癥是一種常見病、多發病，對于炎癥的治療多選用非甾體抗炎藥（NSAIDs），但

長期應用 NSAIDs 會引起胃腸道特別是胃粘膜的損害，據統計，目前近 25%的

NSAIDs 治療者會發生胃潰瘍，在美國，每年有 10 萬多人因此而住進醫院，其中

12%～15%因該副作用而死亡。研究表明 NSAIDs 對炎癥的有效治療作用源于對環

氧化酶-2（COX-2）的抑制，藥物對 COX-2 的選擇性越強，胃腸安全性越高。國

外有專家預測，這種具有雙重抑制作用的新藥 Darbufelone 上市后的銷售額將達

到 3 億美元，有望成為"重磅炸彈型"藥物。

達布非龍的主要適應癥為類風濕性關節炎和骨關節炎，此外可能用于治療哮

喘，神經變性疾病，如阿爾茨海默氏病、中風、多發性硬化等。該品的雙重抑制

作用確定它有強效作用及獨特優越性，為值得關注開發的產品。

技術原理與工藝流程簡介：現打通了 Darbufelone 的合成路線，并且完善了

工藝條件，制備了足夠量的樣品，已完成臨床前的藥效、一般藥理、急毒、致突

變、制劑、質量標準。生殖毒性、藥代、長毒等方面的研究工作正在進行

應用前景分析及效益預測：非甾體抗炎藥(NSAIDs)是目前使用最廣泛的抗關

節炎藥物，也是世界上銷售額領先的治療藥類別之一，1998 年的世界銷售額達

58.8 億美元，比上年增加 2.7%。1998 年美國銷售額達 20.4 億美元，比上年遞增

8%。布洛芬、萘普生占據美國一半的 NSAIDs 的市場，其他品種分別是萘丁美酮

9%、依托度酸 7%、惡丙嗪 7%、吲哚美辛 7%、雙氯芬酸 6%。隨著世界新藥研

究開發快速發展，胃腸道副反應小、安全有效的新 NSAIDs 不斷上市，將逐步壯

大占領市場。1999 年 Morgan Stanley Dean Witter 預計 darbufelone 的銷售額將由

2002 年的 5 千萬美元上升到 2005 年的 3.5 億美元，

英國的 PJB 公司估計該品有

50-100 億美元的空間。1998-2008 年的 10 年間，預計世界 7 個主要市場(美、英、

法、德、日、意、西班牙)的 NSAIDs 處方藥銷售收入年增幅為 11.9%，由 1998

年的 38 億美元將猛增至 2008 年的 116.8 億美元。而 NSAIDs 老品種的市場將日

漸走低，估計銷售額要從 1998 年的 38 億美元下降至 2008 年的 19.2 億美元。

達布非龍是一種具有強效鎮痛和抗炎特性的花生四烯酸代謝抑制劑，對

COX-2 的選擇性抑制作用，表現出獨特的服用兵團胃腸道安全性。本品比 celecoxib、

rofecoxib 療效 更強，安全性好，具有非常廣闊的市場前景。天津大學科技成果選編

應用領域：醫藥

合作方式及條件：從事新藥研發的藥廠、企業、研究單位