好的的實用性，可用于取代苯的環氧化。市場前景分析：該項技術可應用于化工生產企業，使用該項技術，可以避免副產物，苯酚單程收率高，原料可回收進一步使用，生產過程更容易達到環評要求。與同類成果相比的優勢分析：催化劑活性評價： 30 °C、苯:H2O2為 1:3、載鐵催化劑用量0.5g、反應時間4~7 h，苯酚收率> 20 %。 催化劑穩定性評價： 30 °C、苯:H2O2為 1:3、載鐵催化劑用量0.5g、反應時間4~7 h，催化劑重復3次，活性保持基本不變。 國內先進。
四川大學
2021-04-10
喹乙醇在食品動物的代謝殘留規律與食品安全管控技術
中試階段/n該項目針對現行國家認定的喹乙醇殘留標示物 3-甲基喹噁啉-2-羧 酸，首次制出標準品，研究制訂了畜禽和水產動物可食性組織及產品中 殘留檢測方法標準 2 種，在國內外首次研制出基于抗體的 ELISA 試劑盒及試紙條 3 種。這些方法標準及產品已納入國家獸藥殘留監控計劃，在 全國得到廣泛應用。采用放射性示蹤和液質聯用技術，在國內外首次全 面系統地研究了喹乙醇在大鼠、豬、雞和魚體內的吸收、分布、代謝和排泄規律，發現了 9 種新代謝產物，重新確定了喹乙醇在豬、雞和魚體
華中農業大學
2021-01-12
高效納米金屬催化劑控制合成高效合成生物質
在二氧化碳綠色溶劑中低溫一步法實現納米金屬顆粒的控制性合成；2. 合成后直接得到大量的固體催化劑，無需高溫高壓，無需使用任何的有機或無機溶劑；3 . 生物質固體廢物碳中性是可再生的低碳能源，實現生物質廢物能源化的價值；4. 液體燃料高選擇性（接近100%）高產率合成。
中山大學
2021-04-10
廿二碳五烯酸乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的應用
本發明公開了廿二碳五烯酸乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的應用以及在制備提高植物灰霉病抗性的制劑中的應用。本發明以廿二碳五烯酸乙醇胺為主要有效成分制備的制劑，通過誘導植物體內的茉莉酸以及乙烯的信號路徑，可顯著增強植物對灰霉病的抗性，減少因灰霉病給植株帶來的經濟損失。采用本發明制劑防治植物灰霉病簡單易行，成本較低，可顯著延遲和抑制灰葡萄孢病原菌在葉片上的生長及病害的擴散，大大提高了植株對灰霉病的抗性。
浙江大學
2021-04-13
最新香蘭素綠色合成技術
香蘭素屬廣譜型香料，散發愉快的香莢蘭豆香氣和濃郁的奶油香味，氣郁優雅清爽，是 全球最大的合成香料，同時也是重要的醫藥、農藥中間體，在諸多行業中得到廣泛應用，需求 量正以每年4-5%的速度增長。全球主要生產廠家為法國羅地亞公司、挪威鮑里葛公司、嘉興 中華化工、寧波王龍科技股份有限公司、吉林長白山精細化工有限公司等。香蘭素全球年產量 2萬噸，我國是世界上香蘭素主要生產國，目前的生產路線為愈創木酚乙醛酸法和愈創木酚亞 硝基法。愈創木酚乙醛酸法生產成本較高，雖然廢水可以生物降解處理，但廢水量極大。愈創 木酚亞硝基法生產成本稍低，但廢水難以生物降解處理，強烈致癌嚴重危害人民健康和生態環 境，為國家產業管理部門明令禁止。當前香蘭素產業亟需產業升級換代，推廣使用最新的綠色 合成技術。