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復雜多環(huán)、多甲基間苯三酚類活性天然產(chǎn)物全合成
開發(fā)了一條高效簡潔的合成新策略，由便宜的、商業(yè)可得的原料出發(fā)，利用新開發(fā)的高対映選擇性的傅克類型邁克加成反應，快速構建具有較大合成挑戰(zhàn)性的間苯三酚二聚體，在此基礎之上，利用新開發(fā)的邁克縮酮串聯(lián)增環(huán)反應，立體選擇性、區(qū)域選擇性合成6∕6橋環(huán)和6∕5并環(huán)籠狀三元環(huán)核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不對稱全合成（對映選擇性大于99%），它們的總產(chǎn)率高達31.0%，并確定了Myrtucommuacetalone的絕對構型。此外，利用氧化[3+2]環(huán)化反應，立體選擇性、區(qū)域選擇性合成6-5-6三環(huán)核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不對稱全合成（對映選擇性大于99%），它們的總產(chǎn)率高達12.7-24.9%。以上分子的合成都沒有使用任何保護基。此外，課題組對上述不對稱合成的6個天然產(chǎn)物進行了抗菌活性實驗，發(fā)現(xiàn)其中化合物Callistrilone E對耐藥型的革蘭氏陽性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）強于萬古霉素（2-8 μg/mL），具有成為新一代高效低毒的抗菌藥物的潛力
南方科技大學
2021-04-13
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新型納米粉體低成本合成及其在傳感器中的應用
內(nèi)容介紹： 金屬氧化物半導體氣敏材料由于具有靈敏度高、響應一恢復快、制備 簡單、價格低廉、選擇性可方便通過材料表面修飾等進行改善的優(yōu)點， 在傳感器領域具有很好的應用前景和實用價值。 本項目利用環(huán)境友好、低成本的低溫方法合成了納米材料，通過材料 成分的設計和工藝參數(shù)的調(diào)控來獲得具有形貌可控的納米材料，將其應 用到氣敏元件。通過其對可燃和有毒氣
西北工業(yè)大學
2021-04-14
一種基于感興趣目標增強的極化合成方法
本發(fā)明公開了一種基于感興趣目標增強的極化合成方法，本發(fā)明利用各種有效的像素極化目標分解 算法獲取極化分量，同時考慮各個極化分量的空間信息，構造局部區(qū)域的極化特征圖像集；在圖像集中， 以可視化為目的，通過聚類得到三個內(nèi)容準互補的圖像子集；利用圖像子集的稀疏表示，選取最具代表 性的極化特征作為極化合成分量；由極化合成分量構造合成圖像。獲得的極化合成圖像充分展示了感興 趣目標的極化信息。本發(fā)明可有效提高感興趣目標的可視性和可讀性。
武漢大學
2021-04-14
新型抗動脈粥樣硬化藥的設計、合成和成藥性評價
基于煙酸等降血脂作用和內(nèi)源性 H2S 分子的舒張血管、保護心 肌的基礎之上，設計合成新型抗動脈粥樣硬化藥。
蘭州大學
2021-04-14
一種吲唑的制備方法及其在藥物合成中的應用
由于其良好的生物活性，吲唑類化合物日益引起藥物研究者的重視。很多具有生物活性的吲唑衍生物相繼被合成，并應用于臨床，如：KP1019 已經(jīng)順利通過了結直腸癌的一期臨床試驗；lonidamine 是一種窄譜抗腫瘤藥，臨床用于各種腫瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和腦瘤的治療；AF-2785 是一種處在試驗階段的男性口服避孕藥；根據(jù)文獻報道，YC-1 具有很好的抗癌活性，YD-3 表現(xiàn)出了很好的抗血管生成活性；granisetron 臨床上用于細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐以及預防治療手術后的惡性嘔吐；
蘭州大學
2021-04-14
多位點修飾的內(nèi)嗎啡肽-1 類似物的合成和應用
―疼痛‖是指病人身體內(nèi)部的傷害性感覺，它包括傷害性刺激作用于機體所引起的痛感覺，以及機體對傷害性刺激的痛反應。長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質(zhì)量。因此，疼痛藥物的研發(fā)一直是全球性的熱點和難點。目前臨床上使用的鎮(zhèn)痛藥物主要包括非甾體抗炎類藥物（解熱鎮(zhèn)痛藥），阿片類鎮(zhèn)痛藥物和輔助鎮(zhèn)痛藥物。其中，阿片類鎮(zhèn)痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結合發(fā)揮其鎮(zhèn)痛作用，不論是創(chuàng)傷痛、術后痛等急性痛，還是癌痛等慢性疼痛，阿片類鎮(zhèn)痛藥物都發(fā)揮著非常重要的作用，尤其在治療中度
