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簡單酮高效、高選擇性不對稱還原胺化
采用釕作為金屬源，便宜的醋酸銨作為胺源，在氫氣作為還原劑的條件下，直接對簡單烷基芳基酮進行了不對稱還原胺化得到非常有價值的手性伯胺，并且取得了高效、高選擇性以及寬的底物范圍的結果 了展示該反應的實用性，作者通過該方法克級規模合成了三種藥物的關鍵手性中間體，分別為Tecalcet hydrochloride（治療甲狀旁腺機能亢進）、鹽酸西那卡塞（Cinacalcet，用于治療進行透析的慢性腎病（CKD）患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進癥）以及利凡斯的明（Rivastgmine，膽堿酯酶抑制藥，阿爾茨海默病治療藥），證明了該催化體系在藥物合成中具有巨大的潛在應用價值。
南方科技大學
2021-04-13
精神分裂癥治療藥物帕潘立酮的合成
帕潘立酮 (paliperidone) 是治療精神分裂癥藥物，由強生公司開發，于2006年12月美國食品 藥品管理局 (FDA) 批準上市。臨床顯示可有效延遲精神分裂癥癥狀的復發率，用于精神分裂 癥急性短期和長期維持性治療，幫助病人減輕病癥的程度，長期使用可有效穩定病人病情。 華東理工大學近年來開發成功帕潘立酮合成工藝，做到工藝簡便、收率高。所開發的帕潘立酮合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規模化生產。
華東理工大學
2021-04-11
生物轉化生產2-酮基-D-葡萄糖酸
2-酮基-D-葡萄糖酸 (2-keto-D-gluconic acid，2KGA) 是工業上大規模生產的一種有機酸，主 要用于食品抗氧化劑D-異抗壞血酸及D-異抗壞血酸鈉的合成。本項目采用氧化葡萄糖酸桿菌 靜息細胞轉化法生產2-KGA。轉化反應體系中，底物葡萄糖濃度達到300g/l左右，2-KGA的產 率在95%以上，時空產率達到13.48g/l/h。國內外報道的最高發酵生產水平是11.4g/l/h。 現有的2-KGA生產，主要通過熒光假單胞菌發酵葡萄糖或淀粉水解糖。工藝面臨的主要問 題是抗噬菌體菌株的篩選、連續發酵的周期長、菌體與CaSO4 的分離等。 本項目采用靜息細 胞轉化法生產2-KGA。本項目和發酵法比較，具有轉化反應簡單、易控制、時間短、后處理容 易等優勢。
華東理工大學
2021-04-11
一種1, 2-二酮衍生物及其制備方法
本發明公開了一種重要的化學合成中間體1，2-二酮衍生物，其結構如式(1)所示，R1為取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；R2為苯基或噻吩基。本發明還公開了上述1，2-二酮衍生物的制備方法，包括：將1，3-二酮化合物、亞硝酸叔丁酯、無水三氯化鐵加入到有機溶劑中，在20～35℃下攪拌反應完全。該制備方法操作簡單，反應過程使用的催化劑價廉易得、生物相容性好，制備過程環境友好。
浙江大學
2021-04-11
1，3-環戊二酮的工業化生產技術
項目簡介： 1，3-環戊二酮是一種重要的應用十分廣泛的中間體，在抗生素、 除草劑以及香料的制備中有著重要的應用，是一種重要的精細有機合 成中間體。由于其制備方法較少，合成難度較大而使得其目前在市場 上較為緊缺，特別是百公斤以上的供貨非常難得，且售價很高。 項目特色： 本課題組發展了一類易于大規模生產 1，3-環戊二酮的合成方法， 以 4-氯乙酰乙酸甲酯為起始原料，經過四步反應，以 30%的總收率得 到 1，3-環戊二酮，產品純度大于 98%，產品外觀成淡黃色，符合目前市場要求，整個生產工藝投料簡單，后處理不涉及硅膠柱層析等復 雜操作，目前以進行多次公斤級投料，產率穩定，三廢較少，且易于 處理。
南開大學
2021-04-13
三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑及其制備方法
