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項(xiàng)目成果/簡介: 氟苯尼考是一種新型獸醫(yī)專用的廣譜抗菌藥，是氯霉素的替代品，其在目前的獸藥市場中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一個缺點(diǎn)是它的水容性很差，幾乎不溶于水，影響其藥效的發(fā)揮以及給藥的方便性。目前國產(chǎn)氟苯尼考產(chǎn)品幾乎是物理助溶的，其溶解度非常低。現(xiàn)在沒有成熟的、水溶性好的國產(chǎn)氟苯尼考產(chǎn)品。 本項(xiàng)目提供一種新型高水溶性氟苯尼考前藥，該藥品在動物體內(nèi)代謝為氟苯尼考。溶解度約為56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了約46倍。這樣極大程度地發(fā)揮氟苯尼考藥效、提高給藥的方便性，是國內(nèi)氟苯尼考的更新?lián)Q代產(chǎn)品。保守預(yù)計這是一個數(shù)十億元的市場。效益分析: 該氟苯尼考前藥合成路線簡潔，轉(zhuǎn)化率高，適合企業(yè)生產(chǎn)。知識產(chǎn)權(quán)類型:其他技術(shù)先進(jìn)程度:達(dá)到國內(nèi)先進(jìn)水平成果獲得方式:獨(dú)立研究獲得政府支持情況:無

氟苯尼考是一種新型獸醫(yī)專用的廣譜抗菌藥，是氯霉素的替代品，其在目前的獸藥市場中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一個缺點(diǎn)是它的水容性很差，幾乎不溶于水，影響其藥效的發(fā)揮以及給藥的方便性。目前國產(chǎn)氟苯尼考產(chǎn)品幾乎是物理助溶的，其溶解度非常低。現(xiàn)在沒有成熟的、水溶性好的國產(chǎn)氟苯尼考產(chǎn)品。 本項(xiàng)目提供一種新型高水溶性氟苯尼考前藥，該藥品在動物體內(nèi)代謝為氟苯尼考。溶解度約為56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了約46倍。這樣極大程度地發(fā)揮氟苯尼考藥效、提高給藥的方便性，是國內(nèi)氟苯尼考的更新?lián)Q代產(chǎn)品。保守預(yù)計這是一個數(shù)十億元的市場。

氟替卡松是一種幫助預(yù)防出現(xiàn)哮喘癥狀和發(fā)作的藥物。氟替卡松的商標(biāo)名為Flovent R ，中 文商品名輔舒良，輔舒酮。是銷售排名世界前五位的藥物，國外專利已到期。 本課題組已完成氟替卡松原料藥合成，工藝路線先進(jìn)，有成本和環(huán)保優(yōu)勢，利潤空間大。 目前在進(jìn)行制劑研究，計劃進(jìn)行臨床試驗(yàn)和CFDA批文申請。

氟嘧菌酯是農(nóng)藥殺菌劑，廣泛用于治療水稻，小麥，馬鈴薯，蔬菜，咖啡等作物的枯葉 病。氟嘧菌酯的商標(biāo)名為，中文商品名，國外專利即將到期。 本課題組已完成氟嘧菌酯原料藥合成，工藝路線先進(jìn)，有成本和環(huán)保優(yōu)勢，利潤空間大。 目前在進(jìn)行制劑研究，計劃進(jìn)行國家批文申請。