蘭州大學
2021-04-14
雷公藤內(nèi)酯醇中間體不對稱合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛(wèi)矛科植物，作為傳統(tǒng)中藥，它被應用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤內(nèi)酯醇和雷公藤酮都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內(nèi)酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導化合物。另外，雷公藤內(nèi)酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。對于雷公藤內(nèi)酯醇的全合成已有
蘭州大學
2021-04-14
一種IIB-VIA族化合物粉末的合成方法
一種IIB-VIA族化合物粉末的合成方法，以VIA族非金屬粉末和IIB族金屬粉末為原料，使用包括坩堝、管式反應室和移動式加熱爐的合成裝置，原料平鋪在坩堝內(nèi)，坩堝放入管式反應室并將管式反應室關閉和密封，采用向管式反應室充入保護氣體、或同時抽真空和充入保護氣體的方式將管式反應室內(nèi)的壓強調(diào)節(jié)至1×102～1×105Pa，在爐溫升至500～800℃時控制移動式加熱爐以5～20cm/min速率移動，當移動式加熱爐從管式反應室裝有坩堝部段的一外側(cè)移動至另一外側(cè)，即完成了IIB-VIA族化合物的合成反應，然后將移動式加熱爐的爐溫升至700～1000℃，并使移動式加熱爐在管式反應室裝有坩堝部段往返移動1～2次，即完成退火處理。此種方法安全、工藝簡單，制備的IIB-VIA族化合物粉末粒徑均勻。
四川大學
2016-10-26
一種水溶性過渡金屬摻雜 ZnSe 量子點的合成方法
本發(fā)明公開了一種水溶性過渡金屬摻雜 ZnSe 量子點的合成方法，屬于材料制備技術領域。本發(fā)明 使用核殼結構納米材料，采用離子置換的思路來合成摻雜量子點。該摻雜方法分為兩步，第一步在氮氣 保護的條件下合成 MnSe/ZnSe 的核殼結構納米顆粒，第二步分別向 MnSe/ZnSe 納米顆粒溶液中加入不 同的摻雜元素，隨后在室溫或者 100°C加熱的條件下反應即可得到不同元素摻雜的 ZnSe 量子點。本發(fā) 明合成的摻
武漢大學
2021-04-14
單嘧磺隆和單嘧磺酯合成工藝的綠色化研究
設計廢水處理方案時，采用了“生產(chǎn)工藝廢水套用-蒸發(fā)回用-結晶”這樣的一個內(nèi)循環(huán)過程，不僅大大降低了生產(chǎn)工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水以及無機鹽。可以實現(xiàn)水回用，基本達到廢液“零排放”，滿足了節(jié)能環(huán)保的要求。
一、項目分類
顯著效益成果轉(zhuǎn)化
二、成果簡介
單嘧磺隆和單嘧磺酯是超高效、廣譜、安全的綠色化農(nóng)藥品種，分別于2007、2013年通過農(nóng)業(yè)部審核，獲得農(nóng)業(yè)部正式登記證。其中單嘧磺隆適用于小麥、谷子、玉米等主要作物，尤其是作為谷子除草劑，它的作用無可替代，我國玉米種植面積為5.1億畝，小麥4.5億畝，谷子3000萬畝，市場相當廣闊。目前單嘧磺隆、單嘧磺酯原藥生產(chǎn)廢水量較大，亟需對它們的合成工藝進行更深入的研究，以實現(xiàn)合成工藝綠色化，使整個工藝廢水達到“零排放”。
項目特色和創(chuàng)新之處：設計單嘧磺隆生產(chǎn)工藝路線時，對氨解工段反應進行改進，用水代替有機溶劑作為反應溶劑，使生產(chǎn)工藝更為綠色化；對氨基酯工段后處理進行了改進，通過蒸餾回收了丙酮；對關環(huán)工段后處理進行了改進，在近回流情況下通過水萃取除掉無機鹽，水可以通過蒸發(fā)回用，既保證了中間體的純度，又減少了廢水排放。設計廢水處理方案時，采用了“生產(chǎn)工藝廢水套用-蒸發(fā)回用-結晶”這樣的一個內(nèi)循環(huán)過程，不僅大大降低了生產(chǎn)工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水以及無機鹽。可以實現(xiàn)水回用，基本達到廢液“零排放”，滿足了節(jié)能環(huán)保的要求。該方法操作簡便，且不需要增加額外的設備，運行成本低。
社會貢獻和經(jīng)濟效益：可降低單嘧磺隆生產(chǎn)工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水、無機鹽以及部分原料，能基本達到廢液“零排放”。同時，可能將該方法應用于同類產(chǎn)品單嘧磺酯等的生產(chǎn)工藝廢水處理中。該項目不僅節(jié)約成本，更重要的是它基本實現(xiàn)生產(chǎn)工藝“綠色化”，這對單嘧磺隆、單嘧磺酯的推廣具有非常重要的意義。
南開大學
2022-07-29