優點在于： 1. 在溴化反應中，解決溴化選擇性問題，高收率制備單溴酚，同時溴素消耗量最小化，該 步反應幾乎無廢水排放； 2. 在氧化反應中，解決高效氧化問題，為氧化安全提出新的氧化工藝手段，從工藝、設 備、操作諸方面綜合措施加以控制，僅有少量中和廢水； 3. 在甲氧基化反應中，發明定量甲氧基化技術，并從循環經濟的角度解決輔料的套用問 題，可以直接回收精甲醇用于循環生產甲醇鈉。與此同時該步通過回收溴化鈉進行循環利用， 無廢水排放。
華東理工大學
2021-04-11
乙基香蘭素綠色合成技術
乙基香蘭素屬廣譜型香料，香味較香蘭素更為濃郁，在調香中具有用量少、香氣足、不變 色等優點，香氣比香蘭素強3～4倍，廣泛應用于配制各類香精，用做定香劑、調味劑，在香料 香精行業中有代替香蘭素的趨勢，部分用于有機合成中間體，全球產量約在5千噸左右，需求 量以每年5-6%的速度增長。全球主要乙基香蘭素生產廠家為法國羅地亞公司、遼寧世星藥化 有限公司、吉化集團香蘭素有限公司、重慶欣欣向榮精細化工有限公司等。目前的生產路線為 乙基愈創木酚乙醛酸法，所存在的問題是生產成本較高、廢水量大，利潤較低。 本項目采用乙氧基化合成技術用于合成乙基香蘭素，大大提高了產品利潤，同時減少了環 境污染。其合成路線如下： 該條路線具有如下優點： 1. 在溴化反應中，解決溴化選擇性問題，高收率制備單溴酚，同時溴素消耗量最小化，該 步反應幾乎無廢水排放； 2. 在氧化反應中，解決高效氧化問題，為氧化安全提出新的氧化工藝手段，從工藝、設 備、操作諸方面綜合措施加以控制，僅有少量中和廢水； 3. 在乙氧基化反應中，發明高效乙氧基化技術，并從循環經濟的角度解決原輔料的回收套 用問題，使之成為潔凈化工工藝。
華東理工大學
2021-04-11
噻吩乙胺合成工藝簡介
2-噻吩乙胺是制備[3.2]吡啶類化合物的關鍵中間體，可用于多種藥物合成。例如鹽酸噻氯吡啶。該藥物臨床上用于與血小板及血栓有關的心、腦血管疾病。是法國Sanofi公司開發的血小板聚集抑制劑。我國于1988年批準進口，商品名為“抵克利得”（Ticlid）。由于該藥品的臨床效果顯著，國內需求量逐年上升。自1988年國內廠家試圖開發生產。試制成功的路線是以噻吩乙胺為原料制得主環5.5.6.7-四氫噻吩并[3.2-C]吡啶,繼而與2-氯芐縮合后成鹽。該路線在合成路線上較易解決。但原料噻吩乙胺的來源不廣。文獻報道的收率均較低,使該路線失去了工業價值。 目前生產噻吩乙胺的工藝有三種：（1）是以DMF和噻吩在三氯氧磷存在下制得2-噻吩甲醛。用氯乙酸異丙酯與2-噻吩甲醛發生Darzens反應得到2-噻吩乙醛。2-噻吩乙醛與鹽酸羥胺反應得到2-噻吩乙醛肟，再經金屬鈉還原得到噻吩乙胺。該工藝的文獻值總收率為15.25%，可見該工藝合成路線長，反應收率低，工業化價值不高。（2）是用噻吩與DMF在PoCl3存在下制備2-噻吩甲醛，再與硝基甲烷作用生成2-硝基乙烯基噻吩，再經KBH4還原得到2-噻吩乙胺，該工藝的總收率為66%，該工藝合成步驟少，收率較高，但操作十分繁瑣。（3）是用2-（2’-噻吩）溴用醇/氨處理得到2-噻吩乙胺，這種工藝雖然簡單，但原料不易得到。
武漢工程大學
2021-04-11