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一種抗結核化合物及其合成方法與應用
結核病是由結核桿菌引起的感染性疾病，每年造成約1000萬人的新感染和180萬人死亡，在經濟欠發達的國家尤為嚴重。結核病的經濟負擔每年約為120億美元。此外，耐多藥和廣泛耐藥結核病現在每年導致約25萬人死亡。在過去的40年里，只有兩種新藥，貝達喹啉（bedaquiline）和迪拉馬尼（delamanid）分別被FDA和EMA批準用于治療耐多藥結核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗結核候選藥物。本項目涉及提供一種碳-芳基糖苷類抗結核化合物。所述化合物對結核桿菌展現出很好的抑制活性。還提供涉及一種抗結核化合物的合成方法，該方法采用化學全合成路線，這種匯聚式的合成路線可應用于類似結構化合物及相關衍生物的化學合成，為新型抗結核藥物開辟了廣闊發展空間。
具體地：
1） 通過藥物化學手段發現了一種強效的對抗耐多藥結核桿菌的天然產物衍生物，比起原始天然產物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌濃度MIC=0.08 mg/mL）。對多個臨床分離的多藥耐藥結核桿菌細胞株展現出優越的抑制活性，并提示這類化合物很有可能具有全新的生物作用機制。可作為先導化合物研發新型抗結核病藥物。
2）該類化合物的合成工藝上，開發了路線簡潔、高效的抗結核化合物合成方法，只利用了10步化學轉化就實現了三個復雜天然產物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克級”全合成，比起已報道的合成路線（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用匯聚式的合成方法，利于進一步衍生。
圖1：高效合成工藝總覽
北京大學
2023-03-20
《應用催化B:環境》報道我校合金界面促進氨電合成新突破
近日，國際知名學術期刊《應用催化B:環境》（Applied Catalysis B-Environmental）以“相分離的銅銀合金界面應力誘導界面銅缺陷促進氮氣活化和電還原反應”（Phase-separated CuAg alloy interfacial stress induced Cu defects for efficient N2activation and electrocatalytic reduction）”為題，在線報道了我校化學化工學院在氮氣（N2）電合成氨（NH3）領域的最新研究成果。
廣西大學
2022-09-27
腫瘤前期診斷分子探針的合成及其分子影像活體診斷系統
常見腫瘤的前期診斷是目前的一個技術難點，也是目前急需解決的一個難題，目前最好的解決方法是分子熒光探測技術，這些技術的核心是小分子熒光探針的合成以及這種分子探針的腫瘤靶向特性，我們已經合成了可以進行部分腫瘤標記的近紅外分子探針，并在幾種腫瘤的前期診斷中獲得了成功。同時我們也已經成功開發了活體熒光成像系統，可以進行分子熒光探針應用的相關研究。應用于醫療器械：腫瘤的前期診斷，獲發明專利2項，市場前景不可估量。 我們已經合成了可以進行部分腫瘤標記的近紅外分子探針，并在幾種腫瘤的前期診斷中獲得了
南京航空航天大學
2021-04-14
一種基于超聲 CT 的合成孔徑成像方法及系統
本發明公開了一種基于超聲 CT 的合成孔徑成像方法及系統， 所述方法包括如下步驟：S1、利用超聲 CT 環陣探頭采集超聲反射接 收的數據，獲取原始回波數據；S2、對所述原始回波數據進行合成孔 徑聚焦，獲取各成像點的值；S3、旋轉超聲 CT 的環陣探頭，重復步 驟 S1-S2，得到多組成像點的值；其中每次旋轉的角度小于相鄰兩個陣 元到環陣探頭圓心之間的夾角；S4、對所有成像點的值進行加權平均， 再依次進行包絡檢測、對數壓縮和灰度映射處理，得到最終的高分辨 率圖像。本發明還提供了實現上述方法的系統。本發
華中科技大學
2021-04-14
治療失眠癥新藥——雷美替胺合成新工藝研究
雷美替胺是日本武田制藥公司開發的新作用靶點失眠癥治療藥物，2005年7月首次在美國上市，商品名：Rameheon，Rozerem；劑型：片劑（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治療難入睡型失眠癥褪黑素受體激動劑，對慢性失眠和短期失眠也有確切療效；由于本品無依賴性和藥物濫用傾向，FDA將其列為不受管制的催眠藥物。 由于專利文獻報道的合成方法需多步高溫、高壓催化氫化反應，合成中還需采用不對稱催化氫化還原，所用原料價昂，回收不易，并且合成步驟較長（約18步反應），導致總收率很低，原料藥成本高。為此，本課題組發展了幾種全新合成路線，成功合成了高純度的雷美替胺（化學純度>99%，光學純度>99%），并使合成步驟大大簡化（約9~11步反應），革除了高溫、高壓操作，使氫化反應常壓即可進行，且所用化工原料均可在國內解決。所發現的新方法避免了武田公司專利方法---不對稱催化氫化存在的缺點，以及可能引起專利糾紛，其中一些關鍵中間體為未見文獻報道的新化合物。部分研究內容已申請中國發明專利三份，具有自主知識產權。