【發 明 人】郭立瑋；付廷明；朱華旭；潘林梅；沈強；樊文玲；董潔；王天瑤【技術領域】本發明涉及一種用于治療心腦血管疾病的中藥干粉吸入劑，特別是一種三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑及該復合干粉吸入劑的制備方法。【摘要】本發明涉及中藥三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑，含有三七總皂苷8～10重量份，丹參酮1～2重量份，丹參酮包覆于三七總皂苷的粉粒表面或以泊洛沙姆188為載體分散附著在三七總皂苷粒子表面。將三七總皂苷溶于水，噴霧干燥成三七總皂苷粒子；將丹參酮溶解于溶劑環己烷，與三七總皂苷粒子混合，攪拌下揮發掉環己烷，制得包覆型復合干粉吸入劑；或用1～3重量份的泊洛沙姆188在50℃溫度下熔融并與丹參酮混合，然后與三七總皂苷水溶液混合，噴霧干燥得混合型中藥三七總皂苷一丹參酮復合干粉吸入劑。本吸入劑用于吸入用藥過程中，三七總皂苷和丹參酮兩有效成分可同時到達人體的肺泡部位，協同治療，不會在吸入過程中發生分離的現象。
南京中醫藥大學
2021-04-13
3β-羥基雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成方法
以 3β-羥基-5α-雄甾烷-17-酮為原料先制得 3β,17-二羥基-20-炔-21-苯基(或為對甲苯基，或為對氧基苯基， 或為對氟苯基， 或為間氟苯基)-5α-雄甾烷， 然后通過 Meyer–Schuster重排得到 21-苯基(或為對甲苯基， 或為對氧基苯基， 或為對氟苯基， 或為間氟苯基)-5α-雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成路線。 該方法具有合成步驟少，成本低，反應條件易控制，收率高，適于大量制備的優點。
揚州大學
2021-04-14
氣相合成甲基異丁基酮（MIBK）技術及催化劑
甲基異丁基酮（MIBK）是一種重要的溶劑，其應用范圍廣泛，需求量與日俱增。據多方面資料報道，目前我國每年需求MIBK約3.2-3.7萬噸。但長期以來，由于合成MIBK的催化劑和工藝技術上的原因，目前在國內沒有生產能力，長期依賴進口，是一個長線缺口產品。 南開大學克服了一系列技術上的難點，研制、開發成功新型催化劑和新的工藝路線，并進行了工業催化劑的放大與制備，并在放大裝置上完成了年產100噸規模中試試驗，獲得了批量合格產品，其技術指標達到了生產要求，為設計并實現工業生產提供了依據。該新
南開大學
2021-04-14
丙戊酸鈉在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的用途
本發明公開了丙戊酸鈉在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的用途，本發明通過室內毒力測定，證明了丙戊酸鈉對植物病原真菌具有良好的抑制活性。丙戊酸鈉作為殺菌劑，具有高效和低毒的優點，適合于植物病害化學防治的要求。目前大量殺菌劑的使用，導致病原菌的抗藥性增強，而且傳統的殺菌劑對環境污染大、殘留高，直接威脅著人類的食品安全。而丙戊酸鈉是一種可降解、無污染、對環境友好的小分子化合物，并且其抗藥性差、對非靶標生物及人畜安全，能夠保證農產品及果蔬的高品質，符合可持續發展的要求，其研究和市場應用前景廣闊。
青島農業大學
2021-04-13
國產碳纖維/聚醚醚酮特種熱塑預浸料成套技術
本項目基于團隊多年連續碳纖維熱塑性預浸料制備及復合材料成型、聚芳醚酮（PAEK）樹脂（含聚醚醚酮（PEEK））研發、半結晶型熱塑性復合材料界面研究的技術積累和相關項目成果，通過自主設計搭建連續纖維熱塑性復合材料生產線及相關關鍵成型模頭和特殊工裝的設計，掌握了連續碳纖維聚芳醚酮特種熱塑性預浸料單向帶、LFT 粒料和高纖維含量拉擠棒材的關鍵制備技術，打破國際技術封鎖，拓展了聚芳醚酮材料的應用形式，在我國航天、軍工等輕量化零部件替換上具有很好的應用前景。本項目預期在連續碳纖維特種熱塑預浸料、LFT 長纖維粒料、拉擠型材及 1-2 個具體產品（航空航天、醫療）幾個方面進行同步產業化落地，具有自主知識產權。項目落地后將進一步開發國際領先并具有自主知識產權的低成本高效連續熱壓技術，實現 3 分鐘內單成型制造周期的織物層合板在線浸漬和長尺寸結構型材的連續化生產制造，建成從“樹脂原材料→預浸料/LFT/棒材→成型工藝→復合材料制品→評價方法”的一整套技術體系，引領行業發展，助力連續纖維特種熱塑性復合材料在我國快速、大規模的應用。
北京科技大學
2021-02-01