含氟材料是高分子材料中綜合性能最優(yōu)異的材料。聚四氟乙烯是典型代表，其具有突出的耐熱性能、耐化學(xué)腐蝕性、耐候性、低摩擦性和低表面能等一系列杰出的性能，已成為許多領(lǐng)域和現(xiàn)代科技不可缺少的材料。我國PTFE的產(chǎn)能已達(dá)8萬多噸，實(shí)際產(chǎn)量也超過5萬多噸，但PTFE存在加工困難，耐應(yīng)力開裂和抗蠕變性差等致命缺點(diǎn)，限制了其在工程塑料領(lǐng)域的應(yīng)用。 乙烯-四氟乙烯共聚物（ETFF）兼具PTFE的耐酸、耐堿、耐化學(xué)品、抗老化性能和PE可熔融加工的熱塑特性。由于乙烯的引入大大提高了耐輻射性，其機(jī)械性能的改善更為突出，如韌性、硬度、冷流和蠕變都比PTFE和FEP好。其制件穩(wěn)定性可與尼龍或聚甲醛媲美。與短纖維和碳纖共混，其機(jī)械強(qiáng)度可達(dá)或超過尼龍?jiān)鰪?qiáng)制品。特別是在強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑等化學(xué)介質(zhì)條件下，作為工程塑料應(yīng)用更為突出。而且，ETFE熔融成形性優(yōu)異，其成形物有著優(yōu)異的阻燃性和耐化學(xué)性。總之，ETFE已經(jīng)成為各種高科技產(chǎn)業(yè)中不可缺少的關(guān)鍵材料。 目前，普通ETFE材料，由于分子鏈剛性大，熔融粘度高，成型困難，而且成型產(chǎn)品存在內(nèi)應(yīng)力，加工和熱分解溫度相差小等問題。國外早期的專利已有研制改性的熱塑性氟塑料ETFE樹脂的報道，如美國Du Pont公司和西德 Hoedist 公司著手研制改性的熱塑性氟塑料ETFE樹脂。改性的ETFE樹脂除具有通用ETFE樹脂優(yōu)良的性能外，還具有更好的透明性、熔體加工型和耐候性等，但涉及的核心技術(shù)一直未公開。上世紀(jì)60年代開始，國內(nèi)有多家研究機(jī)構(gòu)和公司開始跟蹤國外ETFE材料生產(chǎn)技術(shù)，但由于未能掌握核心的合成技術(shù)和加工工藝，都沒有獲得大的進(jìn)展，一直停留在實(shí)驗(yàn)室階段，沒有形成產(chǎn)業(yè)化。目前，ETFE產(chǎn)品還完全依賴進(jìn)口，國內(nèi)大型客機(jī)、大型運(yùn)輸機(jī)飛機(jī)和多種軍事裝備等重點(diǎn)國防軍工項(xiàng)目需要大量ETFE材料而無法生產(chǎn)，而國外進(jìn)口原料易受到國際國內(nèi)形勢的影響，供貨渠道不穩(wěn)定，遠(yuǎn)遠(yuǎn)不能滿足國內(nèi)經(jīng)濟(jì)發(fā)展的需求，嚴(yán)重制約著相關(guān)產(chǎn)業(yè)技術(shù)的更新?lián)Q代和產(chǎn)業(yè)升級，急需性能優(yōu)良的國內(nèi)ETFE產(chǎn)品。本項(xiàng)目創(chuàng)新性地設(shè)計出新的ETFE樹脂分子鏈結(jié)構(gòu)，并通過第三單體、聚合溶劑、聚合技術(shù)的控制，已初步實(shí)現(xiàn)ETFE樹脂的工業(yè)化生產(chǎn)。

和傳統(tǒng)電池相比，鋰氟電池以電壓穩(wěn)定、適應(yīng)溫度廣和體積輕等優(yōu)點(diǎn)被運(yùn)用在極端工作條件下，如植入式醫(yī)療器械供電設(shè)備、汽車報警器、輪胎測試器、工業(yè)控制主板，智能電子標(biāo)簽和緊急疏散設(shè)備電源系統(tǒng)等。氟化碳納米管作為鋰氟電池的陰極材料，以良好的機(jī)械、光電、熱穩(wěn)定以及生物兼容性受到電池材料行業(yè)的廣泛關(guān)注，它的可控制備是鋰氟電池制造中的關(guān)鍵技術(shù)所在。這項(xiàng)技術(shù)作為高能電池儲備項(xiàng)目，技術(shù)附加值極高，具有良好的應(yīng)用前景和投資價值。 目前，氟化納米碳管的合成技術(shù)可以滿足大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)的需求，相關(guān)生產(chǎn)技術(shù)難點(diǎn)均已得到有效解決。該項(xiàng)技術(shù)已經(jīng)成功運(yùn)用在美國Contour Energy System能源公司，使它成為世界上首家可以批量生產(chǎn)用于高性能鋰氟電池電極材料的公司。此項(xiàng)技術(shù)成熟度高，投資風(fēng)險小，可持續(xù)性強(qiáng)。

Friedel-Crafts反應(yīng)是有機(jī)合成中經(jīng)典的對芳環(huán)上進(jìn)行衍生的反應(yīng)，包括烷基化和酰基化反應(yīng)。通常，F(xiàn)riedel-Crafts烷基化反應(yīng)所用溶劑為石油醚、苯、氯苯等有機(jī)溶劑，在Lewis酸或Br?nsted酸的催化下進(jìn)行反應(yīng)。目前工業(yè)上仍普遍使用AlC13等傳統(tǒng)均相催化劑。但傳統(tǒng)的烷基化反應(yīng)，無論從催化劑還是到終產(chǎn)物都會產(chǎn)生酸性氣體HCl，不僅使得反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性低，而且嚴(yán)重腐蝕設(shè)備、污染環(huán)境，催化劑也會大量消耗、難以回收。從根源上使烷基化反應(yīng)綠色化的工藝開發(fā)具有重要的理