四川大學
2016-04-15
微納米銀粉可控合成與高性能導電漿料生產技術
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、技術分析
銀具有優良的導電性和化學穩定性，廣泛應用于電子、化工、醫藥、能源等行業。近年來，隨著電子工業、太陽能光伏的迅速發展，對以銀粉為主要功能相的電子漿料的需求快速增長。國外微納米銀粉生產技術與導電銀膠、導電銀漿的配方和生產都屬于保密技術。經本項目團隊二十多年的研發，在微納米銀粉的液相可控合成、導電（膠）漿料生產技術方面具備產業化條件，實現產品系列化，滿足不同行業的需求。
華中科技大學
2022-07-26
一種高效催化合成喹啉類衍生物的方法
（專利號：ZL 201410460926.9） 簡介：本發明公開了一種高效催化合成喹啉類衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中活潑α-甲基或亞甲基羰基化合物與2-氨基苯乙酮的摩爾比為1∶1，多磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用2-氨基苯乙酮的7～10％，反應溶劑75％乙醇水溶液的體積量(ml)為2-氨基苯乙酮摩爾量(mmol)的3～5倍，回流反應時間為5～25min，反應結束后冷卻至室溫，過濾，所得濾渣真空干燥得到純喹啉類衍
安徽工業大學
2021-01-12
Pt/α-MoC1-x負載型催化劑及其合成與應用
本項目設計開發了一種新的碳化鉬負載的原子級分散Pt催化劑，能夠在低溫（150 ~ 190 ℃）條件下實現對水和甲醇的高效液相重整產氫。其中，原子級分散鉑-碳化鉬雙功能催化劑在190 ℃條件下，催化產氫速率可達~20000molH2/(molPt * h)，活性較傳統鉑基催化劑提升了兩個數量級。
北京大學
2021-04-11
單嘧磺隆和單嘧磺酯合成工藝的綠色研究
項目簡介：
單嘧磺隆和單嘧磺酯是超高效、廣譜、安全的綠色化農藥品種，分別于 2007、2013 年通過農業部審核，獲得農業部正式登記證。其中單嘧磺隆適用于小麥、谷子、玉米等主要作物，尤其是作為谷子除草劑，它的作用無可替代，我國玉米種植面積為 5.1 億畝，小麥 4.5億畝，谷子 3000 萬畝，因而市場相當廣闊。目前單嘧磺隆、單嘧磺酯原藥生產廢水量較大，亟需對它們的合成工藝進行更深入的研究，以實現合成工藝綠色化，使整個工藝廢水達到“零排放”。
項目特色：
設計單嘧磺隆生產工藝路線時，對氨解工段反應進行改進，用水代替有機溶劑作為反應溶劑，使生產工藝更為綠色化；對氨基酯工段后處理進行了改進，通過蒸餾回收了丙酮；對關環工段后處理進行了改進，在近回流情況下通過水萃取除掉無機鹽，水可以通過蒸發回用，既保證了中間體的純度，又減少了廢水排放。設計廢水處理方案時，采用了“生產工藝廢水套用—蒸發回用—結晶”這樣的一個內循環過程，不僅大大降低了生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水以及無機鹽。可以實現水回用，基本達到廢液“零排放”，滿足了節能環保的要求。該方法不僅操作簡便，不需要增加額外的設備，運行成本低。
本項目先后承擔國家“十五”科技攻關 3 項，“十一五”科技支撐 1 項、科技部推廣 1 項，農業部成果轉化 1 項、天津市重點攻關 1項和天津市成果轉化 1 項；曾獲國家技術發明二等獎、國家發明創業獎，教育部科技進步二等獎、天津市科技發明一等獎、天津市發明專利金獎，天津市最有價值發明專利稱號，天津科技重大成就獎等。
社會貢獻和經濟效益：
可降低單嘧磺隆生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水、無機鹽以及部分原料，能基本達到廢液“零排放”。同時，可能該方法應用于同類產品單嘧磺酯等的生產工藝廢水處理中。該項目不僅節約成本，更重要的是它基本實現生產工藝“綠色化”，這對單嘧磺隆、單嘧磺酯的推廣具有非常重要的意義。
南開大學
2021-04-13
高效生物催化合成煙酸關鍵技術研發及產業化
煙酸又稱維生素 PP 或維生素 B3，是人體必需的 13 種維生素之一，作為藥物中間體及飼料或食品添加劑具有廣闊的國內外市場，全球煙酸市場在 8 萬噸以上，目前主要采用化學法生產。
本項目打通了生物轉化 3-氰基吡啶制備煙酸的工藝路線，建成了國際上首條煙酸生物法生產線，技術水平達到國際領先。項目獲得了自主知識產權菌種、建立了腈水解酶的高效表達和系統改造技術、構建了固定化和高濃度轉化體系；腈水解酶發酵酶活及煙酸轉化產量均為目前國際報道的最高水平。已建成年產2000 噸煙酸生物法生產線，相比傳統化學合成工藝節約能耗 30%以上，降低污染物排放 70%以上。在 Catal Sci Tech，ChemCatChem，Crit Rev Biotechnol 等國內外期刊發表論文 20 余篇，1 篇入選BioMed 數據庫 Highly accessed 論文；213受邀合編英文專著 1 部；申報國家發明專利 15 項，其中已授權 9項。
江南大學
2021-04-13